COMPUESTOS SUFONAMIDICOS DERIVADOS DE BENZOXAZINONA, SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTOS.

Compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I)

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2004/008507.

Solicitante: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: DORDAL ZUERAS,ALBERTO, TORRENS JOVER,ANTONI, MAS PRIO,JOSEP, FISAS ESCASANY,MARIA ANGELES.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 9 de Diciembre de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/535 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
  • C07D413/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/535 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D413/04 C07D 413/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Clasificación antigua:

  • A61K31/535 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D413/04 C07D 413/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Fragmento de la descripción:

Compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona, su preparación y uso como medicamentos.

La presente invención se refiere a compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I),


un procedimiento para su preparación, un medicamento que comprenda estos compuestos y el uso de compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona para la preparación de medicamentos para el tratamiento de trastornos relacionados con el receptor 5-HT6.

La superfamilia de receptores de serotonina (5-HT) comprende 7 clases (5-HT1-5-HT7) que abarcan 14 subclases humanas [D. Hoyer, y col., Neuropharmacology, 1997, 36, 419]. El receptor 5-HT6 ha sido el último receptor de serotonina identificado por clonación molecular tanto en rata [F.J. Monsma, y col., Mol. Pharmacol., 1993, 43, 320; M. Ruat, y col., Biochem. Biophys. Res. Commun., 1993, 193, 268] como en seres humanos [R. Kohen, y col., J. Neurochem., 1996, 66, 47]. Los compuestos con afinidad para el receptor 5-HT6 son útiles en el tratamiento de diversos trastornos del Sistema Nervioso Central y del tracto gastrointestinal como el síndrome del intestino irritable. Los compuestos con afinidad para el receptor 5-HT6 son útiles para el tratamiento de la ansiedad, depresión y trastornos cognitivos de la memoria [M. Yoshioka, y col., Ann. NY Acad. Sci., 1998, 861, 244; A. Bourson, y col., Br. J. Pharmacol., 1998, 125, 1562; D.C. Rogers, y col., Br. J. Pharmacol. Suppl., 1999, 127, 22P; A. Bourson, y col., J. Pharmacol. Exp. Ther., 1995, 274, 173; A.J. Sleight, y col., Behav. Brain Res., 1996, 73, 245; T.A. Branchek, y col., Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol., 2000, 40, 319; C. Routledge, y col., Br. J. Pharmacol., 2000, 130, 1606]. Se ha demostrado que los fármacos antipsicóticos típicos y atípicos para el tratamiento de la esquizofrenia tienen una elevada afinidad por los receptores 5-HT6 [B.L. Roth, y col., J. Pharmacol. Exp. Ther., 1994, 268, 1403; C.E. Glatt, y col., Mol. Med., 1995, 1, 398; F.J. Mosma, y col., Mol. Pharmacol., 1993, 43, 320; T. Shinkai, y col., Am. J. Med. Genet., 1999, 88, 120]. Los compuestos con afinidad por el receptor 5-HT6 son útiles para el tratamiento de la hiperquinesia infantil (TDAH, trastorno por déficit de atención con hiperactividad) [W.D. Hirst, y col., Br. J. Pharmacol., 2000, 130, 1597; C. Gérard, y col., Brain Research, 1997, 746, 207; M.R. Pranzatelli, Drugs of Today, 1997, 33, 379].

Además, se ha demostrado que el receptor 5-HT6 también desempeña un papel en la ingestesta de alimentos [Neuropharmacology, 41, 2001, 210-219].

Los trastornos alimentarios, particularmente la obesidad, son una amenaza seria y creciente para la salud de las personas de todos los grupos de edad, ya que incrementan el riesgo de desarrollar otras enfermedades serias, incluso mortales, como la diabetes y las enfermedades coronarias.

El documento WO 01/85725 da a conocer, entre otros, compuestos derivados de 3-H-benzooxazol-2-ona piperidina que muestran actividad agonista parcial frente a miembros de la subfamilia del receptor dopaminérgico D2 y afinidad por receptores relevantes serotoninérgicos y/o noradrenérgicos in vitro, y una elevada eficacia en un modelo terapéutico para actividad ansiolítica/antidepresiva in vivo.

El documento WO 97/45419 da a conocer compuestos derivados de piperazin-1-ilmetil 4-sustituidos con actividad agonista frente a receptores dopaminérgicos D4. Son por tanto candidatos para uso en el tratamiento de la psicosis y esquizofrenia.

El documento US 6.225.312 da a conocer, entre otros, compuestos de 5-(1-bencil-piperidin-4-il)-4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona sustituidos desprovistos de funcionalidad sulfamida que muestran actividad tanto como agonistas o antagonistas parciales de los receptores dopaminérgicos D2, D3 y D4 y agonistas del receptor serotoninérgico 5-HT1A, y con actividad en modelos terapéuticos sensibles a los antipsicóticos, antidepresivos y ansiolíticos.

Así pues, fue un objeto de la presente invención proporcionar nuevos compuestos que fueran particularmente adecuados como principios activos en medicamentos, preferiblemente en medicamentos para la mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos alimentarios, trastornos del sistema nervioso central, trastornos del aparato digestivo, como el síndrome del intestino irritable, ansiedad, pánico, depresión, trastornos cognitivos tales como trastornos de la memoria, trastornos de demencia senil, como enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y/o enfermedad de Huntington, esquizofrenia, psicosis, hiperquinesia infantil, TDAH (trastorno por déficit de atención con hiperactividad) particularmente en mamíferos, incluyendo seres humanos.

Se ha hallado que los compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmulas generales (I), (Ia) y (Ib) dadas a continuación muestran afinidad por el receptor 5-HT6. Estos compuestos son por tanto también adecuados para la fabricación de un medicamento para la mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la ingesta alimenticia, particularmente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, aumento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (Diabetes mellitus no insulinodependiente), preferiblemente diabetes de tipo II, que está causada por la obesidad, trastornos del sistema nervioso central, trastornos del tracto gastrointestinal, como el síndrome del intestino irritable, ansiedad, pánico, depresión, trastornos cognitivos de la memoria, trastornos de demencia senil, como enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y enfermedad de Huntington, esquizofrenia, psicosis, hiperquinesia infantil, TDAH (trastorno por déficit de atención con hiperactividad) particularmente en mamíferos, incluyendo el hombre.

Así, un aspecto de la presente invención son compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I),


en la cual

R1, R2, R3, R4 son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, un grupo ciano, -OR10, -O(C=O)R11, -(C=O)OR11, -SR12, -SOR12, -SO2R12, -NH-SO2R12, -SO2NH2 y un resto -NR13R14,

R5 representa hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo,

R6, R7, R8, R9 son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido,...

