10 inventos, patentes y modelos de SPURR, PAUL
Transaminasas mutantes, así como procedimientos y usos relacionados con las mismas.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(03/07/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C12N9/10, C12P13/00.
Una transaminasa mutante con actividad transaminasa incrementada con respecto a la transaminasa natural que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1, en la que la transaminasa mutante comprende una secuencia de aminoácidos que es al menos un 65 % idéntica a la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1 (transaminasa de Ruegeria sp. TM1040; denominada 3FCR) y en la que la transaminasa mutante tiene al menos dos sustituciones aminoacídicas con respecto a la transaminasa natural, en la que el aminoácido en la posición correspondiente a la posición 59 de SEQ ID NO: 1 está sustituido con Trp o Phe y el aminoácido en la posición correspondiente a la posición 231 de SEQ ID NO: 1 está sustituido con Ala o Gly.
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Derivados de hidroximetil-isoxazol como moduladores de GABA A.
(26/03/2013) Compuesto de fórmula I:
en la que:
R1 es alquilo C1-C7, arilo o heteroarilo, en el que el alquilo C1-C7 opcionalmente puede encontrarsesustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo queconsiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-C7, y en el que arilo y heteroarilo opcionalmentepueden encontrarse sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente deentre el grupo que consiste de halógeno, ciano, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido conhalógeno, alquilo C1-C7 sustituido con hidroxi, alquilo C1-C7-C(O)OH, alquilo C1-C7-C(O)O-alquiloC1-C7, alquilo…
Preparación de derivados de dihidropirrol como productos intermedios.
(09/04/2012) Un proceso para preparar un compuesto de la fórmula II o una sal del mismo donde X1 es N o C; X2 es C o, cuando X1 es C, X2 es C o N; R1 y R1' son, independientemente entre sí, hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno o con hidroxilo, alcoxi inferior opcionalmente sustituido con halógeno, cicloalquilo, -CN, -NH2, -S-alquilo C1-C6, -S (O) 2-alquilo C1-C6, -O- (CH2) y-alcoxi C1-C6, -O (CH2) y-C (O) N (alquilo C1-C6) 2, -C (O) -alquilo C1-C6, -C (O) O-alquilo C1-C6, -C (O) -NH-alquilo C1-C6 o -C (O) -N (alquilo C1-C6) 2, que comprende
a) la carbonilación de un compuesto de fórmula…
PROCESO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO ISONICOTINICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/79.
Un proceso para la obtención de compuestos de la fórmula Ia o Ib (Ver fórmula) y sales de adición farmacéuticamente aceptables de los mismos, en las que R es alquilo inferior; dicho proceso consiste en los pasos de: a) litiar un compuesto de la fórmula II (Ver fórmula) con un agente litiante para obtener el compuesto litiado de la fórmula III: (Ver fórmula) b) hacer reaccionar el compuesto de la fórmula III con DMF para obtener el compuesto de la fórmula IV (Ver fórmula) c) oxidar compuesto de la fórmula IV con O3 y H2O2 para obtener el compuesto de la fórmula Ia (Ver fórmula) d) si se desea, esterificar el compuesto de la fórmula Ia con un alcohol de la fórmula ROH para obtener el compuesto de la fórmula Ib (Ver fórmula) en la que R tiene el significado recién definido.
PIRIDIN-4-IL-ETINIL-IMIDAZOLES Y PIRAZOLES COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE MGLUR5.
(16/11/2008) Un compuesto de la fórmula general (Ver fórmula) en la que uno de A y E es N y el otro es C; R 1 es halógeno o ciano; R 2 es alquilo C1-C6; R 3 es arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por: uno, dos o tres sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, ciano, NR¿R¿ o por 1-morfolinilo, o por 1-pirrolidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0,1OR, o por piperidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0,1OR, o por 1,1-dioxo-tiomorfolinilo o por piperazinilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior o (CH2)0,1-cicloalquilo; en donde el heteroarilo es un anillo aromático de 5 o 6 miembros que contiene uno o mas heteroátomos elegido entre nitrógeno, oxígeno o azufre; R es hidrógeno,…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.
