Compuesto intermedio para la preparación de conjugados que comprenden derivados de auristatina y un enlazador.
(23/01/2019) Un conjugado que tiene la fórmula:
LU-DF
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
LU- es una Unidad enlazadora que comprende un grupo funcional capaz de unirse a un ligando o a un anticuerpo, y DF es un grupo que tiene la siguiente fórmula: **Fórmula**
en la que:
independientemente en cada localización:
R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;
R3 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);
R4 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo…
Conjugados de auristatina con anticuerpos anti-HER2 o anti-CD22 y su uso en terapia.
(31/08/2016) Un compuesto conjugado de anticuerpo-farmaco que comprende un anticuerpo unido covalentemente a uno o mas restos de farmaco, teniendo el compuesto la Formula Ic:
Ab(Aa-Ww-Yy-D)p Ic
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
Ab es un anticuerpo que se une a HER2;
A es una unidad Bastidor,
a es 0 o 1,
cada W es independientemente una unidad de aminoacido,
w es un numero entero que varia de 0 a 12,
Y es una unidad Espaciadora, e
y es 0, 1 o 2,
en la que
p varia de 1 a 20, y
D es un resto de farmaco seleccionado entre las Formulas DE y DF:**Fórmula**
y
en las que la linea ondulada de DE y DF indica el sitio de union covalente a A, W o Y, e independientemente en…
Compuestos de monometilvalina capaces de conjugación con ligandos.
(30/03/2016) Un compuesto de conjugado de anticuerpo-farmaco que comprende un anticuerpo unido de forma covalente a uno o mas restos de farmaco, teniendo el compuesto la Formula Ic:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
Ab es un anticuerpo que se une a uno o mas antigenos asociados a tumor - :
CD79b (CD79B, CD79 ß, IGb (beta asociada a inmunoglobulina), B29);
MUC16;
ETBR (receptor de endotelina de tipo B);
Napi3b (NAPI-3B, NPTIIb, SLC34A2, familia 34 de vehiculo soluto (fosfato sodico), transportador 3b de fosfato dependiente de sodio de tipo II, miembro 2);
IRTA2 (Translocacion asociada al receptor 2 de la superfamilia de inmunoglobulinas, un supuesto inmunoreceptor con posibles papeles en el desarrollo…
Compuestos de monometilvalina conjugados con anticuerpos.
(25/01/2016) Un conjugado que tiene la Fórmula la':**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo en el que:
Ab es un anticuerpo,
A es una unidad Bastidor,
a es 0 o 1,
cada W es independientemente una unidad Aminoácido,
w es un número entero que varía de 0 a 12,
Y es una unidad Espaciadora,
y es 0, 1 o 2,
p varía de 1 a 20, y
DF es una unidad de Fármaco que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que
independientemente de cada posición:
R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;
R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);
R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8),…
Conjugados de fármacos y su uso para tratar cáncer, una enfermedad autoinmune o una enfermedad infecciosa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Clasificación: A61P35/00, C07K5/06, C12P21/08, A61K47/48, C07K16/46, C07K16/12, C07K16/30, C07K5/02.
Una composición farmacéutica adaptada para administración intravenosa a seres humanos, que comprende un compuesto de la fórmula Ia:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos en los que,
L- es un anticuerpo monoclonal que se une inmunoespecíficamente al antígeno CD30;
-A- es una unidad de extensor;
a es 1;
cada -W- es independientemente una unidad de aminoácido;
w es un número entero que varía de 2 a 12;
- Y- es una unidad de espaciador que se autoinmola;
y es 1 ó 2;
p varía de 1 a alrededor de 20, y es el número promedio de unidades -Aa-Ww-Yy-D por anticuerpo en la composición;
y
- D es una unidad de fármaco,
en el que los compuestos de fórmula Ia tienen la estructura**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2556641_T3.pdf
Conjugados de fármacos y su uso para tratar el cáncer, una enfermedad autoinmune o una enfermedad infecciosa.