 


Reivindicaciones:

1. Compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I)


en la cual

R1, R2, R3, R4 son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, un grupo ciano, -OR10, -O(C=O)R11, -(C=O)OR11, -SR12, -SOR12, -SO2R12, -NH-SO2R12, -SO2NH2 y -NR13R14,

R5 representa hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo,

R6, R7, R8, R9 son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un grupo ciano y un resto -COOR15,

W representa un radical alifático saturado o insaturado, lineal o ramificado, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C1-4 lineal o ramificado, perfluoroalcoxi C1-4 lineal o ramificado, perfluoroalquilo C1-4 lineal o ramificado, amino, carboxi, amido, ciano nitro, -SO2NH2, -CO-alquilo C1-4, -SO-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4,-NH-SO2-alquilo C1-C4 en el que el alquilo C1-4 puede en cada caso ser lineal o ramificado, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido, y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido,

en el que dichos sustituyentes pueden al menos estar monosustituidos con F, Cl, metilo y metoxi,

un radical cicloalifático saturado o insaturado, con opcionalmente un heteroátomo como miembro del anillo, en el que dicho radical cicloalifático puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por hidroxi, nitro, carboxi, ciano ceto, halógeno, alquilo C1-20, alquilo C1-4 parcialmente fluorado, alquilo C1-4 parcialmente clorado, alquilo C1-4 parcialmente bromado, alcoxi C1-5, alcoxi C1-4 parcialmente fluorado, alcoxi C1-4 parcialmente clorado, alcoxi C1-4 parcialmente bromado, C2-6-alquenilo, SO2-alquilo C1-4, -(C=O)-alquilo C1-5, -(C=O)-O-alquilo C1-5, -(C=O)-Cl, -S-alquilo C1-4, -(C=O)-H, -NH-(C=O)-NH-alquilo C1-5, -(C=O)-perfluoroalquilo C1-4, -NRARB, en el cual RA y RB son independientemente seleccionados del grupo constituido por H, alquilo C1-4 y fenilo, NH-(C=O)-alquilo C1-5, -C1-5-alquilen-(C=O)-alquilo C1-5, (1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-ilo), N-ftalimidinil-, (1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]-non-2-ilo, fenilo sustituido o no sustituido, -SO2-fenilo, fenoxi, piridinilo, piridiniloxi, pirazolilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, -SO2-pirrolidinilo, morfolinilo, SO2-morfolinilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, O-CH2-tiazolilo,-, NH-fenilo, y Alquilen-C1-4-NH-(C=O)-fenilo, en el que dichos sustituyentes pueden ser sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, nitro, ciano, hidroxi, -(C=O)-, alquilo C1-4, alquilo C1-4 al menos parcialmente fluorado, alquilo C1-4 al menos parcialmente clorado, alquilo C1-4 al menos parcialmente bromado, S-alquilo C1-4, (C=O)-O-alquilo C1-5, -(C=O)-CH2-F, -(C=O)-CH2-Cl y, -(C=O)-CH2-Br, y en el que dicho radical cicloalifático puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente monosustituido y/o puede estar consensado con un sistema de anillos aromáticos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido.

un radical heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido,

un radical arilo monocíclico, opcionalmente al menos monosustituido, que se condensa con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido y que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido,

un resto -NR16R17,

un resto -COR18,

o un radical fenilo, que está al menos monosustituido por uno de los sustituyentes seleccionados del grupo constituido por:

2,2,2,-Trifluoroetoxi-, Alquenilo C2-6-, 1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-il-, N-Ftalimidinil-, [(2-cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi, 5-Etil-2-metil-3-furoato, alquilo C11-20, 1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]non-2-il-, pirazolilo, (1,3-oxazol- 5-il)-, (5-Metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)-, difluorometoxi, diclorometoxi, 1-pirrolidinilsulfonilo, morfolinsulfonilo, 2-metil-4-pirimidinilo, un grupo fenoxi, que está al menos monosustituido por alcoxi C1-5, un grupo fenilo, que está al menos monosustituido por uno de los sustituyentes seleccionados del grupo constituido por nitro, alcoxi C1-5, F, Cl, Br, alquiloC1-5 al menos parcialmente fluorado, alquilo C1-5 al menos parcialmente clorado, [(2-Cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi]-, -(C=O)-H y -(C=O)-alquilo C1-5, un grupo piridinilo, que está al menos monosustituido por alcoxi C1-5, un grupo piridiniloxi, que está al menos monosustituido por alcoxi C1-5, un grupo fenoxi, que está al menos disustituido y un grupo piridiniloxi, que está al menos disustituido,

con la condición de que W no represente furilo no sustituido, tienilo no sustituido o tienilo sustituido por un sustituyente seleccionado del grupo constituido por alcoxi C1-5carbonilo, alquilo C1-5carbonilo, carboxilo y piridilo, pirrolilo no sustituido, naftilo no sustituido, indolilo no sustituido, tetrahidronaftilo no sustituido, piridilo sustituido o no sustituido, pirazinilo no sustituido, quinolinilo no sustituido, pirrolilo sustituido por alquilo C1-5, ciclohexilo no sustituido o ciclohexilo sustituido por uno o dos miembros seleccionados del grupo constituido por oxo, hidroxilo, alcoxi C1-5, alcoxi C1-5-carboniloamino-C1-5 alquilo y amino-C1-5 alquilo,

R10 representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,

R11 representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,

R12 representa un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,

R13 y R14 son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,

o bien R13 y R14 junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos monosustituido, que puede contener al menos un heteroátomo adicional como miembro del anillo,

R15 representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,

R16 representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado,

R17 representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, y

R18 representa un radical arilo opcionalmente al menos monosustituido,

opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales correspondientes, o un solvato correspondiente.

2. Compuestos según la reivindicación 1, caracterizados porque R1, R2, R3, R4 son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, Br, un radical alifático C1-6 opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C3-C8 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C1-C6 opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C1-6 opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, un grupo ciano, -OR10, -OC(=O)R11, -SR12, -SOR12, -SO2R12, -NH-SO2R12, -SO2NH2 y NR13R14, preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, Br, un radical alifático C1-3 opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o lineal, saturado, un radical cicloalifático C5 o C6 saturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C1 o C2 opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, ciano, -OR10, -OC(=O)R11, -SR12 y -NR13R14, más preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, CH3, CH2CH3, CF3, CF2CF3, ciclopentilo, ciclohexilo, nitro, ciano y -OR10.

3. Compuestos según las reivindicaciones 1 ó 2, caracterizados porque R5 representa hidrógeno, un radical alifático C1-6 opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C3-C8 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, preferiblemente representa H o un radical alquilo C1-3 ramificado o lineal, más preferiblemente representa H, CH3 o CH2CH3.

4. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizados porque R6, R7, R8, R9 son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático C1-6 opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C3-C8 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un grupo ciano y un grupo COOR15, preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C1-3 ramificado o lineal, un grupo ciano y un grupo COOR15, más preferiblemente del grupo constituido por H, CH3, CH2CH3 y un resto ciano.

5. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizados porque W representa un radical alquilo C11-20, lineal o ramificado, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-4 lineal o ramificado, pefluoralcoxi C1-4 lineal o ramificado, pefluoralquilo C1-4 lineal o ramificado,amino, carboxi, amido, ciano, nitro, -SO2NH2, -CO-alquilo C1-4, -SO-alquilo C1-4, SO2-alquilo C1-4, -NH-SO2-alquilo C1-4, en el que el grupo alquilo C1-4 en cada caso puede ser lineal o ramificado, un grupo fenilo o naftilono sustituido o al menos monosustituido,y un grupo furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo,isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, donde dichos sustituyentes pueden estar al menos monosustituidos con F. Cl, metilo y metoxi; un grupo naftilo que está al menos monosustituido, un grupo quinolinilo que está al menos monosustituido, un grupo pirrolilo, que está al menos monosustituido por un sustituyente cualquiera exepto por radical alquilo C1-5, un grupo tiazolil-, benzo[b]-tiofenilo, benzo[b]-furanilo, isoquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, pirazolilo, isoazolilo, cromanilo, benzotiadiazolilo, imidazolilo, benzofurazanilo, dibenzo[b,d]-furanilo, benzoxadiazolilo, imidazo[2,1-b]-tiazolil-, antracenilo, coumarinilo, 2,3-Dihidro-1,4-benzodioxinilo, 2,3-Dihidrobenzo[b]furanilo, 3,4-Dihidro-2H-1,4-benzoxazinilo, 3,4-Dihidro-2H-1,5-benzodioxepinilo, Benzotiazolil-, Imidazo[1,2-a]-piridinilo respectivamente opcionalmente al menos monosustituidos, un grupo cromanilo, un grupo isatinilo, un grupo pentametildihidrobenzofuranilo, un grupo ciclopropil- o ciclopentilo donde dicho grupo ciclopropilo o ciclopentilo puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, nitro, carboxi, ciano, ceto, halógeno, alquilo C1-20, alquilo C1-4 parcialmente fluorado, alquilo C1-4 parcialmente clorado, alquilo C1-4 parcialmente bromado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 parcialmente fluorado, alcoxi C1-4 parcialmente bromado, alquenilo C2-6, SO2-alquilo C1-4, -(C=O)-alquilo C1-5, -(C=O)-O-C1-5 alquilo, -(C=O)-Cl, -S-alquilo C1-4, -(C=O)-H, -NH-(C=O)-NH-alquilo C1-5, -(C=O)-pefluoralquilo C1-4, -NRARB, donde RA y RB se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-4 y fenilo, NH_(C=O)-alquilo C1-5, -alquilen C1-5-(C=O)-alquilo C1-5, (1,3-dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-il), N-phthalimidinil-, (1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]-non-2-il, fenilo sustituido o no sustituido, -SO2-fenilo, fenoxi, piridinilo, piridiniloxi, pirazolilo, pirimidinilo, pirrolidinilo-, -SO2-pirrolidinilo, morfolinilo, -SO2-morfolinilo,-, tiadiazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, O-CH2-tiazolilo, -NH-fenilo, y -alquilen C1-4-NH-(C=O)-fenilo, sonde dichos sustituyentes pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, hidroxi, -(C=O)-alquilo C1-4, alquilo C1-4, alquilo C1-4 al menos parcialmente fluorado, alquilo C1-4 al menos parcialmente clorado, alquilo C1-4 al menos parcialmente bromado, -S-alquilo C1-4,-C(=O)-O-alquilo C1-5, -(C=O)-CH2-F, -(C=O)-CH2-Cl, -(C=O)-CH2-Br, un grupo 2-(1,3-Dioxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il-)-etilo-, un grupo tienilo, que está al menos monosustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por F, Cl, Br, alcoxi C1-5-, CF3, -SO2-alquilo C1-5 y un grupo benzoiloaminometilo, un grupo fenilsulfonilo, un grupo isoxazolilo, un grupo benzoamidometilo, un grupo pirimidilo, un grupo tiazolilo, un grupo pirazolilo, un grupo fenilo, un grupo 1,2,4-tiadiazolilo, un 1,3-oxazolilo o 1,2,4-oxadiazolilo, respectivamente opcionalmente al menos monosustituido, un grupo furilo, que está al menos monosustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por un radical alquilo C1-5, que puede estar al menos parcialmente fluorado o clorado, un fenilo opcionalmente al menos monosustituido y un grupo -(C=O)-O-alquilo C1-5,

un resto -NR16R17,

un resto -COR18,

o un radical fenilo, que está al menos monosustituido por uno de los sustituyentes seleccionados del grupo constituido por:

2,2,2,-Trifluoroetoxi-, C2-6-Alquenil-, 1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-il-, N-Ftalimidinil-, [(2-cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi, 5-Etil-2-metil-3-furoato, C11-20-alquilo, 1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]non-2-il-, pirazolilo, (1,3-oxazol-5-il)-, (5-Metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)-, difluorometoxi, diclorometoxi, 1-pirrolidinilsulfonilo, morfolinsulfonilo, 2-metil-4-pirimidinilo, un grupo fenoxi, que está al menos monosustituido por alcoxi C1-5, un grupo fenilo, que está al menos monosustituido por uno de los sustituyentes seleccionados del grupo constituido por nitro, alcoxi C1-5, F, Cl, Br, alquilo C1-5 al menos parcialmente fluorado, alquilo C1-5 al menos parcialmente clorado, [(2-Cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi]-, -(C=O)-H y -(C=O)-alquilo C1-5, un grupo piridinilo, que está al menos monosustituido por alcoxi C1-5, un grupo piridiniloxi, que está al menos monosustituido por alcoxi C1-5, un grupo fenoxi, que está al menos disustituido y un grupo piridiniloxi, que está al menos disustituido,

