35 inventos, patentes y modelos de OR, YAT SUN

(01/07/2020) Un compuesto representado por la Formula I, o una sal o ester aceptable farmaceuticamente de este: **(Ver fórmula)** en donde: Ra es hidrogeno o -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido; Rb se selecciona del grupo que consiste en: -C(O)NHSO2R1 y -SO2R1; R1 se selecciona del grupo que consiste en: 1) Halogeno; 2) Hidroxilo; 3) -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido; 4) -C2-C8 alquenilo sustituido o no sustituido; 5) -C2-C8 alquinilo sustituido o no sustituido; 6) -C3-C8 cicloalquilo sustituido o no sustituido; 7) Arilo sustituido o no sustituido; 8) Arilalquilo sustituido o no sustituido; …

(26/11/2018) Un compuesto representado por la fórmula (X): o una sal, éster, amida, fosfonamida o sulfonamida farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ar1 se selecciona entre amino tiazol, amino pirazol, amino isoxazol, oxadiazol, amino oxadiazol, amino oxazol, 5- amino-1,2,4-tiadiazol, amino triazol o amino tetrazol sustituido o sin sustituir; y Ar2 se selecciona entre tiadiazol, oxadiazol, imidazol, tiazol, pirazol, oxazol, benceno, piridina, amino piridina, pirimidina o pirazina sustituida o sin sustituir; o Ar1 se selecciona entre amino piridina, amino pirimidina o amino pirazina sustituida o sin sustituir; y Ar2 se selecciona entre tiadiazol,…

(05/10/2016) Un compuesto representado por la Fórmula (1-I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de D y Z está independientemente ausente o es un grupo alifático lineal opcionalmente sustituido que comprende de cero a ocho carbonos; cada uno de A y E está independientemente ausente o es un grupo cíclico; en el que cada uno de dicho grupo cíclico se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, heterocíclico, cicloalquilo C3-C8 y cicloalquenilo C3-C8, cada uno opcionalmente sustituido; T está ausente o es un grupo alifático opcionalmente sustituido; En el que de uno a cuatro de A, D, E, T y Z está ausente; El anillo B es…

(06/01/2016) Un compuesto de Fórmula VII:**Fórmula** donde cada uno de R1', R2', R3' y R4' es independientemente R6, o R1 y R2', R2' y R3' o R3' y R4' combinados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo aromático o heteroaromático o cíclico o heterocíclico; - se selecciona entre -cicloalquilo C3-C12, 10 -cicloalquilo C3-C12 sustituido; -cicloalquenilo C3-C12, -cicloalquenilo C3-C12 sustituido; -heterocicloalquilo C3-C12 y -heterocicloalquilo C3-C12 sustituido; o - es**Fórmula** donde cada uno de R7 y R8 es independientemente, alquilo C1-C8 o alquenilo C2-C8 y cada uno está sustituido de manera independiente y opcional con uno o más halo; cada…

(21/01/2015) Un compuesto de la Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo:**Fórmula** A es independientemente seleccionado de hidrógeno; -(C-O)-O-R1, -(C≥O)-R2, -C(≥O)-NH-R2, -C(≥S)-NH-R2, o -S(O)2-R2; G es independientemente seleccionado de -OH, -O-(alquilo de C1-C12), -NHS(O)2-R1, -(C≥O)-R2; -(C≥O)-O-R1, o -(C≥O)-NH-R2; L está ausente; X y Y tomados junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos forman un resto cíclico seleccionado de arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; W está ausente, o es independientemente seleccionado de -O-, -S-, -NH-, -C(O)NR1- o -NR1-; Z es independientemente…

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de la infección por VHC en un sujeto, donde: J es -C(O)- u -O-C(O); A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6; cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre (i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -NR3R4, -C(O)-O-R4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4 o -N(R3)C(O)R4; (ii) heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo…

(23/04/2014) Un compuesto: (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(Ciclopropilsulfonil)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6-iloxi)-6-(pirazino-2-carboxamido)-1,2,3, 5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecino-14a-carbox amida, o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una por el VHC en un sujeto.

