38 inventos, patentes y modelos de PEET, NORTON, P.

Inhibidores de la histona deacetilasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/02/2020). Solicitante/s: BIOMARIN PHARMACEUTICAL INC. Clasificación: A61P35/00, A61K31/445, A61P37/00, A61P31/12, A61K31/397, A61P29/00, A61K31/4545, A61P31/04, A61P25/28, A61K31/439, A61K31/337, A61P25/30, C07D205/06.

Un compuesto que tiene una estructura de Formula (II), o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo **(Ver fórmula)** en el que RA es H o F; RC es H, Cl o F; Het es piperidinilo, y el nitrogeno del anillo esta sustituido con RB; RB es alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6 o alquileno C1-C3-cicloalquilo C3-C6.

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Inhibidores de histona desacetilasa.

(14/05/2019) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en donde: Ar/Het es un heteroarilo de miembros seleccionado del grupo que consiste en pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, 5 imidazolilo, isoxazolilo, 3,5-dimetilpirazolilo e isotiazolilo; X es -Y-[C(Ra)2]a[C(Rb)2]b; en donde: Y es CRc=CRd; a es 1-3; b es 0-3; cada caso de Ra y Rb se selecciona independientemente de H, F y alquilo C1-C6: cada uno de Rc y Rd es H; cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y F; R1 es: (i) arilo C6-C10, que está opcionalmente sustituido con 1-3 Ro; o (ii) heteroarilo monocíclico o bicíclico que incluye 5-10 átomos en el anillo, que está opcionalmente sustituido con 1-3 Ro; en donde 1-4 de los átomos en el anillo es/son un heteroátomo independientemente seleccionado…

Inhibidores del sistema de secreción de tipo III bacteriano.

(14/03/2018) Compuesto inhibidor del sistema de secreción de tipo III bacteriano (T3SS) de fórmula I: **Fórmula** en la que: A es independientemente CH o N, X se selecciona, independientemente, de entre hidrógeno o halógeno, Z es O, S, NH; o NR3, en la que R3 es alquilo, V es NR2, O, o CR3R4, R2, R3 y R4 son, independientemente, hidrógeno o alquilo, Y se selecciona de entre: un radical alquilo, alquenilo o alquinilo de cadena lineal, ramificada o cíclica divalente de 1 a 6 átomos de carbono, que puede contener uno o más heteroátomos y que puede encontrarse no sustituido o sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados de entre halo, ciano, hidroxi, amino, alquilamino,…

Composiciones que incluyen derivados del ácido 6-aminohexanoico como inhibidores de HDAC.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que: Y se selecciona entre C(≥O) y S(≥O)2; Ar2 es fenilo; en el que dicho fenilo está sustituido en una posición orto con un grupo J y con m grupos Rz seleccionados independientemente; L2 se selecciona entre alquileno C4 de cadena lineal, alquileno C5 de cadena lineal y alquileno C6 de cadena lineal, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rx; Cy1 se selecciona entre arilo C6-10; que está sustituido con n grupos Ry seleccionados independientemente; L1 se selecciona entre un enlace y alquileno C1-4; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4; J es amino; cada Rx se selecciona independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; cada Ry se selecciona…

DERIVADOS ACILO Y SULFONILO DE 2-(TRANS-1,4-DIAMINOCICLOHEXIL)-PURINAS 6,9-DISUSTITUIDAS Y SU USO COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.

(14/08/2009) Un compuesto según la fórmula (I)** ver fórmula** en la que Z se selecciona del grupo que consiste en -S(O)2- y -C(O)-, cuando Z es -S(O) 2-, R a se selecciona del grupo que consiste en -R1 y -N(R1)(R3), o cuando Z es -C(O)-, R a se selecciona del grupo que consiste en -R1, -OR1, -N(R1)(R3) y -SR1, donde R1 se selecciona del grupo que consiste en -alquilo C1-C11, donde cada carbono puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes X, -cicloalquilo C3-C10, donde cada carbono puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes X, -(CH 2) nQ p(CH 2) nW, donde cada carbono de -(CH 2) n- puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…

2-(TRANS-(4-AMINOCICLOHEXIL)AMINO)PURINAS 6,9-DISUSTITUIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/52, C07D473/16.

