20 inventos, patentes y modelos de VENDEVILLE,SANDRINE,MARIE,HELENE

Derivados de sulfamoilarilamida ciclados y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.

(11/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I-A)**Fórmula** o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde**Fórmula** representa un arilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos, tal como arilo que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes, seleccionado cada uno de ellos independientemente a partir del grupo constituido por alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C4, -CN y halógeno; representa un fenilo o piridilo; X representa -CR2R3-; Y representa alcanodiilo C1-C7 o alquenodiilo C2-C7, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo constituido…

Derivados tricíclicos de pirazolo [1,5-A]pirimidina sustituidos con piperidina con actividad inhibidora en la replicación del Virus Sincitial Respiratorio (VSR).

(03/05/2019) Un compuesto de fórmula (I-a) o de fórmula (I-b), incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde**Fórmula** n es un número entero 0, 1 o 2; X es CH2, O, CH2O o NR4, en donde R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o bencilo; Z es CH2, O o NR4, en donde R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o bencilo; y al menos uno de X o Z es CH2; R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4, amino, mono- o di-(alquil C1-4)amino o heterociclilo1; heterociclilo1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo; en donde cada uno de los heterociclilo1 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, hidroxi, halo, trifluorometilo, alquil C1-4oxicarbonilo, amino, alquil C1-4aminocarbonilo o alquil C1-4sulfonilo; …

Derivados de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituida con piperidina con actividad inhibidora sobre la replicación del virus sincicial respiratorio (vsr).

(19/03/2019) Un compuesto de fórmula (I), incluida cualquiera de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde**Fórmula** R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino o heterociclilo1; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es alquilo C1-4, halo, cicloalquilo C3-6, mono- o di(alquil C1-4)amino o heterociclilo2; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi o halo; Heterociclilo1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo; donde cada heterociclilo1 está sustituido de manera opcional con uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4, hidroxi, halo, polihalo(alquilo C1-4), (alquiloxi C1-4)carbonilo, amino,…

Derivados de indol macrocíclicos útiles como inhibidores del virus de la hepatitis C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(06/09/2017). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: C07D513/14, C07D513/22.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** incluyendo las formas estereoquímicamente isoméricas, y los N-óxidos, sales, hidratos y solvatos del mismo, en la que: - R1 es una cadena bivalente seleccionada de**Fórmula** - cada R3 se selecciona independientemente del grupo que comprende hidrógeno, alquilo de C1-4 y cicloalquilo de C3-5; - a es 3, 4, 5 o 6; - cada b es independientemente 1 o 2; - c es 1 o 2; - el macrociclo A tiene de 14 a 18 átomos miembro, en particular el macrociclo A tiene 17 o 18 átomos miembro; - cada R2 es independientemente hidrógeno, halo o alcoxi de C1-4; - R4 y R5 son hidrógeno, o R4 y R5 juntos forman un enlace doble o un grupo metileno para formar un ciclopropilo condensado; - R6 es hidrógeno o metilo; y - R7 es un cicloalquilo de C3-7 opcionalmente sustituido con halo.

PDF original: ES-2651038_T3.pdf

Compuestos antivíricos para el VSR.

(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula** o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde: Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula** cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C; cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3; R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N; cada R2 es -(CR8R9)m-R10; m es un número entero de 0 a 6; cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7); cada…

Derivados de 1,3-dihidro-2H-bencimidazol-2-ona sustituidos con heterociclos como agentes antivirales para el virus respiratorio sincicial.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(19/04/2017). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: C07D471/04, A61P31/12, A61K31/437, C07D403/14, A61K31/4184.

Un compuesto fórmula (I),**Fórmula** o una forma estereoisómera del mismo, en donde Het es un heterociclo que tiene la fórmula (c-1a)**Fórmula** R3c es H; R2c es -(CR 10 8R9)m-R10c en donde R8 y R9 son cada uno H, m es 3 y R10c representa CN o SO2CH3; R4 se selecciona del grupo que consiste en arilo; el arilo es fenilo sustituido con dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-C4 o alquilo C1-C4; cada uno de R8 y R9 se elige independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10 y cicloalquilo C3-C7; Z es N y R5 está ausente; o una sal por adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

PDF original: ES-2632914_T3.pdf

Azaindoles en calidad de agentes antivirales del virus sincitial respiratorio.