más preferiblemente W representa un grupo seleccionado del grupo constituido por 5-Dimetilamino-1naftil, 2-Acetamido-4-metil-5-tiazolil-, Trifluorometil-, Triclorometil-, Isopropil-, Metil-, 2,2,2-Trifluoroetil-, Etil-, Hexadecil-, 2-Cloroetil-, n-Propil-, 3-Cloro-Propil-, n-Butil-, Diclorometil-, Clorometil-, Dodecil-, 1-Octil-, 6-(p-toluidino)-2naftil-, 4,5-Dibromo-tiofen-2-il-, cloruro de benzoilo-2-il-, 1-Octadecil-, 4-Bromo-2,5-dicloro-tiofen-3-il-, 2,5-Dicloro-tiofen-3-il-, 5-Cloro-tiofen-2-il-, 1-Decil-, 3,5-Dicloro-4-(2-cloro-4-nitrofenoxi)-fenil-, 2,3-Diclorotiofen-5-il, 3-Bromo-2-cloro-tiofen-5-il-, 3-Bromo-5-cloro-tiofen-2-il-, 2-(Benzoilaminometil)-tiofen-5-il-, 4-(Fenil-sulfonil)-tiofen-2-il-, 2-Fenil-sulfonil-tiofen-5-il-, 2-[1-Metil-5-(trifluorometil)pirazol-3-il]-tiofen-5-il-, 5-Cloro-1,3-dimetilpirazol-4-il-, 3,5-Dimetilisoxazol-4-il-, 4-(2-Cloro-6-nitro-fenoxi)-fenil-, 4-(3-cloro-2-cianofenoxi)-fenil, 2-(2,4-Diclorofenoxi)fenil-, 2,4-Dimetil-1,3-tiazol-5-il-, Metil-metano-sulfonil-, 2,5-Bis-(2,2,2-trifluoroetoxi)-fenil-, 5-(Di-n-propilamino)-1-naftil-, 2,2,5,7,8-Pentametil-croman-6-il-, 5-Cloro-4-nitro-tiofen-2-il-, 2,1,3-Benzotiadiazol-4-il-, 1-Metil-imidazol-4-il-, Benzofurazan-4-il-, 5-(Isoxazol-3-il)-tiofen-2-il-, Vinil-fenil-4-il-, 5-Dicloro-metil-furan-2-il-, 5-Bromo-tiofen-2-il-, 5-(4-Clorobenzoamidometil)-tiofen-2-il-, Dibenzo[b,d]-furan-2-il-, 5-Cloro-3-metilbenzo[b]-tiofen-2-il-, 3-Metoxi-4-(metoxicarbonil)-tiofen-2-il-, 5-[2-(Metiltio)-pirimidin-4-il-]-tiofen-2-il-, 4-Cloro-2,1,3-Benzoxadiazol-7-il-, 5-Cloro-2,1,3-Benzoxadiazol-4-il-, 6-Cloro-imidazo(2,1-b)-tiazol-5-il-, 3-Metil-benzo[b]-tiofeno-2-il-, 4-[[3-Cloro-5-(trifluorometil)-2-piridil]oxi-fenil, 4-Metoxi-2,3,6-trimetilbenzoilo, 5-Cloro-1-naftil-, 5-Cloro-2-naftil-, 9,10-Dibromoantracen-2-il-, Isoquinolin-5-il-, 4'-Nitro-bifenil-4-il-, (1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-il-)-4-fenil-, 5-(2-Metil-1,3-tiazol-4-il)-tiofen-2-il-, 5-(1-Metil-3-(trifluorometil)pirazol-5-il-]-tiofen-2-il-, 5-[5-Trifluorometil)-isoxazol-3-il]-tiofen-2-il-, p-Dodecil-fenil-, 4-[(3-Ciano-4-metoxi-2-piridinilo)oxi]-fenil-, 4-(N-ftalimidinil)-fenil-, 1,2,3,4-Tetrahidro-2-(trifluoroacetil)-isoquinolina-7-il-, 1,2-Dimetilimidazol-4-il-, 2,2,4,6,7-Pentametildihidrobenzofuran-5-il-, 4-Cloro-1-naftil-, 2,5-Dicloro-4-nitro-tiofen-3-il-, 4-(4-Metoxi-fenoxi)-fenil-, [4-(3,5-Diclorofenoxi)fenil]-, [4-(3,4-diclorofenoxi)-fenil-, [4-(3,5)-Bis-(trifluorometilfenoxi)fenil-, 3-(2-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 3-(4-Metoxi-fenil)-fenil-, 3-(4-Cloro-fenil)-fenil-, 3-(3,5-Dicloro-fenil)-fenil-, 3-(3,4-Dicloro-fenil)-fenil-, 3-(4-Fluorofenil)-fenil-, 3-[4-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, 3-[3,5-Bis-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, 4-(2-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 4-(2-Metil-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Clorofenil)-fenil-, 4-(3,5-Diclorofenil)-fenil-, 4-(3,4-Diclorofenil)-fenil-, 4-(4-Fluorofenil)-fenil-, 4-[4-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, 4-[3,5-Bis-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, Ciclopropil-, 2-(2-Clorofenil)-2-feniletil-, 2-(2-Trifluorometilfenil)-2-feniletil-, 5-[4-Ciano-1-metil-5-(metiltio)-1H-pirazol-3-il-tiofeno-2-il-, 3-Ciano-2,4-bis-(2,2,2-trifluorotoxi)-fenil-, 4-[(2-Cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi]-fenil-, 2-(1,3-Dioxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-etil-, 5-Iodo-1-naftil-, Etil-2,5-dimetil-1-fenilpirrol-4-carboxilato-3-il-, Etil-2-metil-1,5-difenil-1H-pirrol-3-carboxilato-4-il-, Etil-5-(4-clorofenil)-2-metil-3-furoato-4-il, Etil-5-(4-clorofenil)-2-metil-1-fenil-3-carboxilato-4-il-, Etil-2,5-dimetil-3-furoato-4-il-, 3-Cloro-4-(1,3-dioxo-2-Azaspiro[4,4]non-2-il)-fenil-, Coumarin-6-il, 3-(4-Metoxi-fenoxi)-fenil-, [3-(3,5-Dicloro-fenoxi)]fenil-, [3-(3,4-Dicloro-fenoxi)-fenil-]-3,5-Bis-trifluorometilfenoxifenil-, 2,2-Difeniletil-, 4-Fenil-5-(trifluorometil)-tiofen-3-il-, Metil-4-fenil-5-(trifluorometil)-tiofen-2-carboxilato-3-il-, Metil-1,2,5-trimetilpirrol-3-carboxilato-4-il-, 4-Fluoro-1-naftil-, 5-Fluoro-3-metilbenzo[b]-tiofen-2-il-, Metil-2,5-dimetil-3-furoato-4-il-, Metil-2-furoato-5-il-, Metil-2-metil-3-furoato-5-il-, Metil-1-metil-1H-pirrol-2-carboxilato-5-il-, 2-(5-Cloro-1,2,4-tiadiazol-3-il)-tiofeno-5-il-, 1,3,5-Trimetil-1H-pirazol-4-il-, Pentafluoroetoxitetrafluoroetil-, 5-(5-Isoxacil)-tiofeno-2-il-, 5-(5-Isoxazol-il)-2-furil-, 5-Metil-2,1,3-benzotiadiazol-4-il-, 2,3-Dihidro-1,4-benzodioxine-6-il-, 4-Metil-1-naftil-, 5-Metil-2-(trifluorometil)-3-furil-, 2,3-Dihidrobenzo[b]furan-5-il-, 1-Benzotiofen-3-il-, 4-Metil-3,4-dihidro-2H-1,4-Benzoxazin-7-il-, 5-Metil-1-fenil-1H-pirazol-4-il-, 6-Morfolin-3-piridinil-, 4-(1H-Pirazol-1-il)-fenil-, 6-Fenoxi-3-piridil-, 3,4-Dihidro-2H-1,5-benzodioxepin-7-il-, 5-(1,3-Oxazol-5-il)-2-tienil-, 4-(1,3-Oxazol-5-il)-fenil-, 5-Metil-4-isoxazolil-, 2,1,3-Benzotiadiazol-5-il-, 5-Acetamido-1-naftil-, 3-Metil-8-quinolinil-, 1,3-Benzotiazol-6-il-, 2-Morfolin-3-piridil-, 2,5-Dimetil-3-tienil-, 5-[5-(Clorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]-2-tienil-, Etil-3-[5-il-2-tienilo]1,2,4-oxadiazol-5-carboxilato-, 3-(5-Metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)-fenil-, 4-(Difluorometoxi)-fenil-, 3-(Difluorometoxi)-fenil-, 2,2-Dimetil-6-cromanil-, Etil-3,5-dimetil-1H-pirrol-2-carboxilato-4-il-, Imidazo[1,2-a]piridin-3-il-, 3-(1,3-Oxazol-5-il)-fenil-, Etil-5-[4-il)-fenil]-2-metil-3-furoato, 1-Pirrolidinilfenilsulfonil-, Metil-5-il-4-metil-2-tiofen-carboxilato, Metil-3-il-4-(isopropilsulfonil)-2-tiofeno, 7-Clorocromon-3-il-, 4'-Bromobifenil-4-il-, 4'-Acetilbifenil-4-il-, 4'-Bromo-2'-fluoro-bifenil-4-il-, 1-Metil-5-isatinil-, ácido-2-cloro-3-tiofencarboxilico-5-il-, 2-Metoxi-5-(N-ftalimidinil)-fenil-, 1-Benzotiofen-2-il-, Morfolinfenilsulfonil- y 3-(2-Metil-4-pirimidinil)-fenil-.

6. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizados porque R10 representa hidrógeno, un radical alifático C1-6 opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C3-C8 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C1-C6 opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C1-6 opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente H, un radical alquilo C1-4 lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente H, CH3, C2H5 o fenilo.

7. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizados porque R11 representa hidrógeno, un radical alifático C1-6 opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C3-C8 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C1-C6 opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C1-6 opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente H, un radical alquilo C1-4 lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente H, CH3, C2H5 o fenilo.

8. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizados porque R12 representa un radical alifático C1-6 opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C3-C8 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C1-C6 opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C1-6 opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente representa H, un radical alquilo C1-4 lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente H, CH3, C2H5 o fenilo.

9. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizados porque R13 y R14 son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático C1-6 opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C3-C8 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C1-C6 opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C1-6 opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C1-4 lineal o ramificado, un radical ciclohexilo y un radical fenilo, más preferiblemente son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, CH3, C2H5 y fenilo.

10. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizados porque R13 y R14 junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, insaturado o aromático, que puede estar al menos monosustituido y/o contener al menos un heteroátomo más como miembro del anillo, preferiblemente forman un grupo piperidina o morfolina no sustituido.

11. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, caracterizados porque R15 representa hidrógeno, un radical alifático C1-6 opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C3-C8 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionlmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C1-6 opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente representa H, un radical alquilo C1-4 lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente representa H, CH3, C2H5 o fenilo.

12. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, caracterizados porque R16 representa un radical alifático C1-6 opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, preferiblemente un radical alquilo C1-3 lineal o ramificado, saturado, no sustituido, más preferiblemente un radical metilo.

13. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, caracterizados porque R17 representa un radical alifático C1-6 opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, preferiblemente un radical alquilo C1-3 lineal o ramificado, saturado, no sustituido, más preferiblemente un radical metilo.

14. Compuestos según una o más de las reivindicaciones 1 a 13:

1-[1-(5-Cloro-3-metil-benzo[b]tiofenil-2-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,

1-[1-(5-Dimetilamino-naftil-1-sulfonil)-piperidin-4-il]-8-metil-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,

1-[1-(5-Dimetilamino-naftil-1-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,

y sus sales correspondientes, y solvatos correspondientes.

15. Procedimiento para la preparación de compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I) según una o más de las reivindicaciones 1 a 14, caracterizado porque comprende hacer reaccionar al menos un compuesto piperidínico de fórmula general (II), en el cual R1 a R9 tienen la significación según la reivindicación 1, y/o una sal, preferiblemente su clorhidrato,


con al menos un compuesto de fórmula general (III),


en la cual W tiene el significado según la reivindicación 1, en un medio de reacción adecuado, opcionalmente en presencia de al menos una base y/o opcionalmente al menos un agente auxiliar.

16. Procedimiento para la preparación de una sal fisiológicamente aceptable de los compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona según las reivindicaciones 1-14, caracterizado porque al menos un compuesto de fórmula general (I) con al menos un grupo básico se hace reaccionar con al menos un ácido, preferiblemente ácido orgánico o inorgánico, preferiblemente en presencia de un medio de reacción adecuado.

17. Procedimiento para la preparación de una sal fisiológicamente aceptable de los compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona según las reivindicaciones 1-14, caracterizado porque al menos un compuesto de fórmula general (I) con al menos un grupo ácido se hace reaccionar con al menos una base, preferiblemente en presencia de un medio de reacción adecuado.

18. Medicamento que comprende al menos un compuesto sulfonamídico derivado de benzoxazinona según cualquiera de las reivindicaciones 1-14, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvato, respectivamente, y opcionalmente uno o más adyuvantes farmacéuticamente aceptables.

19. Medicamento según la reivindicación 18 para la mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la ingestión de alimentos, particularmente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, aumento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (Diabetes mellitus no insulinodependiente), preferiblemente diabetes de tipo II, que es causada por obesidad, trastornos del sistema nervioso central, trastornos del aparato digestivo, como el síndrome del intestino irritable, ansiedad, pánico, depresión, trastornos cognitivos de la memoria, trastornos de demencia senil, como enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y enfermedad de Huntington, esquizofrenia, psicosis, hiperquinesia infantil o TDAH (trastorno por déficit de atención con hiperactividad).

20. Uso de al menos un compuesto sulfonamídico derivado de benzoxazinona según cualquiera de las reivindicaciones 1-14, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o a solvato, para la fabricación de un medicamento para la mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la ingestión alimenticia, particularmente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, aumento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (Diabetes mellitus no insulino-dependiente), preferiblemente diabetes de tipo II, que es causada por obesidad, trastornos del sistema nervioso central, trastornos del aparato digestivo, como el síndrome del intestino irritable, ansiedad, pánico, depresión, trastornos cognitivos de la memoria, trastornos de demencia senil, como enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y enfermedad de Huntington, esquizofrenia, psicosis, hiperquinesia infantil o TDAH (trastorno por déficit de atención con hiperactividad).

21. Uso de al menos un compuesto sulfonamídico derivado de benzoxazinona de fórmula general (Ia),


en la cual

R1a, R2a, R3a, R4a son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, ciano, -OR10a, -O(C=O)R11a, -(C=O)OR11a, -SR12a, -SOR12a, -SO2R12a, -NH-SO2R12a, -SO2NH2 y -NR13aR14a,

R5a representa hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo,

R6a, R7a, R8a, R9a son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un grupo ciano y un resto -COOR15a,

Wa representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno o alquenileno, opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un grupo NR16aR17a o un resto COR18a,

R10a representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,

R11a representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,

R12a representa un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,

R13a y R14a son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,

o bien R13a y R14a junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos monosustituido, que puede contener al menos un heteroátomo adicional como miembro del anillo,

R15a representa hidrógeno,un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,

R16a representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado,

R17a representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, y

R18a representa un radical arilo opcionalmente al menos monosustituido,

opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvato, respectivamente,

para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la ingestión alimenticia, ansiedad, pánico, depresión, trastornos cognitivos preferiblemente trastornos de la memoria, procesos de demencia senil seleccionados preferiblemente entre el grupo constituido por enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y enfermedad de Huntington, psicosis, hiperquinesia infantil, TDAH (trastorno por déficit de atención con hiperactividad), trastornos del tracto gastrointestinal, preferiblemente síndromes intestinales; esquizofrenia, o para la mejora de la cognición.

