8 inventos, patentes y modelos de SAVALL,BRAD,M

Octahidropirrolo[3,4-c]pirroles disustituidos como moduladores del receptor de orexina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(08/05/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, C07D487/04, A61K31/53, A61K31/428, A61K31/4709, A61K31/5377, A61K31/498.

Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es fenilo sustituido o no sustituido con uno o dos miembros Ra y sustituido en la posición orto con Rb; Ra es halo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; Rb es triazol o pirimidina sustituido o no sustituido con halo o alquilo C1-4; R2 es un anillo de heteroarilo de 6 miembros que contiene dos miembros de nitrógeno sustituidos con uno o más miembros seleccionados del grupo que consiste de: halo, alquilo C1-4, CD3, D, alcoxi C1-4, ciclopropilo, morfolin-2-ilo, CO2alquilo C1-4, CO2H, CH2OH, C(O)N(alquilo C1-4)2, CF3, CN, OH, NO2, N(alquilo C1-4)2, fenilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo y pirrolidin-1-ilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).

PDF original: ES-2735411_T3.pdf

Moduladores P2X7.

(13/03/2019) Una composición farmacéutica que comprende: (a) una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos un compuesto seleccionado del grupo que consiste de: (R*)-(2-cloro-3-(trifluorometil)fenil)(1-(5-fluoropirimidin-2-il)-4-metil-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridin- 5(4H)-il)metanona; 5-{[2-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-1-pirazin-2-il-4,5,6,7-tetrahidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridina; (S*)-(3-fluoro-2-(trifluorometil)piridin-4-il)(1-(5-fluoropirimidin-2-il)-6-metil-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5- c]piridin-5(4H)-il)metanona; (R*)-(2-cloro-3-(trifluorometil)fenil)(4-metil-1-(1H-pirazol-5-il)-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridin-5(4H)- il)metanona; (6S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il)-5-{[2-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-6-metil-4,5,6,7-tetrahidro-…

Moduladores de P2X7.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(14/11/2018). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: C07D487/04, A61P11/00, A61P25/00, A61P19/00, A61K31/4985, C07D487/14.

Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en donde: cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halo, SO2CH3, C1-C3 alquilo, NO2, NH2, perhaloalquilo y perhaloalcoxi; o dos sustituyentes R2 se toman juntos para formar:**Fórmula** n es 0-3; X es H o C1-C3 alquilo; Y se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, C1-C3 alquilo y C3-C4 cicloalquilo; R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en:**Fórmula** Ra, Rc y Rg son independientemente H o halo; Rd es H o C1-C3 alcoxi; Re se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, C1-C3 alquilo y halo; Rb, Rf, Rh, Ri, Rj, Rk, Rl, Rm, Rn, Ro se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, C1-C3 alquilo y perhaloalquilo; y Rp es H o C(O)OtBu; o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).

PDF original: ES-2689526_T3.pdf

Octahidropirrolo [3,4-c] pirroles disustituidos como moduladores de receptores de orexina.

(06/04/2016) Una entidad química que es un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** Donde: R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste de: A) Un fenilo sustituido o no sustituido con 1 o 2 miembros Ra y sustituidos en la posición orto con Rb; Ra es seleccionado independientemente de un grupo que consiste de -H, halo,-C1-4alquilo, -C14alcoxi, y -NO2, donde 2 miembros Ra adyacentes podrían unirse para formar a un anillo aromático de 6 miembros; Rb es un miembro seleccionado del grupo que consiste de: a) halo, -C1-4alcoxi, -C1-4alquilo, -CF3, -OCF3, o -CN; b) un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene entre sus miembros a un oxígeno o a un azufre; c) un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene 1, 2 o 3 miembros nitrógenos, que contienen opcionalmente a un miembro oxígeno, sustituido o no sustituido con halo o -C1-4alquilo;…

Moduladores P2X7.

(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es (a)fenilo, opcionalmente sustituido con cero a cuatro grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, C1-C4 alquilo, alcoxi, perhaloalquilo y perhaloalcoxi; o (b) heteroarilo, selecciona independientemente del grupo que consiste en: **Fórmula** en la que Rk se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C3 alquilo, hidroxilo, perhaloalquilo y alcoxi; Rj se selecciona independientemente de H o C1-C3 alquilo en el que C1-C3 alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes halo, un sustituyente OH o un sustituyente…

Moduladores de benzofuro- y benzotienopirimidina del receptor de histamina H4.

(23/10/2013) Una entidad química seleccionada de los compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente H, Cl, F, Br, metilo, etilo, metoxi, NO2 o CF3; R5 es H, metoxi, Cl, F, Br o CF3; A es N o CRa; en la que Ra es H o Cl; con la condición de que al menos dos de R1, R2, R5 y Ra sean H; X es O o S; -N(R3)R4 es uno de los restos:**Fórmula**

BENZIMIDAZOL, BENZOTIAZOL, BENZOXAZOL Y SU UTILIZACION COMO MODULADORES DE LTA4H.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: C07D401/12, A61P29/00, C07D417/12, C07D417/14, A61K31/4184, A61K31/423, A61K31/428, A61K31/4535, C07D471/10, C07D413/12, C07D277/68, C07D235/26, C07D263/58, C07D491/10.

Un compuesto de fórmula (II): (Ver fórmula) o un enantiómero, diasterómero, mezcla racémica, tautómero, hidrato, solvato, o una sal, éster, o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X se selecciona del grupo que consiste en NR 5 , O, y S, siendo R 5 uno de H y CH3; Y se selecciona del grupo que consiste en CH2, y O; Z se selecciona del grupo que consiste en O y un enlace; W se selecciona del grupo que consiste en CH2 y CHR 1 -CH2, siendo R1 uno de H y OH, donde el miembro carbonado unido a R 1 en dicho CHR 1 -CH2 no está unido directamente al miembro nitrogenado al que está unido W; R 4 se selecciona del grupo que consiste en H, OCH3, Cl, F, Br, I, OH, NH2, CN, CF3 y CH3; R 6 es.

DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL, BENZOTIAZOL Y BENZOXAZOL Y SU USO COMO MODULADORES DE LTA4H.

(16/02/2009) Un compuesto de fórmula (II): (Ver fórmula) o un enantiómero, diasterómero, racémico, tautómero, hidrato, solvato, o una sal, éster o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, X se selecciona del grupo constituido por NR 5 , O, y S, siendo R 5 uno de entre H y CH3; Y se selecciona del grupo constituido por CH2, y O; R 4 se selecciona del grupo constituido por H, OCH3, Cl, F, Br, I, OH, NH2, CN, CF3 y CH3; R 6 es H o F; R 20 se define como R 2 y R 30 se define como R 30 , como sigue: y R 2 y R 3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por A) H, alquilo C1 - 7, alquenilo C3 - 7, en el que el carbono de dicho alquenilo que está unido al miembro de nitrógeno sólo tiene enlaces simples, alquinilo C3 - 7, en el que el carbono de dicho alquinilo que está…

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