(22/02/2017) Un compuesto que satisface la fórmula I, un N-óxido, una sal por adición, una amina cuaternaria, un complejo metálico o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo:**Fórmula** en donde cada uno de los X es independientemente C o N, siendo N al menos un X; un Y es N y los otros Y's son C; R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, OH, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C7, alcoxi C1-C6, -(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3 y B(OH)2; B(O-alquilo C1-C6)2; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6 y CO(R7); R3 es -(CR8R9)n-R10; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, CH2CF3, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, SO2-R8, o un anillo saturado de 4…

Compuestos de espirourea como compuestos antivirales para RSV.

(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde Het es un resto heterocíclico de cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b) o (c):**Fórmula** Q es CH2 o CH2CH2; V es CH2 o CH2CH2; Z es CH o N; R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquilo C3-6 sustituido con hidroxi; Het1; o alquilo C1-6 sustituido con un sustituyente seleccionado de halo, hidroxi, polihalo-alquilo(C1-4), NR5R6, Het2, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilo C3-6 sustituido con hidroxi; en donde R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; y R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es halo; R4 es -(CH2)m-R7; m es un número entero de 2 a 4; R7 es halógeno, CN, CF3 o SO2CH3; y Het1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo; en donde Het1…

Imidazopiridinas como agentes antivíricos contra el virus respiratorio sincitial.

(22/02/2017) Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímica isómera del mismo; fórmula I en donde cada X es independientemente C o N; cada Y es independientemente C o N; R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2; B(O-alquilo C1-C6)2; R1 está ausente cuando X ≥ N R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, -(CR7R8)n-R9, C≡C-CH2-R9…

Inhibidores bencimidazólicos del virus respiratorio sincitial.

(23/03/2016) Un compuesto representado por la fórmula I, un N-óxido, sal por adición, amina cuaternaria, complejo metálico o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo:**Fórmula** en donde cada uno de los X, independientemente, es C o N; R1 es H; R2 se selecciona del grupo que consiste en Br y Cl; R3 es -(CR6R7)n-R8; R4 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, CH2CF3 y -SO2CH3; R5 está presente en los casos en los que X es C, en que cada uno de los R5 se selecciona, cada uno independientemente, del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno y CN; R5 está ausente en los casos en los que X es N; R6 y R7 se seleccionan,…

Azabencimidazoles como agentes antivíricos contra el virus sincitial respiratorio.

(16/03/2016) Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos; en la que cada X es independientemente C o N; al menos un X ≥ N; cada Y es independientemente C o N; R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3- C7, alcoxi de C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2; B(O-alquilo de C1-C6)2; R1 está ausente cuando X ≥ N R2 -(CR7R8)n-R9; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo de C1-C10 que incluye opcionalmente un resto de cicloalquilo seleccionado de metilciclopropilo o etilciclopropilo, cicloalquilo…

Indoles como agentes antivirales para el virus respiratorio sincitial.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I), un N-óxido, una sal por adición, una amina cuaternaria, un complejo metálico o una forma estereoquímicamente isómera del mismo; **Fórmula** en donde cada X es independientemente C o N; R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alcoxi C1-C6, CF3 y OCF3; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6 y CO(R7); R3 es -(CR8R9)n-R10; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, SO2-R8, CH2CF3, SO2CH3 o un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno; R5 está presente cuando X es C y se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, CO(R7), CF3 y halógeno; …

Productos intermedios para la preparación de inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(29/12/2015). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: C07D277/56, C07D417/04, C07C211/45.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula**Fórmula** que comprende el cierre de anillo y la deshidratación de un compuesto de fórmula**Fórmula**.

PDF original: ES-2555230_T3.pdf

Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.

(09/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** y las sales y estereoisómeros del mismo, en la que cada línea discontinua (representada por - - - - ) representa independientemente un doble enlace opcional; X es N, CH, y cuando X posee un doble enlace, es C; R1 es -NH-SO2R8; R2 es hidrógeno, y cuando X es C o CH, R2 también puede ser alquilo de C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6-alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7; n es 3, 4, 5, ó 6; R4 es alquilo de C1-6 o cicloalquilo de C3-7; R5 representa hidrógeno, halo, alquilo de C1-6, hidroxi, alcoxi de C1-6, polihalo-alquilo de C1-6; R6 representa hidrógeno, alcoxi de C1-6, mono- o…

Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.

