12 inventos, patentes y modelos de PLE, PATRICK

Compuestos de cromenona como inhibidores de PI 3-quinasa para el tratamiento del cáncer.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P35/00, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/5377, A61K31/541.

Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** en donde: R1 es alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido por hidroxi; R2 es H o alquilo(C1-4); o R1 y R2 juntos forman un sistema de anillo heterociclilo de 3 a 8 miembros que contiene nitrógeno que opcionalmente contiene 1 o 2 heteroátomos adicionales que se seleccionan de oxígeno, nitrógeno y azufre, en donde un átomo de azufre del anillo opcionalmente se oxida para formar el o los S-óxidos, estando dicho anillo opcionalmente sustituido por hidroxi; R3 y R5 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alcoxi(C1-3) y ciano; R4 es H o fluoro; n es 0 o 1 y cuando n es 1, el grupo R6 es metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados de la cromenona con actividad antitumoral.

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde: R1 es H o alquilo(1-4C) sustituido opcionalmente por 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi o alcoxi(1-3C); R2 es alquilo(1-4C) o alcoxi(1-4C), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, alquenilo(2-3C), alquinilo(2-3C), alcoxi(1-3C), ciano, alquil(1-3C)amino o di-[alquil(1-3C)]amino; o R1 y R2 juntos forman un nitrógeno de 3 a 8 miembros que contiene un sistema de anillo heterociclilo, que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos más seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, donde un átomo de azufre del anillo…

Compuestos de piridina.

(23/04/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en donde: el anillo Q se selecciona entre pirazolilo e imidazolilo; R1 se selecciona entre halo, trifluorometilo, ciclopropilo, ciano, alquiloC1-4 y alcoxiC1-4 ; n es 0, 1, 2 ó 3; donde los valores de R2 pueden ser iguales o diferentes; R2 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, ureido, sulfonilamino, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, alcoxiC1-6, alqueniloxiC2-6, alquiniloxiC2-6, alcanoiloC1-6, alcanoiloxiC1-6, N-(alquilC1-6)amino, N,N-(alquilC1-6)2amino, N'-(alquilC1-6)ureido, N',N'-(alquilC1-6)2ureido, N'-(alquilC1- 6)-N-(alquilC1-6)ureido,…

Derivados de quinazolina.

(17/04/2012) Un derivado de quinazolina de fórmula I en la que X1 es O o N(R7) en el que R7 es hidrógeno o alquilo (C1-8); p es 0, 1, 2 ó 3; cada grupo R1, que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona de halógeno, trifluorometilo, ciano, hidroxi, mercapto, amino, alquilo (C1-8), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6), alquiniloxi (C2-6), alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1-6)sulfonilo, alquil(C1-6)amino y di-[alquil(C1-6)]amino, o de un grupo de fórmula: Q1-X2- en la que X2 es un enlace directo o se selecciona de O, S, SO, SO2, N(R8), CO, CON(R8), N(R8)CO, OC(R8)2 y N(R8)C(R8)2, en los que cada R8 es hidrógeno o alquilo (C1-8), y Q1 es arilo, aril-alquilo(C1-6),…

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGÉNESIS E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.

(09/02/2011) Un compuesto 4-fluoro-5-hidroxi-2-metilindol o una de sus sales

DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

(01/03/2009) Un derivado de quinazolina de la Fórmula I (Ver fórmula) en la que Z es O; m es 0, 1, 2 ó 3; cada grupo R 1 , que puede ser igual o diferente, se selecciona de halógeno, trifluorometilo, ciano, isociano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, formilo, carboxi, carbamoilo, alquilo(1-6C), alquenilo(2-8C), alquinilo(2-8C), alcoxi(1-6C), alquenil(2-6C)oxi, alquinil(2-6C)oxi, alquil(1-6C)tio, alquil(1-6C)sulfinilo, alquil(1-6C)sulfonilo, alquil(1-6C) amino, di-[alquil(1-6C)]amino, alcoxi(1-6C)carbonilo, N-alquil(1-6C)carbamoilo, N,N-di-[alquil(1-6C)]carbamoilo, alcanoilo(2-6C), alcanoil(2-6C)oxi, alcanoil(2-6C)amino, N-alquil(1-6C)-alcanoil(2-6C)amino, alquenoil(3-6C)amino,…

DERIVADOS DE QUINOLINA COMO INHIBIDORES DE SRC TIROSINA QUINASA.

(16/06/2008) Un derivado de quinazolina de la Fórmula I (Ver fórmula) en la que Z es un grupo O, S, SO, SO2, N(R 2 ) o C(R 2 )2, en los que cada grupo R 2 , que pueden ser iguales o diferentes, es hidrógeno o alquilo (C1-8); m es 0, 1, 2 ó 3; cada grupo R 1 , que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona de halógeno, trifluorometilo, ciano, isociano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, formilo, carboxi, carbamoilo, alquilo (C1-8), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alquenil (C2-6)oxi, alquinil (C2-6)oxi, alquil (C1-6)tio, alquil (C1-6)sulfinilo, alquil (C1-6)sulfonilo, alquil (C1-6)amino, di-[alquil (C1-6)]amino, alcoxi (C1-6)carbonilo,…

DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

(16/03/2008) Derivado de quinazolina de la **Fórmula**, en la que: m es 1 ó 2, y los grupos R1, que pueden ser iguales o diferentes, están situados en las posiciones 6 y/o 7, y se seleccionan de halógeno, trifluorometilo, ciano, isociano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, formilo, carboxi, carbamoilo, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alquenil (C2-6)-oxi, alquinil (C2-6)-oxi, alquil (C1-6)-tio, alquil (C1-6)-sulfinilo, alquil (C1-6)-sulfonilo, alquil (C1-6)-amino, di-[alquil (C1-6)]amino, alcoxi (C1-6)-carbonilo, N-alquil (C1-6)-carbamoilo, N, N-di-[alquil (C1-6)]carbamoilo, alcanoilo (C2-6), alcanoil (C2-6)-oxi, alcanoil (C2-6)-amino, N-alquil (C1-6)-alcanoil (C2-6)-amino,…

DERIVADOS DE OXINDOLILQUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/517.