Un compuesto de la fórmula **(fórmula)** en el que R se selecciona de R2, R2NH- o H2N-R3-, donde R2 se selecciona de alquilo C1-C8 Z se selecciona de fenilo, un heterociclo seleccionado de piperidinilo, piridinilo, isoxazolilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperacinilo, bencimidazolilo, tiazolilo, tiofenilo, furanilo, indolilo, 1, 3-benzodioxolilo, te -25 trahidropiranilo, imidazolilo, tetrahidrotiofenilo, piranilo, dioxanilo, pirrolilo, pirimidinilo, piracinilo, triacinilo, oxa zolilo, purinilo, quinolinilo e isoquinolinilo y cicloalquilo, cada R4 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4, y n es un número entero 1-8;30 en donde cada alquilo C1-C8 y Z está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, y se seleccionan de Hal, OH y alquilo C1-C4; R3 es alquileno C1-C8; y R1 se selecciona de ciclopentilo e isopropilo, y sus sales farmacéuticamente aceptables, isómeros ópticos e hidratos.

NUEVAS PURINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 8 COMO AGENTES SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2004). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/52, C07D473/06.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CIERTAS NUEVAS PURINAS 8 LECTIVOS QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES QUE SUFREN LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, FALLO CARDIACO CONGESTIVO O BRONCOCONSTRICCION PULMONAR.

NUEVOS INHIBIDORES DE ELASTASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2004). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: C07K5/08, A61K38/55, C07K5/10.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE LA ELASTASA, EN PARTICULAR DE LA ELASTASA DE NEUTROFILOS HUMANOS. LOS INHIBIDORES SON PEPTIDOS CORTOS SINTETICOS EN DONDE LA UNIDAD P{SUB,2} ES SUSTITUIDA CON VARIOS GRUPOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN NITROGENO. COMO INHIBIDORES DE LA ELASTASA DE NEUTROFILOS HUMANOS, LOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UN PACIENTE AFECTADO CON UNA ENFERMEDAD INFLAMATORIA ASOCIADA A LOS NEUTROFILOS.

INHIBIDORES DE LA PROLILENDOPEPTIDASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/2003). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/16, C07D417/06, A61K31/425, C07D277/06.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), QUE COMPRENDE TODOS SUS ESTEREOISOMEROS, COMPOSICIONES Y PROCESOS PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SON UTILES EN SUS ACTIVIDADES FARMACOLOGICAS YA QUE ACTUAN DIRECTAMENTE COMO INHIBIDORES DE PROPIL ENDOPEPTIDASA Y COMO TAL PREVEN UN METODO PARA MEJORAR LA MEMORIA, PREVENIR O REDUCIR LOS EFECTOS DE LA AMNESIA O LOS DEFICITS DE MEMORIA.

PROCEDIMIENTO DE CONVERSION DE HETEROAROMATICOS HIDROXI EN ARILAMINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/2002). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: C07D213/73, C07D215/40, C07D215/38, C07D215/42, C07D219/08.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA CONVERTIR UN COMPUESTO HIDROXI - HETEROAROMATICO EN UNA ARILAMINA, QUE COMPRENDE LOS PASOS DE: 1) TRATAR UNA SAL DE UN COMPUESTO HIDROXIHETEROAROMATICO CON UN AGENTE ALQUILANTE, Y 2) TRATAR LA MEZCLA DE LA REACCION CON UN SISTEMA DISOLVENTE DE SMILES Y ELEVAR LA TEMPERATURA DE LA MEZCLA DE REACCION; Y UN COMPUESTO REALIZADO DE ACUERDO CON EL CITADO PROCEDIMIENTO.

INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE PROTEINAS DE BETA-AMILOIDE.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/08/2002). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC. SCOIS NOVA INC. Clasificación: C07C271/22, C07F5/02, A61K31/27, A61K31/535, C07F7/08, A61K31/69, A61K31/695, C07C237/22, C07D295/20, C07C279/18.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, Y METODOS PARA INHIBIR O PREVENIR LOS DEPOSITOS DE LA PROTEINA AMILOIDE EN EL CEREBRO QUE ESTAN ASOCIADOS CON LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y PACIENTES DE EDAD AVANZADA DEL SINDROME DE DOWN. MAS PARTICULARMENTE, SE REFIERE AL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

PROCEDIMIENTO DE ALQUILACION Y DE TRANSPOSICION DE SMILES DE AROMATICOS HIDROXILADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: C07J41/00, C07D307/91, C07C231/10.

LA PRESENTE INVENCION ES UN PROCEDIMIENTO PARA LA CONVERSION DE UN COMPUESTO HIDROXI AROMATICO EN UNA 2 - HIDROXI - N ARILACETAMIDA QUE COMPRENDE: EL TRATAMIENTO DE UNA MEZCLA DE REACCION QUE CONTIENE UNA SAL DE UN COMPUESTO HIDROXI AROMATICO CON UN AGENTE ALQUILANTE Y EL TRATAMIENTO DE LA MEZCLA DE REACCION CON UN SISTEMA DE DISOLVENTE DE SMILES Y AUMENTANDO LA TEMPERATURA DE LA MEZCLA DE REACCION.

INHIBIDORES DE CALPAINA Y/O CATEPSINA B OXAZOLIDIN SUSTITUIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2002). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: A61K31/42, C07D263/18.

ESTA INVENCION TRATA DE INHIBIDORES DE OXAZOLIDINA DE CALPAINA Y/O DE CATEPSINA B, Y DE COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN. COMO INHIBIDORES DE CALPAINA Y/O DE CATEPSINA B, LOS COMPUESTOS RESULTAN UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES QUE SUFREN TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS AGUDOS O CRONICOS.

DERIVADOS DE ENOL ACILADOS COMO PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE LA ELASTASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2001). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07K5/08, A61K38/55, A61K38/05, A61K38/07, C07K5/10, C07D207/04, A61K38/06, C07D413/10, C07D413/12.

SE HACE REFERENCIA A DERIVADOS DE ENOL ACILATO DE CONOCIDO EFECTO COMO INHIBIDORES DE LA ELASTASA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE VARIOS TRASTORNOS INFLAMATORIOS, INCLUYENDO LA FIBROSIS CISTICA Y EL ENFISEMA O COMO PROMEDICAMENTOS DE COMPUESTOS QUE TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE DICHOS TRASTORNOS.

DERIVADOS DE ENOL ACILOS DE ALFA-CETOESTERES Y DE ALFA-CETOAMIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2000). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: A61K38/55, C07K5/02.

ESTA INVENCION SE REFIERE A ENOLES ACILADOS DERIVADOS DE AL CETOESTERES Y AL - CETOAMIDAS. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SON BIEN PRODROGAS DE CONOCIDOS INHIBIDORES DE LA ELASTASA O SON INHIBIDORES DE LA ELASTASA EN SI MISMOS, Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DISTINTAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, INCLUYENDO LA FIBROSIS QUISTICA Y EL ENFISEMA.

PERFLUOROALQUILCETONAS , INHIBIDORAS DE ELASTASA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1999). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, A61K38/05, A61K38/06.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE ELASTASA, EN CONCRETO ELASTASA NEUTROFILA HUMANA, Y A NUEVOS PROCESOS PARA FABRICAR LOS MISMOS. COMO INHIBIDORES DE ELASTASA NEUTROFILA HUMANA, LOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UN PACIENTE AFECTADO CON UN TRASTORNO INFLAMATORIO NEUTROFILO ASOCIADO.

NUEVOS INHIBIDORES DE GLUCOHIDROLASA UTILES COMO AGENTES ANTIDIABETICOS, ANTIVIRICOS Y ANTIMETASTASICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/1999). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K38/55, C12Q1/48, C08B37/00, A01N43/04, C07C215/44, C07F9/30, C12Q1/40, C07H15/22.

