Derivados de ciclohexilpirazol-lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(31/12/2014) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es -H, 5 -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos);
R2 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos);
R3 es -H o -halógeno;
R4 es -OH, -halógeno, -ciano, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1- C6) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -SCF3, -C(O)O-alquilo (C1-C4), -O-CH2-C(O)NH2, -cicloalquilo (C3-C8), -O-fenil-C(O)O-alquilo (C1-C4), -CH2-fenilo, -NHSO2-alquilo (C1-C4), -NHSO2-fenil(R21)(R21), -alquil (C1-C4)-C(O)N(R10)(R11), -C(O)N(R10)(R11),**Fórmula**
en las que la línea discontinua representa…
Inhibidores de la proteasa peptidomiméticos y compuestos intermedios para su preparación como tratamiento para infección por VHC.
(07/05/2014) Un compuesto de la fórmula 1,
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de dicho compuesto, o su sal, en la que:
R0 es un enlace o difluorometileno;
R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido;
cada uno de R2 y R9 es independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido;
R3, R5 y R7 10 son cada uno independientemente:
un (1,1- o 1,2-)cicloalquilo opcionalmente sustituido,
un (1,1- o 1,2-)heterociclileno opcionalmente sustituido,…
Inhibidores peptidomiméticos de proteasa.
(11/12/2013) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de tal compuesto, o su sal, en la que:R0 es un enlace o difluorometileno;
R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupoaromático opcionalmente sustituido;
R2 y R9 son cada uno independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclicoopcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido;
R3 y R5 son cada uno independientemente un metileno de grupo alifático inferior opcionalmente sustituido yR7 es metileno de grupo alifático inferior opcionalmente sustituido, metileno de grupo cíclico inferioropcionalmente sustituido
o (aril o heteroaril) metileno monocíclico opcionalmente…
Derivados de ciclohexilimidazol lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(09/09/2013) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es -H, -5 halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmentesustituido con uno a tres halógenos);
R2 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmentesustituido con uno a tres halógenos);
R3 es -H o -halógeno;
R4 es -OH, halógeno, ciano, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1-C6)(opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -SCF3, -C(O)O-alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C8), -O-fenil-C(O)O-alquilo (C1-C4), -CH2-fenilo, -NHSO2-alquilo (C1-C4), -NHSO2-fenil(R21)(R21), -alquil…
Derivados de bifenilamida-lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(28/08/2013) compuesto estructuralmente representado por la fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
en los que la línea de trazos representa el punto de unión a la posición R1 en la fórmula I;
R2 es
-H, -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituidocon 1 a 3 halógenos);
R3 es
-halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituido con 1a 3 halógenos);
R4 es -H o -halógeno;
R5 es**Fórmula**
Pirrolidinonas ciclohexilo substituidas como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(16/04/2012) Un compuesto estructuralmente representado mediante la fórmula: **Fórmula**
en la que
R0a es -halógeno;
R0b es -H o -halógeno;
R1 es
-H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos);
R2 es
-H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos);
R3 es -H o -halógeno;
R4 es
-OH, -halógeno, -CN, -alquilo(C1-C4) (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), -alcoxi(C1-C6) (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), -SCF3 , -C(O)O-alquilo(C1-C4), -O-CH2-C(O)NH2, - cicloalquilo(C3-C8), O-fenil-C(O)O-alquilo(C1-C4), -CH2-fenilo, -NHSO2-alquilo(C1-C4), -NHSO2-fenil(R21) (R21), -alquilo(C1-C4)-C(O)N(R10)(R11),
en…
Inhibidores peptidomiméticos de proteasa.
(21/03/2012) Un compuesto ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o profármaco del mismo, o un solvato de dicho compuesto, su sal o su profármaco.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BICICLOPROLINATOS QUIRALES COMO INTERMEDIOS PARA LA PREPARACIÓN DE INHIBIDORES DE PROTEASA PEPTIDOMIMÉTICOS.
(23/02/2011) Un procedimiento para preparar un compuesto de bicicloprolinato quiral de fórmula 28 **(Ver fórmula)**que comprende las etapas de: (a) escindir y ciclar un compuesto de fórmula 24 en la que: **(Ver fórmula)**es cicloalquilo opcionalmente sustituido o arilcicloalquilo condensado opcionalmente sustituido; R11 es -CO2R13; R12 es un aducto de derivado de glicinimida imínica; R13 es un grupo protector de ácido o grupo alifático opcionalmente sustituido; en condiciones de escisión y ciclación para formar un compuesto de fórmula 25 **(Ver fórmula)**en la que: R14 es -CONR15R15, -CN; 323 **(Ver fórmula)**o -CO2R16; R15 es un grupo alifático opcionalmente sustituido; R16 es un grupo protector de ácido, arilo opcionalmente sustituido o grupo alifático opcionalmente sustituido; y (b) proteger el nitrógeno del resto…
INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.
