9 inventos, patentes y modelos de SCHRIMPF, MICHAEL, R.

(01/02/2016) Una composición, que comprende: (i) un ligando del receptor nicotínico de acetilcolina, en donde el ligando del receptor nicotínico de acetilcolina altera la actividad del receptor, y en donde el ligando del receptor nicotínico de acetilcolina es un compuesto éter heterocíclico de 3-piridoxilalquilo; y (ii) un modulador alostérico positivo del receptor nicotínico de acetilcolina de subtipo α4ß2 mezclado con al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en donde el modulador potencia la actividad del receptor, en donde el modulador alostérico positivo de subtipo α4ß2 nicotínico se selecciona del grupo que consiste en: 3,5-difenilisoxazol; 3-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzonitrilo; 3,5-di(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 3-(5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzonitrilo; 3-(5-(6-fluoropiridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzonitrilo; …

(16/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptables, en donde L1 es -O- o NRa-; A es -Ar1, -Ar2-L2-Ar3 o Ar4-L3-Ar5; Ar1 es arilo o heteroarilo; Ar2 es arilo o heteroarilo monocíclico; Ar3 es arilo o heteroarilo; Ar4 es un heteroarilo bicíclico; Ar5 es arilo o heteroarilo; L2 es un enlace, -O-, -NRa-, -CH2-, o -C(O)NRa-; L3 es un enlace, -O-, -NRa- o -CH2-; y Ra es hidrógeno o alquilo.

(23/07/2014) Un compuesto de fórmula (I) o (II), que comprende: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que a es un enlace simple o doble; k es 1,2, o 3; h es 1,2, o 3; m es 0, 1, o 2; n es 1 o 2, donde la suma de k, m, y n es 3, 4, o 5; X es O, S, S(O), S(O)2, o un enlace; L es -[C(Ra)(Rb)]p-, -[C(Ra)(Rb)]q1-[(CRc)≥(CRd)]-[C(Ra)(Rb)]q2-, -[C(Ra)(Rb)]rr[C≥CHC(RaHRb)]r2-, -[C(Ra)(Rb)]s-ciclopropileno-[C(Ra)(Rb)]t-, o un enlace; o X y L tomados juntos son un enlace; Q es un arilo monocíclico sustituido o no sustituido, arilo bicíclico sustituido o no sustituido, heteroarilo monocíclico…

(18/07/2012) Una composición, que comprende: (i) un ligando de un receptor de acetilcolina nicotínico seleccionado del grupo que consiste en5-[(2R)-azetidin-2-ilmetoxi]-2-cloropiridina,(3R)-1-piridin-3-ilpirrolidin-3-amina,2-metil-3-(2-(S)-pirrolidinilmetoxi)piridina; (1S,5S)-3-(3,6-diaza-biciclo[3,2,0]hept-3-il)-quinolina;3-(5,6-dicloro-piridin-3-il)-1(S),5(S)-3,6-diazabiciclo[3,2,0]heptano; (R,R)-1-(piridin-3-il)octahidro-pirrolo[3,4,b]pirrol; 7,8,9,10-tetrahidro-6,10-metano-6H-pirazino[2,3-h][3]benzazepina; (2S,4E)-N-metil-5-(5-isopropoxi-3-piridil)-4-penten-2-amina; (2S,4E)-N-metil-5-(5-metoxi-3-piridil)-4-penten-2-amina; (2S,4E)-N-metil-5-(5-etoxi-3-piridil)-4-penten-2-amina; (2S,4E)-N-metil-3-pirimidin-4-penten-2-amina; (5aS,8S,10aR)-5a,6,9,10-tetrahidro-7H,11H-8,10a-metanopirido[2',3':5,6]pirano[2,3-d]azepina; 3-[1-(2,4-dimetoxi-fenil)-met-(E)-iliden]-3,4,5,6-tetrahidro-[2,3']bipiridinilo;…

(09/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que Y1 es o A es arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, o cicloalquenilalquilo en la que cada uno del arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, cicloalquenilo, el resto arilo de arilalquilo, el resto heteroarilo del heteroarilalquilo, el resto heterociclo del heterocicloalquilo, el resto cicloalquilo del cicloalquilalquilo, y el resto cicloalquenilo del cicloalquenilalquilo está independientemente sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, en la que los sustituyentes opcionales se seleccionan entre el grupo que consiste…

(22/08/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde Y1 es A, -N(RX-A, o -C(RY)=C(R)Z-A; con la condición de que Y1 es distinto de benzotien-3-ilo o 4-clorofenilo insustituido; A es arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, o heterocicloalquilo, donde el arilo, heteroarilo, heterociclo, el radical arilo de arilalquilo, el radical heteroarilo del heteroarilalquilo, y el radical heterociclo del heterocicloalquilo, están cada uno independientemente insustituidos o sustituidos con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, oxo, metilendioxi, etilendioxi, G1, -NO2, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)N(Rb)(R3a), -SR1a, -S(O)2R2a, -S(O)2N(Rb)(R3a), -C(O)R1a, -C(O)OR1a, C( O)N(Rb)(R3a), -N(Rb)(R3a), -N(Ra)C(O)R1a,…

(01/11/2008) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Z es CH2CH2; L1 se selecciona entre el grupo compuesto por un enlace covalente y (CH2)n; n es 1-5; R1 se selecciona entre el grupo compuesto por (Ver fórmulas) R2 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, aminoalquilo, aminocarbonilalquilo, benciloxicarbonilo, cianoalquilo, dihidro-3-piridinilcarbonilo, hidroxi, hidroxialquilo, fenoxicarbonilo, y -NH2; R4 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo, y halógeno; R5 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, alcoxi, alquilo, halógeno, nitro, y -NH2; R6 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi, alquiltio,…

(01/04/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo donde, Z es **(Fórmula)** R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno y alquilo; A y B están independientemente ausentes o se seleccionan independientemente del grupo formado por alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, carboxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, e hidroxialquilo; R3 se selecciona del grupo formado por **(Fórmula)** R4 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, y halógeno; R5 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alcoxi, alquilo, halógeno, nitro, y -NR10R11 donde R10 y R11 se seleccionan…

(01/07/2004) La presente invención describe compuestos diazabicíclicos N-sustituidos, un método para controlar selectivamente la liberación de neurotransmisor en mamíferos con la utilización de dichos compuestos, y composiciones farmacéuticas que incluyen dichos compuestos. Más en particular, la presente invención se refiere a compuestos de fórmula I y sus sales farmacéuticamente aceptables en las que Z es CH2; L1 se selecciona del grupo que consiste en una unión covalente y (CH2)n; n es 1-5; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, aminoalquilo, aminocarbonilalquilo , benciloxicarbonilo, cianoalquilo, dihidro-3-piridinilcarbonilo , hidroxi, hidroxialquilo, fenoxicarbonilo;…