Un compuesto de **fórmula**, en la que: el anillo Z es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, con la condición de que el grupo en la posición 4 del anillo de quinazolina no sea un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de 4, 5, 7-triazaoxindol-3-ilo y 4, 6, 7-triazaoxindol-3-ilo; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4-metilo, di(alcoxi C1-4)metilo o alcanoilo C1-4; R2 representa hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alcanoil C1-3-oxi, trifluorometilo, 2, 2, 2-trifluoroetilo, ciano, amino, nitro, alcanoilo C2-4, alcanoil C1-4-amino, alcoxi C1-4-carbonilo, alquil C1-4-tio, alquil C1-4-sulfinilo, alquil C1-4-sulfonilo, carbamoilo, N-alquil C1-4-carbamoilo, N, N-di(alquil C1-4)carbamoilo, aminosulfonilo, N-alquil C1-4-aminosulfonilo, N, N-di(alquil C1-4)aminosulfonilo o alquil C1-4-sulfonilamino.

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB ZENECA-PHARMA SA. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, C07D405/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D413/14.

El uso de un compuesto de la fórmula I, en la que el anillo C es un resto bicíclico o tricíclico de 8, 9, 10, 12 ó 13 miembros, resto el cual puede estar saturado o insaturado, que puede ser aromático o no aromático, y que opcionalmente puede contener 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; Z es -O-, -NH-, -S-, -CH2-; n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 0 a 3; R2 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo (C1-3), alcoxi (C1-3), alquil (C1-3)sulfanilo, -NR3R4 (en el que R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrógeno o alquilo (C1-3)), o R5X1- (en el que X1 representa un enlace directo, -O-, -CH2-, -OC(O)-, -C(O)-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6C(O)-, -C(O)NR7-, -SO2NR8-, NR9SO2-o NR10-(en el que R6, R7, R8, R9 y R10 representan, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-3) o alcoxi (C1-3)-alquilo ((C2-3)), y R5 se selecciona de uno de los veintidós grupos.

DERIVADOS DE QUINAZOLINA PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, C07D401/12, C07D403/12, C07D413/12, C07D235/06.

Un derivado quinazolínico de la **fórmula** en la que m es 0, 1, 2 ó 3; cada grupo R1, que puede ser igual o diferente, se selecciona de halógeno, trifluorometilo, ciano, isociano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, formilo, carboxi, carbamoílo, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6) alquiniloxi (C2- 6) alquiltio (C1-6), alquilsulfinilo (C1-6), alquilsulfonilo (C1-6), alquilamino (C1-6), di-[alquil (C1-6)]amino, alcoxicarbonilo (C1-6), N-alquilcarbamoílo (C1-6), N, N-di-[alquil (C1-6)]carbamoílo, alcanoilo (C2- 6), alcanoiloxi (C2-6), alcanoilamino (C2-6), N-alquil (C1-6)-alcanoilamino (C2-6), alquenoilamino (C3-6), N- alquil (C1-6)-alquenoilamino (C3-6), alquinoilamino (C3- 6), N-alquil (C1-6)-alquinoilamino (C3-6), N- alquilsulfamoílo (C1-6), N, N-di-[alquil (C1- 6)]sulfamoilo, alcanosulfonilamino (C1-6) y N-alquil (C1- 6)-alcanosulfonilamino (C1-6).

DERIVADOS OXIMA COMO INHIBIDORES 5-LIPOXIGENASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1996). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Clasificación: A61K31/335, C07D409/04, C07D405/12, C07D417/04, C07D307/20, C07D309/10, C07D317/22.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS OXIMA DE LA FORMULA I EN LA QUE R4 INCLUYE HIDROGENO, CARBOXI, CARBAMOILO, AMINO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILAMINO C1-C4, DI-ALQUILAMIN1-C4 Y ALQUILO C1-C4; R5 INCLUYE HIDROGENO, ALQUILO C1-C4, (3-4C)ALQUENILO, (34C)ALQUINILO, (2-5C)ALCANOILO, HALOGENO-(2-4C)ALQUILO Y HIDROXI(2-4C)ALQUILO; AR1 ES FENILENO O UN DIRADICALHETEROARILO; A1 ES UN ENLACE DIRECTO CON X1, O A1 ES ALQUILENO C1-C4; X1 ES OXI, TIO, SULFINILO O SULFONILO; AR2 ES FENILENO O UN DIRADICAL HETEROARILO; R1 ES ALQUILO C1-C4, (3-4C)ALQUENILO O (3-4C)ALQUINILO; Y R2 Y R3 JUNTOS FORMAN UN GRUPO DE LA FORMULA -A2-X2-A3DOS A2 Y A3, DEFINEN UN ANILLO QUE TIENE 5 O 6 ATOMOS POR ANILLO, EN DONDE CADA UNO DE A2 Y A3 ES INDEPENDIENTEMENTE (1-3C)ALQUILENO Y X2 ES OXI, TIO, SULFINILO, SULFONILO O IMINO; O UNA SAL DE LA MISMA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; PROCESO PARA SU FABRICACION; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y SU USO COMO INHIBIDORES 5-LIPOXIGENASA.

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