22. Uso según la reivindicación 21, caracterizado porque que R1a, R2a, R3a, R4a son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, Br, un radical alifático C1-6 opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C3-C8 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C1-C6 opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C1-6 opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, ciano, -OR10a, -OC(=O)R11a, -SR12a, -SOR12a, -SO2R12a, -NH-SO2R12a, -SO2NH2 y -NR13aR14a, preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, Br, un radical alifático-C1-3 opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o lineal, saturado, un radical cicloalifático C5 o C6 saturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C1 o C2 opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, ciano, -OR10a, -OC(=O)R11a, -SR12a y -NR13aR14a, más preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, CH3, CH2CH3, CF3, CF2CF3, ciclopentilo, ciclohexilo, nitro, ciano y -OR10a.

23. Uso según las reivindicaciones 21 ó 22, caracterizado porque R5a representa hidrógeno, un radical alifático C1-6 opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C3-C8 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, preferiblemente representa H o un radical alquilo C1-3 ramificado o lineal, más preferiblemente representa H, CH3 o CH2CH3.

24. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 21 a 23, caracterizados porque R6a, R7a, R8a, R9a son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático C1-6 opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C3-C8 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un grupo ciano y un grupo COOR15a, preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C1-3 ramificado o lineal, un grupo ciano y un grupo COOR15a, más preferiblemente del grupo constituido por H, CH3, CH2CH3 y un grupo ciano.

25. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 21 a 24, caracterizado porque Wa representa un radical alifático C1-20 opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C3-C8 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C1-C6 opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C1-6 opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un grupo NR16aR17a o un resto COR18a,

