Procedimientos de síntesis de inhibidores del factor Xa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(09/11/2016). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61P7/00.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de Fórmula II, o una sal del mismo: **Fórmula**
que comprende
poner en contacto un compuesto de Fórmula II-A: **Fórmula**
con un compuesto de Fórmula II-B: **Fórmula**
en condiciones de reacción, formando el compuesto de Fórmula II o la sal del mismo;
donde
R1 y R2 son independientemente alquilo C1-6;
R3 y R4 se seleccionan independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, bromo y metoxi; y
R5 se selecciona de entre el grupo consistente en fluoro, cloro, bromo y metoxi.
PDF original: ES-2610145_T3.pdf
Formas cristalinas de un inhibidor del Factor Xa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(10/08/2016). Solicitante/s: PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61P7/02.
Una forma cristalina del maleato de betrixabán que tiene:
i) un patrón de difracción de rayos X en polvo parecido al patrón de difracción de rayos X en polvo mostrado en la Figura 2 o 3; o
iv) una estructura de celda unitaria con los siguientes parámetros de la celda a 100 K: a ≥ 8,284 Å, b ≥ 18,082 Å, c ≥ 18,681 Å, α ≥ 71,22 º, ß ≥ 86,76 º, γ ≥ 89,69 º, y V ≥ 2645 A3; o
v) una estructura de celda unitaria con los siguientes parámetros de la celda a 273 K: a ≥ 8,419 Å, b ≥ 18,113 Å, c ≥ 18,73 Å, α ≥ 71,14 º, ß ≥ 86,71 º, γ ≥ 89,31 º, y V ≥ 2699 A3.
PDF original: ES-2603084_T3.pdf
2,6-diamino-pirimidin-5-il-carboxamidas como inhibidores de las syk o JAK quinasas.
(13/07/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
D1 es cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: alquilo C1-8, amino, hidroxi, alquilcarbonilo C1-8, aminocarbonilo, alcoxicarbonilamino C1- 8, arilalcoxicarbonilamino C1-8, fenilo y heterociclil-alquileno C1-8;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, amino, aminocarbonilo, hidroxilo, alcoxi C1-8, haloalquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, oxo, ciano, alcoxicarbonilo C1-8, cicloalquilo C3-8, arilo y heterociclilo; y…
2,6-Diamino-pirimidin-5-il-carboxamidas como inhibidores de syk o JAK quinasas.
(03/06/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula**
o uno de sus tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables,
en donde:
D1 es fenilo sustituido con heteroarilo;
cada E1 está seleccionado de modo independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, alquil C1-8-tio, aminocarbonilo, alcoxi C1-8-carbonil-alquileno C1-8, alcoxi C1-8-carbonil C1-8alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-carbonilamino, oxo, halo, ciano, haloalquilo C1-8, haloalcoxi C1-8, aminosulfonilo, heteroarilsulfinilo; amino, hidroxilo, arilalquileno C1-8, fenilo, aminoalquilo C1-8, aminocicloalquilo C3-8, heterociclilo, heteroarilo, acilo C1-8, alquil C1-8 sulfonilo, acilamino y heterociclilalquileno C1-8;
el subíndice n es 0, 1, 2, 3 ó 4;
el resto:**Fórmula**
es…
Composiciones y métodos para inhibir TGF-s.
(06/06/2012) Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente del mismo,
en donde
Pg es hidrógeno o alquilo;
n es un número entero de 0 a 2;
cada sustituyente R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -R2, -T-R2 y V-T-R2;cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alifático de C1-3, hidroxi, -N(R3)2,halo, ciano, -OR4, -C(O)R4, -CO2R4, -SR4, -S(O)R4, -S(O)2R4, -N(R3)C(O)R4, -N(R3)CO2R4, -N(R3)SO2R4, -C(O)N(R3)2, -SO2N(R3)2, -N(R3)C(O)N(R3)2, -OC(O)R4, fenilo que está opcionalmente sustituido con 1-3 R5,heterociclilo de 5-6 miembros que está opcionalmente sustituido con 1-3 R5 y heteroarilo de 5-6 miembrosque está opcionalmente sustituido con 1-3 R5;
cada T es independientemente alquilideno de C1-5, que está opcionalmente interrumpido por -O-, -C(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- o -N(R3)-;
cada…
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS NITROGENADOS Y PROCESO PARA HACERLOS.