(08/01/2014) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** y el N-óxido, sal o estereoisómero del mismo, en donde X es N, CH y, en el caso de que X porte un doble enlace, es C; R1 es -NH-SO2R6; R2 es hidrógeno, y en el caso de que X sea C o CH, R2 también puede ser alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R4 es isoquinolinilo, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, halo, polihalo-alquilo C1-6, polihaloalcoxi C1-6, amino, mono- o dialquil C1-6amino, monoo di-alquil C1-6aminocarbonilo, alquil C1-6carbonil-amino, arilo y Het; n es 3, 4, 5 ó 6; en donde cada una de las líneas discontinuas (representadas por - - - - -) representa un doble enlace opcional; R6 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7,…

Derivados indólicos macrocíclicos útiles como inhibidores del virus de la hepatitis c.

(09/07/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** incluyendo formas estereoquímicamente isómeras, y sales, hidratos, y solvatos de los mismos, en la que: - R1 se selecciona de hidrógeno, halo y alcoxi de C1-4; - R2 se selecciona de alquilo de C1-4 y cicloalquilo de C3-6; - R4 es cicloalquilo de C3-7 opcionalmente sustituido con halo; - n es 1 ó 2; - Y se selecciona de **Fórmula**

INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(29/11/2011) Un compuesto que tiene la fórmula un N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, y forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde la línea de trazos representa un enlace doble opcional entre los átomos C7 y C8; R1 es arilo o un sistema de anillos heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado monocíclico de 5 ó 6 miembros, o bicíclico de 9 a 12 miembros en donde dicho sistema de anillos contiene un átomo de nitrógeno, y opcionalmente 1 a 3 heteroátomos adicionales seleccionados del grupo constituido por oxígeno, azufre y nitrógeno, y en donde los miembros restantes del anillo son átomos de carbono; en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente en cualquier átomo de carbono o nitrógeno del anillo con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno de modo independiente…

INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(06/06/2011) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** un N-óxido, sal, o estereoisómero del mismo, en donde cada línea de trazos (representada por - - - - -) representa un enlace doble opcional; X es N, CH y donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es -OR7, -NH-SO2R8; R2 es hidrógeno, y donde X es C o CH, R2 puede ser también C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C3-7cicloalquilo; R4 es arilo o Het; n es 3, 4, 5, ó 6; R5 representa halo, C1-6alquilo, hidroxi, C1-6alcoxi, polihaloC1-6alquilo, fenilo, o Het; R6 representa C1-6alcoxi, mono- o diC1-6alquilamino; R7 es hidrógeno; arilo; Het; C3-7cicloalquilo…

1-FENIL-1,5-DIHIDRO-PIRIDO[3,2-B]INDOL-2-ONAS 6,7,8,9-SUSTITUIDAS ÚTILES COMO AGENTES FARMACÉUTICOS ANTIINFECCIOSOS.

(09/02/2011) Un compuesto de fórmula (I): los N-óxidos, sales, sales de amonio cuaternario, y formas estereoisoméricas de las mismas,en la que n es 1, 2 ó 3; R1 es hidrógeno, ciano, halo, aminocarbonilo, hidroxicarbonilo, alquil C1-4-oxicarbonilo, alquil C1-4-carbonilo, mono- o di(alquil C1-4)aminocarbonilo, arilaminocarbonilo, N-(aril)-N-(alquil C1-4)aminocarbonilo, metanimidamidilo, N-hidroxi-metanimidamidilo, mono- o di(alquil C1-4)-metanimidamidilo, Het1 o Het2; X es un radical bivalente NR2, O, S, SO, SO2; R2 es: i) hidrógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-7, en el que dichos alquilo C1-10, alquenilo C2-10 y cicloalquilo C3-7, cada uno de forma individual e independiente,…

INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH DE AMPLIO ESPECTRO DE 2.AMINO-BENZOXAZOL-SULFONAMIDAS.

(18/09/2009) Un compuesto que tiene la fórmula ** ver fórmula** y un N-óxido, sal, forma estereoisómera, mezcla racémica, o éster de la misma, en donde R1 y R8 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, aril-alquilo C1-6, cicloalquilo C 3-7, cicloalquil C 3-7-alquilo C 1-5, arilo, Het 1 , Het 1 -alquilo C 1-6, Het 2 , Het 2 -alquilo C 1-6; R1 puede ser también un radical de fórmula en donde R9, R10a y R10b son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di-(alquil C1-4)aminocarbonilo, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con arilo, Het 1 , Het 2 , cicloalquilo C3-7, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo, mono o di(alquil C 1-4)aminocarbonilo,…

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