DERIVADOS DE XANTINA UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ADENOSINA A1.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN GRUPO DE COMPUESTOS QUE SON DERIVADOS DE XANTINA Y QUE ACTUAN SELECTIVAMENTE EN RECEPTORES A{SUB,

1} DE ADENOSINA. LOS ANTAGONISTAS DE ADENOSINA QUE ACTUAN EN EL RECEPTOR A{SUB, 1} DESPOLARIZAN LAS NEURONAS POSTSINAPTICAS Y MEJORAN PRESINAPTICAMENTE LA LIBERACION DE UN NUMERO DE NEUROTRANSMISORES, INCLUYENDO ACETILCOLINA, GLUTAMATO, SEROTONINA Y NOREPINEFRINA. ESTA ACCION TIENE EL POTENCIAL PARA EL TRATAMIENTO DE CARENCIAS COGNITIVAS COMO LAS ASOCIADAS CON LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, MIENTRAS ESTOS TRANSMISORES HAN SIDO IMPLICADOS EN EL APRENDIZAJE Y MEMORIA, Y CADA UNO DE ESTOS TRANSMISORES ESTA REDUCIDO EN LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. ALGUNOS DE LOS COMPUESTOS ANTAGONISTAS A{SUB, 1} DESCRITOS EN LA PRESENTE INVENCION AUMENTARON LA ACTIVIDAD DE NEURONAS HIPOCAMPALES EN UNA POTENCIACION IN VITRO A LARGO PLAZO, Y ANTAGONIZARON UNA CARENCIA INDUCIDA POR ESCOPOLAMINA EN UN MODELO DE APRENDIZAJE IN VIVO DE CONFUSION DE AGUA. ASI, ESTOS COMPUESTOS TIENEN LA POSIBILIDAD DE EFECTOS QUE MEJORAN LA PERCEPCION.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERRELL PHARMACEUTICALS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2110 EAST GALBRAITH ROAD, P.O. BOX 156300,CINCINNATI, OHIO 45215-6300.

Inventor/es: PEET, NORTON, P., HITCHCOCK, JANICE, M., DUDLEY, MARK W., SORENSON, STEPHEN, M.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 27 de Enero de 1994.

Fecha Concesión Europea: 29 de Julio de 1998.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/52 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Purinas, p. ej. adenina.
  • C07D473/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › con radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos en posición 1 ó 3.
  • C07D473/08 C07D 473/00 […] › con radicales metilo en las posiciones 1 y 3, p. ej. teofilina.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Letonia, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, China, República Checa, Hungría, Japón, República de Corea, Kazajstán, Sri Lanka, Madagascar, Mongolia, Malawi, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea.

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