preferiblemente se selecciona del grupo constituido por 1-Naftil-, 5-Dimetilamino-1-naftil, 2-Naftil-, 2-Acetamido-4-metil-5-tiazolil-, 2-Tienil-, 8-Quinolinil-, Fenil-, Pentafluorofenil-, 2,4,5-Tricloro-fenil-, 2,5-Dicloro-fenil-, 2-Nitrofenil-, 2,4-Dinitro-fenil-, 3,5-Dicloro-2-hidroxi-fenil-, 2,4,6-Trisisopropil-fenil-, 2-Mesitil-, 3-Nitro-fenil-, 4-Bromo-fenil-, 4-Fluoro-fenil-, 4-Clorofenil-, 4-Cloro-3-nitro-fenil-, 4-Iodo-fenil-, N-Acetilsulfanilil-, 4-Nitro-fenil-, 4-Metoxi-fenil-, Ácido benzoico-4-il-, 4-terc-Butil-fenil-, p-Tolil-, Trifluorometil-, Triclorometil-, Isopropil-, Metil-, Bencil-, trans-estiril-, 2,2,2-Trifluoroetil-, Etil-, Hexadecil-, 2-Cloroetil-, n-Propil-, 3-Cloro-propil-, n-Butil-, Metil-benzoato-2-il-, 2-Nitro-4-(trifluorometil)-fenil-, Pentametil-fenil-, 2,3,5,6-Tetrametil-fenil-, 3-(Trifluorometil)-fenil-, 3,5-Bis-(Trifluorometil)-fenil-, Diclorometil-, Clorometil-, Dodecil-, 1-Octil-, 2,3,4-Tricloro-fenil-, 2,5-Dimetoxi-fenil-, o-Tolil-, p-xilil-2-il-, Ácido benzoico-3-il-, 4-Cloro-3-(trifluorometil)-fenil-, ácido 4-cloro-5-nitro-benzoico-3-il-, 6-(p-toluidin)-2-naftil-, 4-Metoxi-2,3,6-trimetilfenil-, 3,4-Diclorofenil-, 4,5-Dibromo-tiofen-2-il-, 3-Cloro-4-fluoro-fenil-, 4-Etil-fenil-, 4-n-Propil-fenil-, 4-(1,1-Dimetilopropil)-fenil-, 4-Isopropil-fenil-, 4-Bromo-2,5-difluoro-fenil-, 2-Fluoro-fenil-, 3-Fluoro-fenil-, 4-(Trifluorometoxi)-fenil-, 4-(Trifluorometil)-fenil-, 2,4-Difluoro-fenil-, 2,4-Dicloro-5-metil-fenil-, 4-Cloro-2,5-dimetil-fenil-, 5-Dietilamino-2-naftil-, Cloruro de benzoil-3-il-, 2-Cloro-fenil-, 1-Octadecil-, 4-Bromo-2,5-dicloro-tiofen-3-il-, 2,5-Dicloro-tiofen-3-il-, 5-Cloro-tiofen-2-il-, 2-Metil-5-nitro-fenil-, 2-(Trifluorometil)-fenil-, 3-Cloro-fenil-, 3,5-Dicloro-fenil-, 1-Decil-, 3-Metil-fenil-, 2-Cloro-6-metil-, 5-Bromo-2-metoxi-fenil-, 3,4-Dimetoxi-fenil-, 2-3-Dicloro-fenil-, 2-Bromo-fenil-, 3,5-Dicloro-4-(2-cloro-4-nitrofenoxi)-fenil-, 2,3-Dicloro-tiofen-5-il-, 3-Bromo-2-cloro-tiofen-5-il-, 3-Bromo-5-cloro-tiofen-2-il-, 2-(Benzoiloaminometil)-tiofen-5-il-, 4-(Fenilsulfonil)-tiofen-2-il-, 2-Fenilsulfoniltiofen-5-il-, 3-Cloro-2-metil-fenil-, 2-[1-Metil-5-(trifluorometilo)pirazol-3-il]-tiofen-5-il-, 5-Pirid-2-il-tiofen-2-il-, 2-Cloro-5-(trifluorometil)-fenil-, 2,6-Dicloro-fenil-, 3-Bromo-fenil-, 2-(Trifluorometoxi)-fenil-, 4-Ciano-fenil-, 2-Ciano-fenil-, 4-n-Butoxi-fenil-, 4-Acetamido-3-cloro-fenil-, 2,5-Dibromo-3,6-difluoro-fenil-, 5-Cloro-1,3-dimetilopirazol-4-il-, 3,5-Dimetilisoxazol-4-il-, 2-(2,4-Diclorofenoxi)-fenil-, 4-(2-Cloro-6-nitro-fenoxi)-fenil-, 4-(3-Cloro-2-ciano-fenoxi)-fenil-, 2,4-Dicloro-fenil-, 2,4-Dimetil-1,3-tiazol-5-il-, Metil-metano-sulfonil-, 2,5-Bis-(2,2,2-Trifluoroetoxi)-fenil-, 2-Cloro-4-(trifluorometil)-fenil-, 2-Cloro-4-fluoro-fenil-, 5-Fluoro-2-metil-fenil-, 5-Cloro-2-metoxi-fenil-, 2,4,6-Tricloro-fenil-, ácido-2-hidroxi-benzoico-5-il-, 5-(Di-n-propilamino)-1-naftil-, 6-Metoxi-m-tolil-, 2,5-Difluoro-fenil-, 2,4-Dimetoxi-fenil-, 2,5-Dibromo-fenil-, 3,4-Dibromo-fenil-, 2,2,5,7,8-Pentametil-croman-6-il-, ácido 2-metoxi-benzoico-5-il-, 5-Cloro-4-nitro-tiofen-2-il-, 2,1,3-Benzotiadiazol-4-il-, 1-Metil-imidazol-4-il-, Benzofurazan-4-il-, 2-(Metoxicarbonil)-tiofen-3-il-, 5-(Isoxazol-3-il)-tiofen-2-il-, 2,4,5-Trifluoro-fenil-, Bifenil-4-il-, Vinil-fenil-4-il-, 2-Nitro-bencil-, 5-Dicloro-metil-furan-2-il-, 5-Bromo-tiofen-2-il-, 5-(4-Clorobenzoamidometil)-tiofen-2-il-, 2,6-Difluoro-fenil-, 2,5-Dimetoxi-4-nitro-fenil-, Dibenzo[b,d]-furan-2-il-, 2,3,4-Trifluoro-fenil-, 3-Nitro-p-tolil-, 4-Metoxi-2-nitro-fenil-, 3,4-Difluoro-fenil-, 4-(Bromoetil)-fenil-, 3,5-Dicloro-4-hidroxi-fenil-, 4-n-Amilofenil-, 5-Cloro-3-metilbenzo[b]-tiofen-2-il-, 3-Metoxi-4-(metoxicarbonil)-tiofen-2-il-, 4-n-Butil-fenil-, 2-Cloro-4-ciano-fenil-, 5-[2-(Metiltio)-pirimidin-4-il-]-tiofen-2-il-, 3,5-Dinitro-4-metoxi-fenil-, 4-Bromo-2-(trifluorometoxi)-fenil-, 4-Cloro-2,1,3-Benzoxadiazol-7-il-, 2-(1-Naftil)-etil-, 3-Ciano-fenil-, 5-Cloro-2,1,3-Benzoxadiazol-4-il-, 3-Cloro-4-metil-fenil-, 4-Bromo-2-etil-fenil-, 2,4-Dicloro-6-metil-fenil-, 6-Cloro-imidazo(2,1-b)-tiazol-5-il-, 3-Metil-benzo[b]-tiofeno-2-il-, 4-Metil-sulfonil-fenil-, 2-Metil-sulfonil-fenil-, 4-Bromo-2-metil-fenil-, 2,6-Dicloro-4-(trifluorometil)-fenil-, 4-[3-Cloro-5-(trifluorometil)-2-piridinilo]oxi]-fenil-, 5-Cloro-nafta-1-il-, 5-Cloro-2-naftil-, 9,10-Dibromoantracen-2-il-, Isoquinolin-5-il-, 4-Metoxi-2,3,6-trimetil-fenil-, 4'-Nitro-bifenil-4-il-, [(4-Fenoxi)-fenil-, (1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-il-)-4-fenil-, 4-Acetil-fenil-, 5-(2-Metil-1,3-tiazol-4-il)-tiofen-2-il-, 5-(1-Metil-3-(trifluorometilo)pirazol-5-il-]-tiofen-2-il-, 5-[5-Trifluorometil)-isoxazol-3-il]-tiofen-2-il-, 2-Iodo-fenil-, p-Dodecilfenil-, 4-[(3-Ciano-4-metoxi-2-piridinilo)oxi]-fenil-, 4-(N-ftalimidinil)-fenil-, 1,2,3,4-Tetrahidro-2-(trifluoroacetil)-isoquinolin-7-il-, 4-Bromo-2-fluoro-fenil-, 2-Fluoro-5-(trifluorometil)-fenil-, 4-Fluoro-2-(trifluorometil)-fenil-, 4-Fluoro-3-(trifluorometil)-fenil-, 2,4,6-Trifluoro-fenil-, 3-(Trifluorometoxi)-fenil-, 1,2-Dimetilimidazol-4-il-, Etil-4-Carboxilato-3-il-, 2,2,4,6,7-Pentametildihidrobenzofuran-5-il-, 3-Bromo-2-cloropiridin-5-il-, 3-Metoxi-fenil-, 2-Metoxi-4-metil-fenil-, ácido 2-Cloro-4-fluoro benzoico-5-il-, 4-Cloro-1-naftil-, 2,5-Dicloro-4-nitro-tiofen-3-il-, 4-(4-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Cloro-fenoxi)-fenil-, 4-(3,5-Dicloro-fenoxi)-fenil-, 4-(3,4-Dicloro-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Fluoro-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Metil-fenoxi)-fenil-, 4-[4-(Trifluorometil)-fenoxi-fenil-, 4-[3,5-Bis-(trifluorometil)-fenoxi]-fenil-, 3-(2-Metoxi-fenoxi)-fenil-, [3-(2-Cloro-fenoxi)-fenil-, 3-(2-Metil-fenoxi)-fenil-, 4-[2-(Trifluorometil)-fenoxi]-fenil-, 