SE DESCRIBEN UNOS NUEVOS INHIBIDORES DE ALFA GLUCOHIDROLASA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRICAS Y TUMORES METASTATICOS.

INHIBIDORES DE CATEPSINA G Y ELASTASA PARA PREVENIR LA DEGRADACION DEL TEJIDO CONECTIVO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1999). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, A61K38/55, C07K5/02, C07K7/02.

NUEVOS COMPUESTOS, QUE SON INHIBIDORES QUIMICAMENTE ENLAZADOS DE LAS PROTEASAS ELASTASA Y CATHEPSIN G, EVITAN LA DEGRADACION DE TEJIDOS CONECTIVA, ASOCIADA CON ENFERMEDAD INFLAMATORIA INDUCIDA POR NEUTROFILOS.

FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UNA POLITIOUREA Y PROCEDIMIENTO DE UTILIZACION CORRESPONDIENTE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/1999). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC. THE DOW CHEMICAL COMPANY. Clasificación: A61K31/17, C07C335/16, C07C335/20.

LOS OLIGOMEROS DE LA PRESENTE INVENCION SON POLITIOUREAS QUE TIENEN DE 3 A 50 UNIDADES PERIODICAS DERIVADAS DE DIAMINAS AROMATICAS SUBSTITUIDAS CON GRUPOS ANIONICOS, Y QUE TIENEN UN NUMERO DE PESO MOLECULAR MEDIO MENOR DE 10.000.ESTOS OLIGOMEROS SON SOLUBLES EN AGUA, PREFERIBLEMENTE TIENEN UNA COLUMNA VERTEBRAL RIGIDA Y SON FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.LOS ALIGOMEROS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y/O DIAGNOSTICO DEL SIDA.

ESTEROIDES HETEROCICLICOS DE C17 DELTA16-INSATURADOS UTILES COMO INHIBIDORES DE ESTEROIDE C17-20 LIASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/1999). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/58, C07J43/00, C07J17/00, C07J33/00.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ESTEROIDES HETEROCICLICOS C{SUB,17} {DL}{SUP,16} NO SATURADOS QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LIASA C{SUB,17-20} DE ESTEROIDE.

NUEVOS INHIBIDORES DE LA ALFA-MANOSIDASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/1999). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/70, A61K31/435, C07H15/04, C07D221/04.

LOS [4S-(4ALFA, 4ALFA-BETA, 6ALFA, 7ALFA, 7A-ALFA)]-OCTAHIDRO-1H-1PIRINDINA-4 ,5,6,7-TETROLES Y LOS [4R-(4ALFA, 4A-ALFA, 5ALFA, 6-BETA 7BETA, 7A-BETA)]-OCTAHIDRO-1H-1-PIRINDINA-4 ,5,6,7-TETROLES SON UTILES COMO INHIBIDORES DE ALFA-MANOSIDASA Y SON UTILES INMUNOESTIMULANTES, AGENTES QUIMIPROTECTORES Y RADIOPROTECTORES, Y AGENTES ANTIMETASTATICOS.

DERIVADOS DE XANTINA UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ADENOSINA A1.

(16/10/1998) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN GRUPO DE COMPUESTOS QUE SON DERIVADOS DE XANTINA Y QUE ACTUAN SELECTIVAMENTE EN RECEPTORES A{SUB, 1} DE ADENOSINA. LOS ANTAGONISTAS DE ADENOSINA QUE ACTUAN EN EL RECEPTOR A{SUB, 1} DESPOLARIZAN LAS NEURONAS POSTSINAPTICAS Y MEJORAN PRESINAPTICAMENTE LA LIBERACION DE UN NUMERO DE NEUROTRANSMISORES, INCLUYENDO ACETILCOLINA, GLUTAMATO, SEROTONINA Y NOREPINEFRINA. ESTA ACCION TIENE EL POTENCIAL PARA EL TRATAMIENTO DE CARENCIAS COGNITIVAS COMO LAS ASOCIADAS CON LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, MIENTRAS ESTOS TRANSMISORES HAN SIDO IMPLICADOS EN EL APRENDIZAJE Y MEMORIA, Y CADA UNO DE ESTOS TRANSMISORES ESTA REDUCIDO EN LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. ALGUNOS DE LOS COMPUESTOS ANTAGONISTAS A{SUB, 1} DESCRITOS EN LA PRESENTE INVENCION AUMENTARON LA ACTIVIDAD…