(01/10/2010) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:
INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.
(01/09/2010) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:
INHIBIDORES PEPTIDOMIMETICOS DE PROTEASA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(07/09/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K7/06.
Un compuesto ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o profármaco del mismo, o un solvato de dicho compuesto, su sal o su profármaco.
DERIVADOS DE CICLOALQUIL LACTAMA COMO INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1'.
(01/05/2009) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula (I): ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que G 1 es metileno o etileno; L es grupo de engarce divalente seleccionado entre alquileno C 1-C 4, -S-, -CH(OH)-, y -O-; R 1 es hidrógeno, hidroxi, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), -alcoxi (C1- C6) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), o -CH2OR 7 , en la que R 7 es hidrógeno o -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos); R 1a es hidrógeno o -CH3 (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos); R 2 es ** ver fórmula** en las que la línea discontinua…
DERIVADOS DE ANTIBIOTICOS GLICOPEPTIDOS.
(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: en la que: R6 es vancosaminilo; R7 es (alquilo C1-C12)-R8 y está unido al grupo amino de R6; R8 es un grupo de fórmula en la que q es 0 a 4; R12 se selecciona de forma independiente del grupo constituido por (i) halo, (ii) nitro, (iii) alquilo(C1-C6), (iv) alcoxi(C1-C6), (v) halo -alquilo(C1-C6), (vi) halo- alcoxi(C1-C6), (vii) hidroxi, y (viii) tioalquilo(C1-C6) -r es 1 a 5; siempre que la suma de q y r no sea mayor de 5; -Z se selecciona del grupo constituido por: (i) un enlace simple, (ii) alquilo(C1-C6) divalente insustituido o sustituido con hidroxi, alquilo(C1-C6) o alcoxi(C1-C6), (iii) alquenilo(C2-C6) divalente, (iv) alquinilo(C2-C6), y (v) un grupo de la fórmula (C(R14)2)s-(R15)- o (R15)- (C(R14)2)s-, en la que s es 0-6; donde cada sustituyente R14 se selecciona…
DERIVADOS DE ANTIBIOTICOS GLICOPEPTIDICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K9/00, A61K38/14.
LA INVENCION SUMINISTRA COMPUESTOS DE DERIVADOS GLICOPEPTICOS, ANTIBIOTICOS. ESTOS DERIVADOS POSEEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA UNA AMPLIA VARIEDAD DE BACTERIAS, INCLUYENDO ACTIVIDAD CONTRA AISLADOS RESISTENTES A LA VANCOMICINA. TAMBIEN SE PRESENTAN METODOS PARA FABRICAR Y USAR ESTOS DERIVADOS GLICOPEPTICOS, ANTIBIOTICOS.
DERIVADOS DE ANTIBIOTICOS GLICOPEPTIDICOS.
(01/05/2004) Un compuesto de fórmula (I) en la que X es hidrógeno o cloro, R y R6 son 4-epi-vancosaminilo, R7 es (alquilo C1-12)-R8 y está unido al grupo amino de R6 y R8 es un grupo de fórmula **(Fórmula)** en la que: - q es de 0 a 4; - R12 se selecciona, independientemente, del grupo constituido por (i) halo, (ii) nitro, (iii) alquilo (C1-6), (iv) alcoxi (C1-6), (v) haloalquilo (C1-6), (vi) haloalcoxi (C1-6), (vii) hidroxi, y (viii) tioalquilo (C1-6); -r es de 1 a 5; con tal que la suma de q y r no sea mayor de 5, - Z se selecciona del grupo constituido por: (i) un enlace sencillo, (ii) alquilo (C1-C6) divalente, no sustituido o sustituido con hidroxi, alquilo (C1-C6), o alcoxi (C1-C6), (iii) alquenilo (C2-C6) divalente, (iv) alquinilo (C2-C6) divalente, y (v) un grupo de fórmula -(C(R 14 )2)s-(R 15 )- o -(R 15 )-(C(R 14 )2)s-, en las…
DERIVADOS DE AMIDAS ANTIBIOTICAS DE GLICOPEPTIDO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/10/2002). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K9/00, A61K38/14.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A AMIDAS DEL ANTIBIOTICO A82846B (TAMBIEN CONOCIDO COMO CLOROORIENTICINA A) Y DE DERIVADOS N{SUP,4} DEL A82846B. LOS PRESENTES COMPUESTOS AMIDA SON UTILES COMO ANTIBACTERIANOS, ESPECIALMENTE PARA EL CONTROL DE BACTERIAS GRAM POSITIVAS; LOS COMPUESTOS SON ESPECIALMENTE UTILES PARA EL CONTROL DE CEPAS BACTERIANAS RESISTENTES, TALES COMO LOS ESTEROCOCOS RESISTENTES A LA VANCOMICINA ("VRE").