(17/10/2011) Un proceso para hacer un compuesto según la fórmula A : Fórmula A en donde R 1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: -CN, -O-alquilo de C1-8 que tiene cadena lineal o ramificada; -O-fenilo, -O-naftilo, -O-indolilo y -O-isoquinolilo; n es de 2 a 5; R 3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: piperidina, pirrolidina, morfolina, piperazina, 4-metil-piperidina y 2-metil-piperidina; y todas las sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo; que comprende los pasos de: (a) eterificar el grupo hidroxi de un compuesto de fórmula I con un compuesto de fórmula II en donde cada uno de L1 y L2 es independientemente un grupo saliente seleccionado…
COMPUESTOS [(QUINAZOLIN-4-IL)PIPERAZIN-4-IL]TIOCARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFORILACIÓN DE UN RECEPTOR DE PDGF.
(20/06/2011) Un compuesto que tiene la fórmula I(g) siguiente: en la que R es un miembro seleccionado entre el grupo constituido por (a) fenilo que está sustituido independientemente con 0-2 sustituyentes R1, (b) naftilo que está sustituido independientemente con 0-2 sustituyentes R1, (c) un sistema anular heterocíclico monocíclico o bicíclico condensado que tiene de 5 a 10 átomos de anillo, seleccionándose 1-4 átomos de anillo del sistema anular entre el grupo constituido por N, O y S, pudiendo estar sustituido el sistema anular con 0-2 sustituyentes R1, y (d) R1 es un miembro seleccionado entre el grupo constituido por halo,…
DERIVADOS DE N-ARIL-{4-[7-(ALCOXI)QUINAZOLIN-4-IL]PIPERAZINIL}CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE PDGFR.
(09/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que n es 2 ó 3; R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en: -O-alquilo C1-8 que es una cadena lineal o ramificada, -O-fenilo, naftiloxi, indoliloxi e isoquinoliniloxi, R3 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en: -OH, -O-CH3, -O-CH2-CH3, -NH2, -N(-CH3)2, -NM(-CH2-fenilo), -NH(-Fenilo), -CN **Fórmula** y todas sus sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables
SULFONILUREAS 2,4-DIOXO-3-QUINAZOLINILARILO.
(16/03/2010) Un compuesto que tiene la Fórmula:
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE CINASA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.
KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD
PANDEY, ANJALI
SCARBOROUGH, ROBERT M.
MATSUNO, KENJI
ICHIMURA, MICHIO
NOMOTO, YUGI
IDE, SHINICHI
TSUKUDA, EIJI
IRIE, JUNKO
ODA, SHOJI. Clasificación: C07D401/12, C07D239/94, C07D403/12.
Un compuesto de la fórmula I(g) o de la fórmula I(h): (Ver fórmulas) en las que n es 2 ó 3; y R 1 es un miembro que se selecciona a partir del grupo constituido por: -CN, -O-metilo, -O-etilo, -O-propilo, -O-isopropilo, -O-butilo, -O-t-butilo, -O-isoamilo, 1-naftiloxi, 2-naftiloxi, 4- indoliloxi, 5-indoliloxi, y 5-isoquinoliloxi; R 3 es un miembro que se selecciona a partir del grupo constituido por: -OH, -O-CH3, -O-CH2-CH3, -NH2, -N(-CH3)2, -NH(-CH2-fenilo), -NH(-fenilo), -CN (Ver fórmulas) y todos sus sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables en derivados.
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES E TGF-BETA.
(01/11/2008) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: a-b es CH2CH2, CH2CH2CH2, CH=CH, CH=N ó N=CH, en donde cada hidrógeno está opcionalmente reemplazado por un grupo alifático C1 - 4; Z es N ó C-F; G es un C1 - 6 alifático o un fenilo, naftilo, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre nitrógeno, azufre u oxígeno, en donde G está sustituido opcionalmente con 1-3 R 5 ; El anillo A está sustituido opcionalmente con 1-3 R 1 ; El anillo B está sustituido opcionalmente con 1-2 R 6 en una posición orto respecto al nitrógeno del anillo y está sustituido opcionalmente con R 7 en la posición meta respecto al nitrógeno del anillo;…