(01/03/2008) Procedimiento para la preparación de derivados de cefalosporina de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R 1 es un grupo protector amino, R 2 es un grupo protector carboxi, y R es hidrógeno, alquilo C 1-C 8, alcoxilo C 1-C 8, cicloalquilo C 3-C 7, cicloalquenilo C 4-C 7, cicloalquilo C 3-C 7-alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo, aril-alquilo C1-C8, en donde arilo se elige entre fenilo, tolilo, xililo, mesitilo, cumenilo, naftilo, antrilo y fenantrilo, y estando no sustituido o sustituido por a lo menos un grupo elegido entre carboxilo, amino, aminometilo, aminoetilo, carbamoilo, nitro, ciano, alquilo C1-C8, alcoxilo C1-C8, hidroxilo, halógeno y trifluorometilo; heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-C8, en donde heterociclilo se…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDINAS 2,5-DISUSTITUIDAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, C07D213/61, C07B37/12.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UNA PIRIDINA 2,5-DISUSTITUIDA DE FORMULA (I): QUE COMPRENDE LOS PASOS DE: A) HACER QUE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) REACCIONE CON UN COMPUESTO ACRILICO DE FORMULA (III) PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) Y B) HACER QUE EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) REACCIONE, EN CONDICIONES DE AUSENCIA DE AGUA, CON UN HALURO DE HIDROGENO, EN CUYAS FORMULAS, R1 SIGNIFICA ALQUILO INFERIOR, R2 SIGNIFICA DI-(ALQUILO INFERI OR)AMINO O UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5,6 O N MIEMBROS, QUE TIENEN EL ENLACE LIBRE DE VALENCIA EN EL ATOMO DEL NITROGENO, Y X SIGNIFICA HALOGENO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 3-AMINO-PIRROLIDINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D501/04, C07D207/14.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 3 - AMINO - PIRROLIDINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I): DONDE R 1 REPRESENTA UN HIDROGENO, UN ALQUILO, UN CICLOALQUILO, UN ALQUENILO, UN ARILO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO; R 2 Y R 3 REPRESENTAN CADA UNO, IN DEPENDIENTEMENTE, UN HIDROGENO, UN ALQUILO, UN CICLOALQUILO, UN ALQUENILO O UN ARILO. DICHA PREPARACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE LA CONVERSION DE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (II): DONDE, X REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO PROTEGIDO; EN PRESENCIA DE UNA AMINA PRIMARIA DE FORMULA R 1 NH 2 EN EL DERIVADO DE PIRROLIDINA REPRESENTADO POR LA FORMULA (III): DONDE, X Y R 1 REPRESENTAN LO QUE ANTERIORMENTE SE MENCIONO. DICHO COMPUESTO REACCIONA POSTERIORMENTE EN PRESENCIA DE R SUP,2 R 3 NH Y BAJO PRESION. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LA UTILIZACION DE ESTE PROCESO PARA LA PRODUCCION DE DE DERIVADOS DE VINILPIRROLIDINA - CEFALOSPORINA.
ACILACION ENZIMATICA DE UN DERIVADO DE RETINOL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/2001). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C12P23/00.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACILATO DE (11Z,13Z) 7,10 OACILAR SELECTIVAMENTE EL (11Z,13Z) DROXI RETINOL EN UN DISOLVENTE ORGANICO EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACILANTE CON UNA LIPASA EN SUSPENSION, ESPECIALMENTE DE LA CLASE ENZIMATICA EC 3.1.1.3. PARA MEJORAR LA ACCESIBILIDAD A LA LIPASA Y SU REUTILIZACION, LA LIPASA SE PUEDE INMOVILIZAR SOBRE DISTINTOS MATERIALES DE SOPORTE. LA INMOVILIZACION TAMBIEN SE PUEDE REALIZAR EN PRESENCIA DE UNA SAL BILIAR, POR EJEMPLO, COLATO O DESOXICOLATO SODICO, CON LO CUAL LA ACTIVIDAD SE PUEDE AUMENTAR PARCIALMENTE. EL PROCEDIMIENTO SEGUN LA INVENCION SE ADECUA EXCELENTEMENTE PARA LA PREPARACION DEL ACETATO (11Z,13Z) 7,10 IMPORTANTE PARA LA PREPARACION DEL ACETATO DE VITAMINA A, REPRESENTANDO ESTE USO, ASI COMO EN GENERAL EL USO DE UN ACILATO DE (11Z,13Z) SEGUN LA INVENCION PARA LA PREPARACION DEL CORRESPONDIENTE ACILATO DE VITAMINA A, OTRO ASPECTO DE LA PRESENTE INVENCION.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/08/2001). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, C07D495/14.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE COMPUESTOS DE FORMULA I EN DONDE A JUNTO CON LOS DOS ATOMOS DE CARBONO DENOTADOS COMO {AL} Y {BE} REPRESENTA UNO DE LOS GRUPOS R{SUP,1} REPRESENTA CIANO O UN GRUPO DE LA FORMULA -COOR{SUP,4}, R{SUP,2} REPRESENTA HIDROGENO, R{SUP,3} REPRESENTA ALQUILO BAJO, O R{SUP,2} Y R{SUP,3} JUNTOS SIGNIFICAN UN GRUPO DI- O TRIMETILENO, R{SUP,4} REPRESENTA ALQUILO BAJO O BENCILO; Y R{SUP,5}, R{SUP,6} SIGNIFICAN CADA UNO HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOMETILO, ALCOXI BAJO O NITRO Y EL ATOMO DE CARBONO DENOTADO POR {GA} TIENE LA CONFIGURACION S CUANDO R{SUP,2} ES DIFERENTE DE HIDROGENO; DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA EN DONDE A, R{SUP,2} Y R{SUP,3} TIENEN EL SIGNIFICADO DADO ANTES Y X REPRESENTA UN ATOMO HALOGENO, EN PRESENCIA DE UNA BASE CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA EN DONDE R{SUP,7} ES ALQUILO BAJO O CICLOALQUILO Y R{SUP,1} TIENE EL SIGNIFICADO DADO ANTES.
