10 inventos, patentes y modelos de ROQUES, BERNARD, PIERRE
Inhibidores mixtos de la aminopeptidasa N y de la neprilisina.
(21/02/2018) Compuesto de fórmula general
R-NH-CH(R1)-CH2-S-S-C(R2)(R3)-COCH2-CH(R4)-COR5
en la que
a) R representa:
- un hidrógeno;
- un grupo alcoxialquilcarbonilo R'C(O)OCH(R")OC(O)- en el que R' y R" representan,
independientemente uno del otro, un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono;
b) R1 representa un grupo alquilo, lineal o ramificado, de 1 a 6 átomos de carbono, sustituido o no, por un grupo -OR'", -SOR'" o -SR'", con R'" representando un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,
sustituido o no, por uno o varios átomos de halógenos;
c) R2 representa:
- un grupo alquilo, lineal o ramificado, de 1 a 6 átomos de carbono, sustituido o no, por:
•…
COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE COMPRENDE UN INHIBIDOR ESPECÍFICO DE LA AMINOPEPTIDASA A, EN PARTICULAR EL EC33, PARA DISMINUIR LA PRESIÓN ARTERIAL.
(04/11/2011) Composición farmacéutica, caracterizada porque comprende a título de principio activo, por lo menos el ácido (S) 3-amino-4-mercaptobutilsulfónico o una de sus sales con un ácido o una base farmacéuticamente aceptable para su utilización como medicamento
DERIVADOS DE 4,4'-DITIOBIS-(3-AMINOBUTANO-1-SULFONATOS) NUEVOS Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(19/05/2010) Compuesto caracterizado porque responde a la fórmula
SUSTRATOS PEPTIDICOS RECONOCIDOS POR LA TOXINA BOTULINICA DE TIPO A, BONT/A Y SUS USOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMALEADS. Clasificación: C12Q1/00, C07K14/705, C12Q1/37, C07K5/087, C07K5/107.
Sustrato peptídico reconocido selectivamente por la toxina botulínica de tipo A, BoNT/A, caracterizado porque comprende en su estructura peptídica un fragmento Nop-(Z)-Pya escindible por dicha toxina, y en el que Z representa una cadena de 2 a 4 aminoácidos.
DETECCION DE PROTEASAS O DE PEPTIDASAS POR FLUORESCENCIA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) (E.P.S.T.) CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Clasificación: C12Q1/37.
Utilización de un resto PyA-(Z)x-pNF, representando Z un encadenamiento que comprende hasta 4 aminoácidos de la serie L, naturales o no, y representando x 1 o 0, en un substrato para la detección, la identificación y/o la valoración por fluorescencia de una proteasa o peptidasa susceptible de llevar a cabo la restricción del enlace, o de un enlace, establecido entre PyA y pNF y/o de compuestos con actividad inhibidora o activadora frente a una proteasa o peptidasa capaz de restringir este enlace.
NUEVOS DERIVADOS DE AZUFRE QUE TIENEN UN ENLACE AMIDA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Clasificación: A61K31/195, C07C323/60, C07D405/12, A61K31/405, C07D257/04, C07D333/24, C07D209/18.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL: N REPRESENTA 0 O 1; R 1 REPRESENTA EN PARTICULAR FENILO O BIFENILO, EN SU CASO SUSTITUIDOS POR BENCILOXI, DIOXOL O HALOGENO; R 2 REPRESENTA EN PARTICULAR UN HIDROGENO O UN METILO, SUSTITUIDOS POR INDOLILO, FENILTIO O FENILO, A SU VEZ TAMBIEN SUSTITUIDOS; Y A REPRESENTA UN CARBOXI, TETRAZOLILO O ALQUILO SUSTITUIDO. LA INVENCION CONTEMPLA ASIMISMO TODAS LAS SALES E ISOMEROS DE LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I).
NUEVOS DERIVADOS DE (ALFA-AMINOFOSFINO) PEPTIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2003). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Clasificación: A61K31/66, C07F9/32, C07F9/30.
Nuevos derivados de (alfa-aminofosfino) péptidos, su procedimiento de preparación y sus aplicaciones terapéuticas. La percepción, la transmisión y la regulación de los influjos nociceptivos están bajo la dependencia de varios neurotransmisores endógenos. En 1975 han puesto en evidencia las encefalinas, dos pentapéptidos aislados primitivamente de cerebros de mamíferos que están implicados en la transmisión de los influjos dolorosos. Las encefalinas se ligan a, por lo menos, dos clases de receptores: los lugares opioides µ y S cuyas funciones y localizaciones son diferentes. Sus propiedades antinociceptivas han sido demostradas Sin embargo, la analgesia inducida por administración de encefalinas exógenas es muy fugaz, a causa de la metabolización rápida de estos péptidos. Unos análogos de encefalinas hechas resistentes a la degradación enzimática por unas modificaciones químicas, han sido sintetizados, pero sus efectos secundarios son análogos a los de la morfina.
