Inhibidores de la proteasa peptidomiméticos y compuestos intermedios para su preparación como tratamiento para infección por VHC.
(07/05/2014) Un compuesto de la fórmula 1,
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de dicho compuesto, o su sal, en la que:
R0 es un enlace o difluorometileno;
R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido;
cada uno de R2 y R9 es independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido;
R3, R5 y R7 10 son cada uno independientemente:
un (1,1- o 1,2-)cicloalquilo opcionalmente sustituido,
un (1,1- o 1,2-)heterociclileno opcionalmente sustituido,…
Inhibidores peptidomiméticos de proteasa.
(11/12/2013) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de tal compuesto, o su sal, en la que:R0 es un enlace o difluorometileno;
R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupoaromático opcionalmente sustituido;
R2 y R9 son cada uno independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclicoopcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido;
R3 y R5 son cada uno independientemente un metileno de grupo alifático inferior opcionalmente sustituido yR7 es metileno de grupo alifático inferior opcionalmente sustituido, metileno de grupo cíclico inferioropcionalmente sustituido
o (aril o heteroaril) metileno monocíclico opcionalmente…
Inhibidores peptidomiméticos de proteasa.
(21/03/2012) Un compuesto ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o profármaco del mismo, o un solvato de dicho compuesto, su sal o su profármaco.
ARILCICLOPROPILACETAMIDAS SUSTITUIDAS COMO ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.
(11/07/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que M es hidrógeno, halo, alquilo C1-7, o perfluoroalquilo C1-7; Rx y Ry son hidrógeno, halo o metilo; R1 es hidrógeno, halo, nitro, ciano o perfluoroalquilo C1-7; R2 es halo, alquil C1-7 sulfonilo, R10-[(CH2)y-W]z- o R13-(CH2)t-U-; W es oxígeno, azufre, -SO- o -SO2-; R10 es un anillo heteroaromático, conectado por un átomo de carbono de anillo, que contiene de 5 a 6 miembros de anillo con 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por oxígeno, azufre o nitrógeno, o arilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono de anillo, o arilo que contiene 6 átomos de carbono de anillo condensado con un anillo heteroaromático que contiene 5 o 6 átomos de anillo con 1 o 2 heteroátomos en el anillo, que se seleccionan entre el grupo constituido por nitrógeno,…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BICICLOPROLINATOS QUIRALES COMO INTERMEDIOS PARA LA PREPARACIÓN DE INHIBIDORES DE PROTEASA PEPTIDOMIMÉTICOS.
(23/02/2011) Un procedimiento para preparar un compuesto de bicicloprolinato quiral de fórmula 28 **(Ver fórmula)**que comprende las etapas de: (a) escindir y ciclar un compuesto de fórmula 24 en la que: **(Ver fórmula)**es cicloalquilo opcionalmente sustituido o arilcicloalquilo condensado opcionalmente sustituido; R11 es -CO2R13; R12 es un aducto de derivado de glicinimida imínica; R13 es un grupo protector de ácido o grupo alifático opcionalmente sustituido; en condiciones de escisión y ciclación para formar un compuesto de fórmula 25 **(Ver fórmula)**en la que: R14 es -CONR15R15, -CN; 323 **(Ver fórmula)**o -CO2R16; R15 es un grupo alifático opcionalmente sustituido; R16 es un grupo protector de ácido, arilo opcionalmente sustituido o grupo alifático opcionalmente sustituido; y (b) proteger el nitrógeno del resto…
INHIBIDORES PEPTIDOMIMETICOS DE PROTEASA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(07/09/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K7/06.
Un compuesto ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o profármaco del mismo, o un solvato de dicho compuesto, su sal o su profármaco.
DERIVADOS DE PIRROL-2,5-DIONA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE GSK-3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P5/50, C07D401/14, A61K31/506, C07D405/14, A61K31/4439, A61P43/00, A61K31/404, C07D491/052, C07D471/04, C07D491/04, A61P3/10, A61K31/437, A61K31/4545, C07D403/14, A61P25/28, A61K31/454, A61K31/438, A61K31/496, A61K31/439, C07D403/04, A61K31/4725, C07D451/04, A61K31/4355.
Un compuesto de Fórmula I en la que: Ar es benzofur-7-ilo opcionalmente sustituido en el anillo fenilo con R8 y R9, benzofur-4-ilo, quinolin-5-ilo, quinolin-7-ilo, isoquinolin-5-ilo, isoquinolin-3-ilo, imidazo[1, 2-a]piridin-3-ilo, imidazo[1, 2-a]piridin-5-ilo, furo[3, 2-c]piridin-7-ilo, o 2, 3-dihidrobenzofur-7-ilo opcionalmente sustituido en el anillo fenilo con R8 y R9 y en el anillo dihidrofurilo con alquilo C1-C4; R1a es hidrógeno, alcoxi C1-C4, -(CH2)m-G, -O-(CH2)m-G, halo, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno a tres halo, piperazin-1-ilo opcionalmente sustituido 1-2 veces con -(CO2)n-(alquilo C1-C4), o -(CH2)-O-(CH2)-O-(CH3); R1b es hidrógeno o halo; R1c es hidrógeno o halo; G es independientemente cada vez que aparece hidroxi, NR11R12, o piperidin-4-ilo;.
SECRETAGOGOS DIPEPTIDICOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es NHR10, (alquil(C16) sustituido o no sustituido)NHR10 o (cicloalquil(C38) sustituido o no sustituido)NHR10; R10 es hidrógeno, alquilo(C16), alquilo(C16)(OH), alquilidenil(C1 6)(OH)R11 o un grupo protector amino; R11 es alquilo(C16), alquenilo(C26), alquil(C16)(O)alquilo(C16) , C(O)O alquilo(C16), arilo o alquilarilo(C16); R2 es hidrógeno, alquilo(C16), arilo o alquilarilo(C16); R3 es arilo sustituido o no sustituido, alquilarilo(C16) sustituido o no sustituido, alquil(C16)(O)alquilarilo(C16) sustituido o no sustituido, cicloalquilo(C3 8) sustituido o no sustituido, (alquil(C16))cicloalquilo(C38) sustituido o no sustituido, indolinilo; R4 es hidrógeno,…
SECRETAGODOS DE HORMONA DE CRECIMIENTO.
(01/03/2007) Un compuesto de la fórmula I Fórmula I en la que: R1 es NHR10, (alquilo C1-6 no sustituido o sustituido) NHR10 o (cicloalquilo C3-8 no sustituido o sustituido) NHR10; R10 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 (OH), alquilidenil C1-6 (OH) R11 o un grupo protector de amino; R11 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquilo C1-6 (O) alquilo C1-6, C(O)O- alquilo C1-6, arilo o alquil C1-6 arilo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, o alquil C1-6 arilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, alquil C1-6 arilo o alquenilo C-2-6; R5 es hidrógeno, arilo, alquil C1-6 arilo, hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido; R6 y R7 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido,…