(13/05/2015) Un compuesto de fórmula Ib:**Fórmula**
y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo en el que, L- es una unidad de ligando;
-A- es una unidad de extensor;
a es 0 o 1;
cada -W- es independientemente una unidad de aminoácido;
-Y- es una unidad de separador;
w es un número entero que varía de 2 a 12;
y es 0, 1 o 2;
p varía de 1 a aproximadamente 20; y
-D es una unidad de fármaco de la fórmula
donde, de forma independiente en cada lugar:
R1 se selecciona de -H, -C1-C8 alquilo, -C3-C8 carbociclo; y R2 se selecciona de -H y -C1-C8 alquilo; o R1 y R2 juntos, tienen la fórmula -(CRaRb)n- donde Ra y Rb se seleccionan independientemente de -H, -C1-C8 alquilo y -C3-C8 carbociclo y n se selecciona de 2, 3, 4,…
Compuestos de monometilvalina conjugados con anticuerpos.
(07/01/2015) Un conjugado de anticuerpo-fármaco que tiene la fórmula: **Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
Ab es un anticuerpo,
R17 es alquileno C1-C10-, -carbociclo C3-C8-, -O-(alquilo C1-C8)-, -arileno-, -alquileno C1-C10-arileno-, -arileno- alquileno C1-C10-, -alquileno C1-C10-(carbociclo C3-C8)-, -(carbociclo C3-C8)-alquileno C1-C10-, -heterociclo C3-C8-, -alquileno C1-C10-(heterociclo C3-C8)-, -(heterociclo C3 C8)-alquileno C1-C10-, -(CH2CH2O)r-, o -(CH2CH2O)r-CH2-; y r es un número entero que varía de 1 a 10; p varía de 1 a aproximadamente 20, y
DF es una Unidad de Fármaco que tiene la fórmula: **Fórmula**
en la que, independientemente de cada posición:
R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;
R3 se selecciona entre H, alquilo…
Compuestos de monometilvalina capaces de conjugación con ligandos.
(08/01/2014) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo en el que:
independientemente de cada posición:
R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;
R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);
R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);
R5 se selecciona entre H y metilo;
o:
R4…
Conjugados de PSMA-anticuerpo-fármaco.
(02/10/2013) Un conjugado anticuerpo-fármaco, que comprende:
un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une un antígeno prostático específico demembrana (PSMA), conjugado a monometilauristatina norefedrina o monomentilauristatina fenilalanina, en dondeel conjugado anticuerpo-fármaco tiene una selectividad por células PC3 a células C4-2 o LNCaP de al menos 250,y 3 ó 4 moléculas de monometilauristatina norefedrina o monomentilauristatina fenilalanina están conjugadas alanticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo.
CONJUGADOS DE AURISTATINA Y SU USO PARA TRATAR CÁNCER, UNA ENFERMEDAD AUTOINMUNE O UNA ENFERMEDAD INFECCIOSA.
(01/12/2011) Un compuesto de la fórmula Ia: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismodonde, L- es una unidad de ligando seleccionada de una proteína, un polipéptido o un péptido, donde la unidad de ligando se une a una porción de una población de células diana; -A- es una unidad de extensor; a es 1; cada -W- es independientemente una unidad de aminoácido; -Y- es una unidad de separador; w es un número entero de 2 a 12; y es 1 ó 2; p varía de 1 a 20; y -D es una unidad de fármaco de la fórmula donde, de forma independiente en cada lugar:R2 se selecciona de -H y -C1-C8 alquilo; R3 se selecciona de -H, -C1-C8 alquilo, -C3-C8 carbociclo, -O-(C1-C8 alquilo), -arilo, -C1-C8 alquil-arilo,…
PROMEDICAMENTOS DE ANTRACICLINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/1998). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K47/48, C07H15/252, A61K31/71.
ESTA INVENCION SE REFIERE A PROMEDICAMENTOS DE ANTRACICLINA QUE PERMITEN EL SUMINISTRO DE MEDICAMENTOS CITOTOXICOS A LAS CELULAS TUMORALES MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UN CONJUGADO DE ANTICUERPO Y ENZIMA ESPECIFICO PARA LOS TUMORES QUE SE UNE A LAS CELULAS TUMORALES Y LA ADMINISTRACION ADICIONAL DEL PROMEDICAMENTO, QUE ES CONVERTIDO EN EL LUGAR DONDE SE ENCUENTRA EL TUMOR, ANTE LA PRESENCIA DE LA ENZIMA UNIDA AL ANTICUERPO, EN UN MEDICAMENTO CITOTOXICO ACTIVO. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UN METODO PARA LA PREPARACION DE ESTOS PROMEDICAMENTOS. SEGUN UN ASPECTO DE LA INVENCION, SE HA UTILIZADO UN CONGUJADO DE ANTICUERPO Y ENZIMA QUE CONTIENE LA ENZIMA AMIDASA DE LA PENICILINA V ("PVA") JUNTO CON UN NUEVO PROMEDICAMENTO, N AS TUMORALES. LOS PRODUCTOS DE ESTA INVENCION PUEDEN MATAR SELECTIVAMENTE, EN MAYOR MEDIDA, LAS CELULAS TUMORALES Y POR TANTO SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCERES Y DE OTROS TUMORES.