N-(MERCAPTOACIL)AMINOACIDOS , METODOS PARA SU PREPARACION Y USO TERAPEUTICO, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/10/1998). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Clasificación: A61K31/195, A61K31/265, C07C327/32, C07C323/51.
LA INVENCION SE DIRIGE A UN COMPUESTO DE LA FORMULA I, EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE AZILO, AROILO O CICLOALQUILCARBONILO O UN RESIDUO DE LA FORMULA (IA); R1 REPRESENTA UN RADICAL DE ALQUILO; E2 REPRESENTA UN RADICAL DE ARILO O HETEROARILO, O R1 REPRESENTA UNA CADENA DE ALQUILENO SUJETA A UN ATOMO DE CARBONO EN LA POSICION ORTO DEL RADICAL R2 DE ARILO O HETEROARILO CON RELACION A UN CARBONO DEL RADICAL R2 DE ARILO O HETEROARILO UNIDO A LA MOLECULA DE PROPANOIL; R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE ALQUILO, ARILO, ALCOXIDO O ARILOXIDO; R' REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE ALQUILO, ARALQUILO, ACILO O AROILO; ASIMISMO SE PRESENTA LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO. LA INVENCION TAMBIEN SE DIRIGE A LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS, A LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS Y A METODOS PARA SU USO FARMACEUTICO.
AMINOACIDOS Y PEPTIDOS QUE TIENEN UN RESIDUO TIROSINA MODIFICADA, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/07/1994). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Clasificación: C07K7/06, C07F9/38, C07F9/40, C07K5/02.
ESTOS COMPUESTOS ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 = H, ALQUILO C1-C8, CICLOALQUILO C3-C7 O AROMATICO; CUANDO R1 = H, R2 PUEDE SER RADICAL PROTECTOR DE FUNCION AMINA, GRUPO AMINOACIDO O FRAGMENTO PEPTIDICO; R1 Y R2 PUEDEN FORMAR CON NITROGENO UN CICLO DE 5-7 MIEMBROS; A = CARBONILO O METILENO; W = HIDROXI, FENOXI, ALCOXI C1-C8, FENOXI(ALQUILO C1-C8), AMINO, (ALQUIL C1-C8)-AMINO, DI-(ALQUIL C1-C8)-AMINO, (CUANDO A = CARBONILO, W = GRUPO AMINOACIDO O FRAGMENTO PEPTIDICO); Y = -OSO2OR3 (II), OPO(OR3)2 (III), -(CH2)MSO2OR3 (IV) O -(CH2)M-PO(OR3) (V) [R3 = H, ALQUILO C1-C8; M = 1-4]; Z = CICLOHEXANO, PIRIDILO O FENILO; N = 0-4; CON LA CONDICION DE QUE SI H = (II) O (III), -A-W ES DISTINTO DE UNA SECUENCIA COMPUESTA DE AMINOACIDOS NATURALES. TIENEN PROPIEDADES ANTIPSICOTICAS, UN EFECTO QUE FACILITA LOS PROCESOS DE MEMORIZACION, PROPIEDADES ANALGESICAS, SON UTILES COMO ANOREXICOS, Y TIENEN EFECTOS ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD INTESTINAL.
NUEVOS PEPTIDOS DERIVADOS DE LA CCK8, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/07/1992). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Clasificación: C07K7/06, A61K37/02, C07K7/30.
PEPTIDOS DE FORMULA (I) EN LA QUE X=H O UN RADICAL PROTECTOR DE FUNCION AMINA, R=H O SO3H, A Y D SON: - BIEN DIFERENTES REPRESENTAN UNO UN RADICAL (II), Y OTRO UN RADICAL (III); M Y N ESTAN COMPRENDIDOS ENTRE 1 Y 5, ENTENDIENDOSE QUE A Y D FORMAN UN CICLO POR AMIDIFICACION DE SUS CADENAS LATERALES, - SIENDO IGUALES O DIFERENTES REPRESENTAN UNO DE LOS RADICALES SIGUIENTES (III) CON P=1 O 2, ETENDIENDOSE QUE A Y D FORMANUN CICLO POR PUENTE OXIDANTE ENTRE LOS ATOMOS DE AZUFRE; B Y E=MET, NLE, SER, THR, ALLO- THYR O CIS O HCY CUYAS FUNCIONES OH Y SH SON LIBRES O PROTEGIDAS; F=UNION DE VALENCIA O PHE, TYR (OCH3)O CHA. Q=H O ALCOILO (1 A 6 C), FENILO O FENILALCOILO, ESTANDO ESTOS RADICALES NO SUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS POR ATOMOS DE FLUOR, SIENDO LOS ACIDOS AMINADOS D, L O DL. ESTOS PRODUCTOS SON UTILES EN PARTICULAS COMO NEUROSICOTROPOS.