AGENTES RECEPTORES DE ADENOSINA SELECTIVOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/1998). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/70, C07D487/04, C07H19/167, A61K31/52, C07D473/00.

SON DESCUBIERTAS ADENOSINAS QUE ACTUAN SELECTIVAMENTE EN RECEPTORES DE ADENOSINA Y QUE ACTUAN EN GENERAL COMO ANTAGONISTAS DE ADENOSINA. DE LOS ESTUDIOS IN VITRO ES CONOCIDO QUE LOS EFECTOS FISIOLOGICOS ESPECIFICOS PUEDEN SER DISTINGUIDOS COMO RESULTADO DE ESTA SELECTIVIDAD Y QUE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE ADENOSINA IN VITRO SE CORRELACIONA CON LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE ADENOSINA IN VIVO. LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS DE LOS COMPONENTES SOMETIDOS PUEDEN SER PREPARADOS EN LAS BASES DE LA ACTIVIDAD ENLAZANTE SELECTIVA DE LOS COMPONENTES DESCUBIERTOS AQUI, QUE INCREMENTARAN CIERTOS EFECTOS FISIOLOGICOS MIENTRAS SE MINIMIZAN OTROS, TALES COMO DISMINUIR LA PRESION SANGUINEA SIN DISMINUIR EL RITMO DEL CORAZON.

TRIAZOLOPIRIDAZINAS POR SUSTITUCION.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07D487/04, A61K31/50.

ESTA INVENCION ESTA DIRIGIDA A UN GRUPO DE COMPUESTOS QUE SON DERIVADOS DE ACILO DE LAS TRIAZOLOPIRIDAZINAS AMINO SUSTITUIDAS. SE PREPARAN POR LA REACCION DE UNA AMINOTRIAZOLOPIRIDAZINA O UNA AMINOTRIAZOLOFTALAZINA CON UN CLORURO ACIDO ADECUADO. ESTOS COMPUESTOS POSEEN UNA ACTIVIDAD BRONCODILATADORA Y ANTIALERGICA.

AGENTES RECEPTORES SELECTIVOS DE ADENOSINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/52, C07D473/06.

SE DESCUBREN, DERIVADOS DE XANTINA QUE SON SELECTIVAMENTE RECEPTORES DE ADENOSINA Y QUE ACTUAN EN GENERAL COMO ANTAGONISTAS DE ADENOSINA. SE CONOCE POR ESTUDIOS "IN VITRO" QUE EFECTOS ESPECIFICOS FISIOLOGICOS SE PUEDEN DISTINGUIR COMO UN RESULTADO DE ESTA SELECTIVIDAD Y QUE LA ACTIVIDAD RECEPTORA DE ADENOSINA "IN VITRO" SE CORELACIONA CON LA ACTIVIDAD RECEPTORA DE ADENOSINA "IN VIVO". SE PUEDEN PREPARAR PREPARACIONES FARMACEUTICAS DE ESTOS COMPUESTOS EN BASE A LA ACTIVIDAD DE ENLACE SELECTIVA DE LOS COMPUESTOS DESCUBIERTOS AQUI QUE REALZARAN CIERTOS EFECTOS FISIOLOGICOS MIENTRAS MINIMIZAN OTROS, TAL COMO DISMINUIR LA PRESION SANGUINEA SIN DISMINUIR LA PRODUCCION CARDIACA.

