PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE BOSENTÁN.
(13/03/2012) Procedimiento para la preparación de 4-terc-butil-N-[6-(2-hidroxi-etoxi)-5-(2-metoxi-fenoxi)-[2,2']bipirimidinil- 4-il]-bencenosulfonamida, de fórmula (I), o una sal o forma hidratada de la misma,**Fórmula**
que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (II), o una sal del mismo, **Fórmula**
en la que Z es un grupo hidroxilo opcionalmente protegido, con un compuesto de fórmula (III) o una sal del mismo, **Fórmula**
en presencia de una base; y, si es necesario, la eliminación del grupo protector de hidroxilo, y/o, si se desea, la conversión de un compuesto de fórmula (I) en una sal del mismo, o viceversa.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE TOLTERODINA.
(16/06/2011) Procedimiento para la preparación de tolterodina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, que comprende: A) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II) en la que cuando X es -CH2- entonces R es -N(isopropilo)2; o cuando X es =CO entonces R es -N(isopropilo)2 u -OR1, en el que R1 es un arilo o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con fenilo; con un agente ácido; o B) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III) en la que Y es un grupo hidroxilo, un derivado reactivo del mismo elegido de un alquil C1-C6 o aril éter, un alquil C1-C6 o aril-carboxilato, un alquil C1-C6…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE ENTACAPONA.
(17/05/2011) Un procedimiento para la preparación de N,N-dietil-2-ciano-3-(-3-alcoxi-4-hidroxi-5-nitrofenil-)-acrilamida, de fórmula (V) **Fórmula** en la que R es alquilo C1-C6, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (III), es decir N,N-dietil-cianoacetamida, **Fórmula** con un compuesto de fórmula (IV) **Fórmula** en la que R es alquilo C1-C6, en presencia de un agente básico fuerte
PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACIÓN DE PRAMIPEXOL.
(26/04/2011) Compuesto de fórmula (I) o de fórmula (II), como enantiómero (S) individual, o una sal del mismo, en las que R es un grupo amino protegido en forma de un grupo acilamino, carbamoílo, arilmetilamino, ftalimido o sililamino; R1 es alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con fenilo; y el asterisco * indica el átomo de carbono estereogénico
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE TELMISARTÁN.
(03/03/2011) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo con un sintón de fórmula (III) o una sal del mismo en presencia de un catalizador, un ligando orgánico y, si es necesario, un agente básico; en la que W es un grupo COOH, o un grupo W' que puede transformarse en un grupo COOH; uno de X y Z es un grupo saliente, mientras que el otro es un grupo de fórmula -B(OR1OR2) en la que R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, arilo, aril- alquilo C1-C8 o R1 y R2, tomados en conjunto, forman un grupo -(CH2)m-V-(CH2)n, en…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE PIRIDIN-METILSULFINILO.
(20/05/2010) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo, en forma de un único enantiómero (R) o (S) o como una mezcla de los mismos,
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS ORGANICOS QUE CONTIENEN UN GRUPO SULFINILO O SULFONILO EN PRESENCIA DE ACIDO EPSILON-FTALIMIDOPERHEXANOICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: DIPHARMA S.P.A.. Clasificación: C07D401/12, C07C317/44, C07C315/02.
Procedimiento para la oxidación de tioéteres a sulfóxidos o sulfonas o para la oxidación de sulfóxidos a sulfonas por tratamiento de tioéteres o sulfóxidos con una cantidad oxidante de ácido épsilon-fthalimidoperhexanoico.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE IMIQUIMOD Y SUS INTERMEDIOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: DIPHARMA S.P.A.. Clasificación: C07D471/04.
Un procedimiento de preparación de 4-amino-1-isobutil-1H-imidazo[4,5-c]quinolina, que comprende hacer reaccionar 4-cloro-1-isobutil-1H-imidazo[4,5-c]quinolina, de fórmula (I) ** ver fórmula** con un compuesto de fórmula (II) NH 2 - X (II) en la que X es un grupo -OR o NR1R2 en el que R es hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, arilalquilo C1-C4, arilo o -SO3H (sulfónico); y cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, arilalquilo C1- C4, arilo o -SO2R3, en el que R3 es un grupo arilo; para dar un compuesto (III) o (IIIa), ** ver fórmula** en la que Y es -O- o -NH- y X es como se definió anteriormente; seguida por la reacción con un agente reductor.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE FENILTETRAZOL.
(01/05/2008) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (II) (Ver fórmula) en la que R es hidrógeno, un grupo protector o un grupo salificante e Y es un grupo -B(OR4)2, en el que cada R4 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; o un grupo -ZnX, en el que X es un átomo de halógeno seleccionado entre cloro, bromo y yodo; que comprende la reacción de un a compuesto de fórmula (V) (Ver fórmula) en la que R es como se ha definido anteriormente y R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, son alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, trialquilsililo, o R2 y R3, tomados junto con el átomo de nitrógeno…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ADAPALENO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: DIPHARMA S.P.A.
LUNDBECK PHARMACEUTICALS ITALY S.P.A. Clasificación: C07C62/34.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo en la que R es H, alquilo C1-C8, arilo o aril-alquilo C1-C8; que comprende la reacción entre un compuesto de fórmula (II) en la que R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, arilo, aril-alquilo C1-C8, o R1 y R2, tomados juntos, forman un grupo -(CH2)m-V-(CH2)n-, en el que V es NR3 o C(R3)2, en los que R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8, arilo o aril-alquilo C1-C8; y m y n, que pueden ser iguales o diferentes, son 1 ó 2; con un compuesto de fórmula (III) en la que R4 y R5 son independientemente alquilo C1-C8, arilo o aril-alquilo C1-C8; en presencia de una sal de Ni (II), un ligando orgánico y un agente básico, obteniéndose un compuesto de fórmula (I) en la que R es alquilo C1-C8, arilo o aril-alquilo C1-C8 y, si se desea, su conversión en un compuesto de fórmula (I) en la que R es hidrógeno, o en una sal del mismo.
COMPUESTOS DE FENILTETRAZOL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: DIPHARMA S.P.A.. Clasificación: C07D257/04, C07D403/10.
Un procedimiento para la desprotección del nitrógeno del tetrazol reactivo en un compuesto que contiene un grupo 2-(1-metil-1-feniletil)-2H-tetrazolilo, que comprende la reacción del compuesto protegido con un ácido halohídrico anhidro o una solución acuosa del mismo a una concentración mayor de 20% en peso/peso.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CLORHIDRATO DE BENAZEPRIL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2007). Solicitante/s: DIPHARMA S.P.A.. Clasificación: A61K31/55, C07D405/12, C07D223/16, C07D413/04.
Procedimiento para la preparación de clorhidrato de benazepril.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ESTERES (NITROXIMETIL)FENILO DE DERIVADOS DE ACIDOS SALICILICOS.
(16/04/2005) Un proceso para obtener compuestos de **fórmula** en la que: R1 es el grupo OCOR3, siendo R3 metilo, etilo, o alquilo de C3-C5 lineal o ramificado; o el radical de un anillo heterocílico saturado que tiene de 5 a 6 átomos, que contiene heteroátomos independientemente seleccionados entre O y N; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C4 lineal o ramificado cuando es posible o alcoxi de C1-C4 lineal o ramificado cuando es posible; perfluoroalquilo lineal o ramificado cuando es posible; mono- o di-(alquilamino(C1-C4); comprendiendo dicho proceso las siguientes etapas: a) reacción de un haluro de un derivado de ácido salicílico de **fórmula** en la…
