Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.
(29/06/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
---- es un doble enlace;
A es pirazol sustituido con uno o más A';
A' es -NHR o R4;
R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3;
R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo fusionado con un heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más R1' o R1'';
cada R1' es independientemente halo, nitro, ciano, alquil sulfonamido C1-6, -S(O)2 u oxo;
cada R1'' es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alcoxi C1-6, amino o amido, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1''';
cada R1''' es independientemente hidroxi, halo, amino, alquilamino, dialquilamino o heterocicloalquilo;
R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(R2')2, -O,…
Compuestos de aminometilquinolona.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que:
R es -C(≥O)A, -C(≥O)OA, -C(≥O)NHA, -C(≥N-C≥N)A, -C(≥N-C≥N)NHA o A;
A es alquilo C1-6, fenilo, cicloalquilo, adamantilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, o heteroarilo bicíclico, opcionalmente sustituido con uno o más A1;
cada A1 es independientemente A2 o A3;
cada A2 es independientemente hidroxi, halo u oxo;
cada A3 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, bencilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo bicíclico, heteroarilo, amino, alquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino, amido, éster de alquilo C1-6, sulfonilo, sulfonamido, -C(≥O), o -C(≥O)O, opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo,…
Compuestos de adamantilo.
(04/03/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en el que:
R es fenilo, o piridonilo, opcionalmente sustituido con uno o más R';
R' es halo o metoxi;
X es CH o N;
X1 es H o C(≥O)OCH3 o 2-oxazol;
Y es CH o N;
Y1 es OH, OC(≥O)Y1', N(Y1')2, NHS(≥O)2Y1', NHC(≥O)Y1', NHC(≥O)C(CH3)2OH, NHCH2C(CH3)2OH, o NHC(≥O)C(CH3)2OC(≥O)Y1';
cada Y1' es independientemente H, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, o cicloalquilo;
Y2 es H, halo, o haloalquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Pirrolidinonas como activadores de glucoquinasa.
(09/05/2012) Compuestos de la fórmula (I) :
en la que:
X es O, NH o N (alquilo C1-9);
R1 se elige entre el grupo formado por -alquilo C1-9,
-alcoxi C1-9-alquilo C1-9, -cicloalquilo,
-CH2-cicloalquilo,
-heterociclilo,
-arilo, sin sustituir o mono-,
bi- o tri-sustituido con independencia por alquilo C1-9,
alquenilo C2-9,
hidroxi,
-NH2, halógeno,
alcoxi C1-9,
-CF3,
-OCF3, -S (CH3),
-S (O2) CH3,
-CH2-arilo,
heteroarilo, ciano, alcanoílo C1-9,
O-arilo,
-O-CH2-arilo,
-N (CH3) 2, cicloalquilo, heterociclilo,
-C (O) -heterociclilo, o alquilo C1-9 mono- o di-sustituido por hidroxi,
- CH2-arilo,
- heteroarilo,
sin sustituir o sustituido por alquilo C1-9 o halógeno,
- 1-metil-1H-indazol-4-ilo,
- benzooxazol-4-ilo,
-…
DIAMINOCICLOHEXANO Y DERIVADOS DE DIAMINOCICLOPENTANO.
(26/04/2011) Compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, halo y ciano, R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, alcoxi C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6, R3 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, alquilcarbonilo C1- C6, arilo y heteroarilo, R4 se seleccionan de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, halo, haloalquilo C1-C6 y ciano, m es 1 ó 2, y n es 0 ó 1, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos
DERIVADOS DE PIRIDAZINONA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA TIROIDEA.
(28/12/2010) Compuestos de la fórmula (I): R 3 O R 2 en los que: A es O, CH2, S, SO o SO2; N N A X R 1 5 X y Y se seleccionan cada uno de forma independiente de entre el grupo que consiste en Br, Cl y -CH3; R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en: -(CH2)nCOOH; -OCH2COOH; 10 -NHC(=O)COOH; -NHCH2COOH; Z N N O NH O Y (I) (CH 2 ) p N N N N , y ; Z es H, o -C≡N; R 2 es alquilo inferior; 15 R 3 es H o alquilo inferior; n es 1, 2 o 3; p es 1 o 2; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde "alquilo inferior" es un grupo hidrocarbilo rami- 20 ficado o sin ramificar, cíclico o acíclico, saturado o in- saturado en donde el grupo de alquilo inferior cíclico es C5, C6 o C7 y en donde el grupo de alquilo inferior acíclico es C1, C2, C3, C4, C5 o C6
DERIVADOS DE INDANO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE MCH.
(02/07/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es bencimidazol o azabencimidazol, sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido por un resto elegido entre el grupo formado por halógeno, hidroxilo, -SCH3, -SO2CH3, fenilo, cicloalquilo-(C3-C6), oxígeno, alcoxi-(C1-C6), alcoílo-(C1-C6), alquilo-(C1-C6), halógeno-alquilo-(C1-C6) y alquilo-(C1-C6) sustituido por hidroxilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo-(C1-C6), hidroxilo, halógeno-alquilo-( C1-C6), alquilo-(C1-C6) sustituido por hidroxilo, -OCH2C(CH3)2OH, -SCH3, -OSO2CH3, alcoxi-(C1-C6), -CH2OH y -CH2OCH3; A es C-R3 o N; uno de R3 o R4 es hidrógeno o halógeno…
ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA HETEROAROMATICOS DE SEIS MIEMBROS 5-SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, C07D409/04, A61P3/10, C07D417/06, C07D405/06, A61K31/50, C07D413/04, A61K31/4436, C07D405/04, C07D403/06, C07D403/04, C07D213/78, C07D213/76, A61K31/501, C07D241/20, C07D241/26.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 es un alquilo inferior que tiene de 1 a 5 átomos de carbono; R 2 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroxilo, o metoxilo; R 3 es cicloalquilo con de 4 a 6 carbonos; Y se selecciona independientemente del grupo de CH y N para formar un anillo de piridina o pirazina, respectiva-mente; R 4 es un sustituyente en la posición 5 del anillo de piridina o pirazina seleccionado de (Ver fórmula).