COMPLEJOS ANTICUERPO - ENZIMA UTILIZADOS EN COMBINACION CON PRECURSORES DE DROGAS PARA LA INTRODUCCION DE AGENTES CITOTOXICOS EN CELULAS TUMORALES.
(16/04/1995) ESTE INVENCION REVELA UN NUEVO METODO PARA LA INTRODUCCION DE DROGAS CITOTOXICAS EN CELULAS TUMORALES A TRAVES DE LA ADMINISTRACION DE UN COMPLEJO ANTICUERPO - ENZIMA ESPECIFICO PARA EL TUMOR QUE SE UNE A LAS CELULAS TUMURALES, SEGUIDA DE LA ADMINISTRACION DE UN PRECURSOR DE LA DROGA QUE SUFRE UNA TRANSFORMACION EN EL MISMO EMPLAZAMIENTO DEL TUMOR, EN PRESENCIA DE LA ENZIMA LIGADA AL ANTICUERPO, DANDO COMO RESULTADO UNA DROGA CITOTOXICA ACTIVA. DE ACUERDO CON LAS ESPECIFICACIONES DE LA INVENCION, COMPLEJOS ANTICUERPO - ENZIMA CONTENIENDO LA ENZIMA FOSFATOSA ALCALINA (AP), HAN SIDO UTILIZADAS CON EL NUEVO PRECURSOR DE LA DROGA, UN ETAPOSIDO - 4 - FOSFATO O 7 - (2 - AMINOETILFOSFATO)MITOMICINA , O UNA COMBINACION DE AMBOS, CONSIGUIENDO UNA ELEVADA…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FOSFATO DE MITOMICINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/10/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Clasificación: A61K31/675, C07F9/6561, C07D487/14.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FOSFATO DE MITOMICINA DE FORMULA (IV) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DONDE Z E Y SON INDEPENDIENTEMENTE OO S; ALQ ES UNA CADENA CSI2-8 LINEAL O RAMIFICADA Y RBS1 ES H O -CHSI3. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UN AMINO-ALQUIL-FOSFATO DE FORMULA (HO)SI2 P(X)-Y-ALQ-NHSI2 Y OPCIONALMENTE POSTERIOR TRATAMIENTO CON UNA BASE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (IV) MUESTRAN ACTIVIDAD ANTITUMORAL FRENTE A TUMORES HUMANOS TRANSPLANTADOS Y UNA TOXICIDAD REDUCIDA EN RELACION CON OTROS DERIVADOS DE MITOMICINA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS FOSFATADOS DE 4` -DESMETILEPIPODOFILOTOXIN GLUCOSIDOS.
(01/12/1989) PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS FOSFATADOS DE 4'-DESMETILEPIPODOFILOTOXIN GLUCOSIDOS, DE FORMULA (V), DONDE R6 ES H, R1 ES ACIDO C1-10, ALQUENILO C2-10, CICLOALQUILO C5-6, 2-FURILO, 2-TIENILO, ARILO C6-10, ARALQUILO C7-14, ARALQUILO C8-14, DONDE LOS ANILLOS AROMATICOS PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS O R1 Y R6 Y EL CARBONO AL QUE ESTAN ENLAZADOS FORMAN UN GRUPO CICLOALQUILO C5-6; X ES O O S; R7 Y R8 SON H, ALQUILO C1-5, CICLOALQUILO C3-6, ARILO C6-10, ARALQUILO C7-14, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO (IX) CON P(X)CL3 PARA FORMAR UN INTERMEDIO (VIII) QUE PUEDE SER: A) HIDROLIZADO PARA FORMAR UN COMPUESTO (V) DONDE R7 Y R8 SON H; O B) COMBINADO CON AL MENOS UN EQUIVALENTE DE R7OH Y R8OH. OPCIONALMENTE…