ESTEROIDES CON PUENTE DE 2-BETA,19-METILENO-AMINO UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE AROMATASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07J75/00, A61K31/58, C07J71/00, C07J51/00.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA 2(BETA),19(METILENAMINO)ANDROST-4-ENO-3 ,17-DIONA Y AL 17(BETA)-OL CORRESPONDIENTE QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA AROMATASA. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN MEDIANTE LA CICLACION DE UN (2METOXIETOXI)METILAMINO-ESTEROIDE PROTEGIDO EN LA POSICION 19-N UTILIZANDO TETRACLORURO DE TITANIO SEGUIDO DE UNA REDUCCION SELECTIVA, SI SE DESEA, DE LA 17-CETONA.

NUEVOS INHIBIDORES DE ELASTASA ORALMENTE ACTIVOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07K1/00, C07K5/08, A61K38/55, C07K5/10, A61K38/00.

ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE MORFOLINOUREA Y RELACIONADOS DE PEPTIDOS DE PENTAFLUORETILO QUE SON INHIBIDORES DE ELASTASA ORALMENTE ACTIVOS. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DIFERENTES ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y ENFISEMA.

ESTEROIDES UNIDOS DE 2-BETA, 19-ETILENO COMO INHIBIDORES DE LA AROMATASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/565, C07J53/00.

LA INVENCION ACTUAL SE ESTA DIRIGIDO A UN GRUPO DE COMPUESTOS DE ANDROSTANE QUE CONTIENEN UN RADICAL DE ETILENO QUE UNE LAS POSICIONES 2 Y 29. ESTOS COMPUESTOS SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LAS AROMATASA Y SE PREPARAN MEDIANTE LA CICLIZACION DE UN 19-(2-(4-TOLUENOSULFONILOXILO)ETIL) ANDROST-4-ENO-3,17-DIONE QUE UTILIZA UNA BASE FUERTE.

NUEVOS INHIBIDORES DE ALFA-MANOSIDASA Y FUCOSIDASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/1996). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/70, A61K38/55, C07H15/203, C07C215/44, C07H5/04.

(1(ALFA), 2(BETA), 3(ALFA) O (BETA), 4(ALFA), 5(ALFA) O (BETA))-2,3,4-TRIHIDROXI-5 -(HIDROXIMETIL)CICLOPENTILAMINAS SUSTITUIDAS SON INHIBIDORES DE ALFA-MANOSIDASA Y DE ALFA-FUCOSIDASA Y SON AGENTES INMUNOESTIMULANTES, ANTIVIRICOS Y ANTIMETASTATICOS UTILES.

NUEVOS DERIVADOS DE ESCUALENO DE CICLOPROPILO Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDOR DE SINTESIS DEL COLESTEROL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1996). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07C43/188, A61K31/75.

LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN GRUPO DE COMPUESTOS QUE SON DERIVADOS NUEVOS DE ESCALENO QUE CONTIENEN LA FUNCIONALIDAD DEL CICLOPROPILOXI Y QUE ACTUAN PARA INHIBIR LA SINTESIS DEL COLESTEROL EN LOS MAMIFEROS Y LOS HONGOS.

INHIBIDORES DE ENZIMAS ESTEROIDALES SUSTITUIDAS DE HABETILO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/56, C07J5/00, C07J1/00, C07J7/00.

LA INVENCION ESTA DESTINADO A UN GRUPO DE COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE ENZIMAS ESTEROIDALES SUSTITUIDAS DE HABETILO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LA AROMATASA, LA 19-HIDROXILASA Y LA ALDOSTERONA.

ESTEROIDES EN PUENTE DE 2,19-METILENEOXI Y 2,19-METILENETIO COMO AROMATICOS E INHIBIDORES DE 19-HIDROXILASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/58, C07J71/00.

ESTA INVENCION ESTA DIRIGIDO A UN GRUPO DE COMPUESTOS QUE SON ESTEROIDES EN PUENTE DE 2,19 METILENEOXI O 2,19 METILENETIO, Y COMPUESTOS ESTEROIDES RELACIONADOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AROMATICOS E INHIBIDORES DE 19-HIDROXILASA.

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