3-Fenil-fenil-, 3-(4-Metoxi-fenil)-fenil-, 3-(4-Cloro-fenil)-fenil-, 3-(3,5-Dicloro-fenil)-fenil-, 3-(3,4-Dicloro-fenil)-fenil-, 3-(4-Fluorofenil)-fenil-, 3-(4-Metilfenil)-fenil-, 3-[4-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, 3-[3,5-Bis-(trifluorometil)-fenil]-fenil-, 4-(4-Piridiloxi)-fenil)-, 4-(2-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 4-(2-Cloro-fenoxi)-fenil-, 4-(2-Metil-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Clorofenil)-fenil-, 4-(3,5-Diclorofenil)-fenil-, 4-(3,4-Diclorofenil)-fenil-, 4-(4-Fluorofenil)-fenil-, 4-(4-Metilfenil)-fenil-, 4-[4-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, 4-[3,5-Bis-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, [3-(Trifluorometil)-fenil]-metil-, (4-Clorofenil)-metil-, (3,5-Diclorofenil)-metil-, (3,5-Diclorofenil)-metil-, (4-Fluorofenil)-metil-, 4-Metilfenilometil-, [4-(Trifluorometil)-fenil]-metil-, Ciclopropil-, 2-(2-Clorofenil)-2-feniletil-, 2-(2-Trifluorometilfenil)-2-feniletil-, 5-[4-Ciano-1-metil-5-(metiltio)-1H-pirazol-3-il-tiofen-2-il-, 3-Ciano-2,4-bis-(2,2,2-Trifluorotoxi)-fenil-, 4-[(2-Cloro-1,3-Tiazol-5-il)-metoxi]-fenil-, 3-Nitro-fenilmetil-, 4-Formilfenil-, 2-(1,3-Dioxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-etil-, [3,5-Bis-(Trifluorometil)-fenil]-metil-, (4-(2-Piridiloxi)-fenil)-, (4-(3-Piridiloxi)-fenil)-, 5-Iodo-1-naftil-, Etil-2,5-dimetil-1-fenilopirrol-4-carboxilato-3-il-, Etil-2-metil-1,5-difenil-1H-pirrol-3-carboxilato-4-il-, Etil-5-(4-clorofenil)-2-metil-3-furoato-4-il, Etil-5-(4-clorofenil)-2-metil-1-fenil-3-carboxilato-4-il-, Etil-2,5-dimetil-3-furoato-4-il-, 3-Cloro-4-(1,3-dioxo-2-azaspiro[4,4]non-2-il)-fenil-, 5-Bromo-2,4-difluoro-fenil-, 5-Cloro-2,4-difluorofenil-, Coumarin-6-il, 2-Metoxi-fenil-, (3-Fenoxi)-fenil-, 3-(4-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 3-(4-Clorofenoxi)-fenil-, 3-(3,5-Diclorofenoxi)-fenil-, 3-(3,4-Diclorofenoxi)-fenil-, 3-(4-Fluorofenoxi)-fenil-, 3-(4-Metilfenoxi)-fenil-, 3-[4-(Trifluorometil)-fenoxi]-fenil-, 3-[3,5-(Trifluorometil)-fenoxi]-fenil-, 3-[2-(Trifluorometil)-fenoxi]-fenil-, 2,2-Difeniletil-, 4-Fenil-5-(trifluorometil)-tiofen-3-il-, Metil-4-fenil-5-(Trifluorometil)-tiofen-2-carboxilato-3-il-, Metil-1,2,5-trimetilpirrol-3-carboxilato-4-il-, 4-Fluoro-1-naftil-, 3,5-Difluorofenil-, 3-Fluoro-4-metoxi-fenil-, 4-Cloro-2,5-difluorofenil-, 2-Cloro-4,5-difluoro-fenil-, 5-Fluoro-3-metilbenzo[b]-tiofeno-2-il-, Metil-3-fenilopropionato-4-il, Ácido dihidrocinámico-4-il-, Metil-2,5-dimetil-3-furoato-4-il-, Metil-2-furoato-5-il-, Metil-2-metil-3-furoato-5-il-, Metil-1-metil-1H-pirrol-2-carboxilato-5-il-, 2-(5-Cloro-1,2,4-tiadiazol-3-il)-tiofen-5-il-, 1,3,5-Trimetil-1H-pirazol-4-il-, 3-Cloro-5-fluoro-2-Metilfenil-, Pentafluoroetoxitetrafluoroetil-, 5-(5-Isoxacil)-tiofen-2-il-, 5-(5-Isoxazol-il)-2-furil-, 5-Metil-2,1,3-benzotiadiazol-4-il-, Bifenil-2-il-, 2,3-Dihidro-1,4-benzodioxine-6-il-, 4-Metil-1-Naftil-, 5-Metil-2-(trifluorometil)-3-furil-, 2,3-Dihidrobenzo[b]furan-5-il-, 1-Benzotiofen-3-il-, 4-Metil-3,4-dihidro-2H-1,4-Benzoxazin-7-il-, 5-Metil-1-fenil-1H-pirazol-4-il-, 6-Morfolin-3-piridinil-, 4-(1H-Pirazol-1-il)-fenil-, 6-Fenoxi-3-piridil-, 3,4-Dihidro-2H-1,5-benzodioxepina-7-il-, 5-(1,3-Oxazol-5-il)-2-tienil-, 4-(1,3-Oxazol-5-il)-fenil-, 5-Metil-4-isoxazolil-, 2,1,3-Benzotiadiazol-5-il-, 3-Tienil-, 2-metil-bencil-, 3-Cloro-bencil-, 5-Acetamido-1-naftil-, 3-Metil-8-quinolinil-, 4-Cloro-2-nitrofenil-, 6-Quinolinil-, 1,3-Benzotiazol-6-il-, 2-Morfolin-3-piridil-, 2,5-Dimetil-3-tienil-, 5-[5-(Clorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]-2-tienil-, Etil-3-[5-il-2-tienilo]1,2,4-oxadiazol-5-carboxilato-, 3-(5-Metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)-fenil-, 4-Isopropoxifenil-, 2,4-Dibromofenil-, 3-Ciano-4-fluorofenil-, 2,5-Bis-(trifluorometil)-fenil-, 2-Bromo-4-fluorofenil-, 4-Bromo-3-fluorofenil-, 4-(Difluorometoxi)-fenil-, 3-(Difluorometoxi)-fenil-, 5-Cloro-2-fluoro-fenil-, 3-Cloro-2-fluorofenil-, 2-Fluoro-4-metilfenil-, 4 Nitro-3-(trifluorometil)-fenil-, 3-Fluoro-4-metilfenil-, 4-Fluoro-2-metilfenil-, 4-Bromo-3-(tifluorometil)-fenil-, 4-Bromo-2-(trifluorometil)-fenil-, 3-Bromo-5-(trifluorometil)-fenil-, 2-Bromo-4-(trifluorometil)-fenil-, 2-Bromo-5-(trifluorometil)-fenil-, 2,4-Dicloro-5-fluorofenil-, 4,5-Dicloro-2-fluorofenil-, 3,4,5-Trifluorofenil-, 4-Cloro-2-fluorofenil-, 2-Bromo-4,6-Difluorofenil-, 2-Etilfenil-, 4-Bromo-2-clorofenil-, 4-Bromo-2,6-diclorofenil-, 2-Bromo-4,6-dicloro-fenil-, 4-Bromo-2,6-dimetilfenil-, 3,5-Dimetilfenil-, 4-Bromo-3-Metilfenil-, 2-Metoxi-4-nitrofenil-, 2,2-Dimetil-6-cromanil-, Etil-3,5-dimetil-1H-pirrol-2-carboxilato-4-il-, Imidazo[1,2-a]piridin-3-il-, 3-(1,3-Oxazol-5-il)-fenil-, Etil-5-[4-il)-fenil]-2-metil-3-furoato, Metil-3-(il)-4-metoxibenzoato, 1-Pirrolidinilfenilsulfonil-, Metil-5-il-4-metil-2-tiofen-carboxilato, Metil-3-il-4-(isopropilsulfonil)-2-tiofeno, 2-Piridil-, 3-Fluoro-4-nitrofenil-, 7-Clorocroman-3-il-, 4'-Bromobifenil-4-il-, 4'-Acetilobifenil-4-il-, 4'-Bromo-2'-fluoro-bifenil-4-il-, 2-Cloro-4-(3-propil-ureido)-fenil-, 3-(-Bromoacetil)-fenil-, 2-Bromo-3-(trifluorometil)-fenil-, 1-Metil-5-isatinil-, ácido 4-Isopropil-benzoico-3-il-, ácido 2-Cloro-3-tiofencarboxilico-5-il-, 3-Piridil-, ciclohexilometil-, 2-Metoxi-5-(N-ftalimidinil)-fenil-, 1-Benzotiofen-2-il-, Morfolinfenilsulfonil-, 3-(2-Metil-4-pirimidinil)-fenil-, y 2-Ciano-5-metilfenil-.

26. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 21 a 25, caracterizado porque R10a representa hidrógeno, un radical alifático C1-6 opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C3-C8 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C1-C6 opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condens

 

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