Polimorfos y sales de 6-(1H-indol-4-il)-4-(5-{[4-(1-metiletil)-1-piperazinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol como inhibidores de PI3k para uso por ejemplo en el tratamiento de trastornos respiratorios.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/03/2019). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61P35/00, A61P11/00, A61P37/00, A61P31/12, C07D413/14, A61K31/422.
Hemi succinato de 6-(1H-indol-4-il)-4-(5-{[4-(1-metiletil)-1-piperazinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol.
PDF original: ES-2703716_T3.pdf
Indazoles sustituidos con oxazol como inhibidores de PI3-cinasas.
(09/08/2017) Una combinación que comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente entre oxígeno y nitrógeno y está sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros, en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo adicional de nitrógeno y se sustituye opcionalmente con…
Derivados de indazol para su uso en el tratamiento de infección por virus de la gripe.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
en la que
R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o - NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se engarzan para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros, en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…
Derivados de 4-carboxamida indazol útiles como inhibidores de PI3-quinasas.
(10/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR5, halo -CN, -COR6, CO2R7, -CONR8R9, -NR10R11, -NHCOR12, -SO2R13, -(CH2)mSO2NR14R15, -NHSO2R16 y heteroarilo de 5 miembros, en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno; o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR17, halo, -SO2R18, -SO2NR19R20, -NHSO2R21 y -NHCOR24; R2 es -(CH2)n-fenilo opcionalmente sustituido con -CN o -NR22R23; heteroarilo de 5 o 6 miembros en el que el heteroarilo de 5 o 6…
Polimorfos y sales de N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2-(metiloxi)-3-piridinil]metanosulfonamida.
(08/07/2015) Un polimorfo (forma II) de N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2- (metiloxi)-3-piridinil]metanosulfonamida caracterizado porque proporciona un patrón de XRPD que comprende un pico (º2θ) a 9,2 ± 0,.
4-Oxadiazol-2-il-indazoles como inhibidores de PI3 cinasas.
(29/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
X es -CH2NR2R3, alquilo C1-6, -CH2fenilo, -(CH2)nOR10, -CH2SO2R11 o -(CH2)pcicloalquilo C3-6;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen para formar un heterociclilo de…
Indazoles sustituidos con oxazol como inhibidores de PI3-cinasas.
(03/12/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente de entre oxígeno y nitrógeno y está sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están fijados, están unidos para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo adicional de nitrógeno y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…
(08/10/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente de oxígeno y nitrógeno, y está sustituido opcionalmente por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo o -CN;
R2 es -NHCOR5,**Fórmula**
o
R3 es hidrógeno o flúor;
R4 es hidrógeno o metilo;
R5 es
cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con fenilo;
heterociclilo de 5 o 6 miembros, en el que el heterciclilo de 5 o 6 miembros contienen uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, alquilo C1-6, -OR6,-COR7, -CO2R8 y -SO2R9;
fenilo opcionalmente…
Derivados de benzpirazol como inhibidores de PI3-quinasas.
(20/11/2013) Un compuesto de formula (I):
en la que
R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene deuno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno y nitrógeno y está opcionalmentesustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN, -OR13 o - NHSO2R14; o fenilo fusionado a un heterociclilo de5 miembros, en el que el heterociclilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionadosindependientemente de oxígeno y nitrógeno y está sustituido con oxo;
R2 es heteroarilo de 5 miembros en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene de…
Derivados de pirazol usados como antagonistas del receptor CCR4.
(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo **Fórmula**
en la que
R1 es seleccionado del grupo que consiste en , , y un grupo de fórmula (a)
en la que A es seleccionado del grupo que consiste en (i), (ii), (iii), (iv), (v), (vi) , (vii) y (viii)
(i) hidrógeno;
(ii) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc,
heterociclilo, fenilo o heteroarilo;
(iii) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con un grupo -C(O)ORc o -NRaRb;
(iv) heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6;
(v) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más halógeno o…
(04/04/2012) Máquina lavadora con un recipiente de lavado dispuesto en una carcasa, en el que está apoyado tal quepuede girar un tambor , estando prevista en la pared de recipiente de lavado una abertura de desagüe , a través de la cual mediante una bomba puede trasvasarse por bombeo o bien evacuarse por bombeo unlíquido de lavado , estando dispuesto entre la abertura de desagüe del recipiente de lavado y latubuladura de aspiración de la bomba un dispositivo de filtrado autolimpiable, mediante el cual, ademásde limpiar el líquido de lavado en el recipiente de lavado , también puede realizarse el trasvase de retornodel líquido…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA QUE COMPRENDEN UN NUCLEO DE AZEPINA.
(19/05/2010) Un compuesto de fórmula (I)