(23/04/2014) Un método para producir un compuesto de fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende la etapa de reacción de un compuesto de fórmula II:**Fórmula** donde, J es -C(O)-; A es heteroarilo opcionalmente sustituido; G es -E-R5; donde E es -N(R3)S(Op)-; p es 2; R5 es carbocíclico opcionalmente sustituido; Cada R3es hidrógeno; L está ausente; j ≥ 1; k≥ 3; m ≥ 1; y representa un enlace sencillo o un doble enlace carbono-carbono; y LG es un grupo saliente, con un compuesto de fórmula III:

(09/04/2014) Compuesto de fórmula I o II: en el que A está ausente o se selecciona entre -(C≥O)-, -S(O)2, -C≥N-OR1 o -C(≥N-CN); L201 está ausente o se selecciona entre alquileno -C1-C8, alquenileno -C2-C8, o alquinileno -C2-C8 conteniendo cada uno 0, 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; alquileno -C1-C8 sustituido, alquenileno -C2-C8 sustituido, o alquinileno -C2-C8 sustituido conteniendo cada uno 0, 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; cicloalquileno -C3-C12, o cicloalquileno -C3-C12 sustituido conteniendo cada uno 0, 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; cicloalquenileno -C3-C12,…

(05/03/2014) Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula** o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptable, donde: J es -C(O)- u -O-C(O); A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6; cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre (i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -NR3R4, -C(O)OR4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4 o -N(R3)C(O)R4; (ii) heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo y eventualmente substituido con uno o más R7; (iii) carbocíclico C3-C10…

(24/05/2010) Un compuesto representado por la fórmula

(06/04/2010) Un compuesto de la Fórmula I o II:

(16/06/2006) Uso, para fabricación de medicamento para inhibir la actividad de bacterias resistentes a meticilina por administración de una cantidad efectiva de: un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es -CH2CH=CH(3-quinolilo); R2 se selecciona entre el grupo compuesto por: a. hidrógeno, b. un hidrocarburo seleccionado entre el grupo compuesto por alquilo C1-C12, alquenilo C3-C12, y alquinilo C3-C12, donde de 1 a 3 carbonos de dicho hidrocarburo están opcionalmente sustituidos con un heteroátomo O, S o N o un grupo seleccionado entre -C(O)-, -C=N-, -C=N(R5)-; y donde dicho hidrocarburo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre -C(O)R6,…

(16/05/2006) Un compuesto que tiene la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es =O, Ra es hidroxi; Rb es hidrógeno; Rc es hidrógeno y Rd es hidroxi; Re es metoxi; Rf es hidrógeno; y R se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo C2-C10 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por (a) halógeno, (b) hidroxi, (c) alcoxi C1-C3, (d) alcoxi C1-C3-alcoxi C1-C3, (e) oxo, (f) -N3, (g) -CHO, (h) O-SO2-(alquilo C1-C6 sustituido), (i) -NR15R16 en la que R15 y R16 se seleccionan entre el grupo compuesto por (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-C12, (iii) alquilo C1-C12 sustituido, (iv) alquenilo C1-C12, (v) alquenilo C1-C12 sustituido, (vi)…

(16/11/2005) Un compuesto con la siguiente fórmula (v) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde Rb se selecciona del grupo formado por hidroxi, -O-C(O)-NH2 y -O-C(O)-imidazolilo; Rp es hidrógeno o un grupo protector de hidroxi; R se selecciona del grupo formado por metilo sustituido con un radical seleccionado del grupo formado por (a) CN, (b) F, (c) -CO2R10, donde R10 es alquilo C1-C3 o alquilo C1-C3 sustituido con arilo o alquilo C1-C3 sustituido con heteroarilo, (d) S(O)nR10 donde n es 0, 1 o 2 y R10 se define como antes, (e) NHC(O)R10 donde R10 se define como antes, (g) arilo, (h) arilo sustituido, (i) heteroarilo, y (j) heteroarilo sustituido, alquilo C2-C10 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado del grupo formado por (a) halógeno, (b) hidroxi, (c) alcoxi C1-C3, (d) alcoxi…

(16/11/2005) En una realización de la presente invención están los compuestos que tienen la fórmula II, donde X, Y, R, Ra y Rc se describen como antes. Un compuesto representativo de fórmula II es el Compuesto de Fórmula (II), R a es OH, R c es benzoilo, R es alilo. En una realización preferida de los compuestos de fórmula II de la invención están los compuestos en los que R a es hidroxi y R c es hidrógeno. En una realización más preferida de los compuestos de fórmula II de la invención están los compuestos que tienen la fórmula VIII, donde X es O o NOH, y R se define como antes. Entre los compuestos representativos de esta realización se incluyen, pero no están limitados a: Compuesto de Fórmula (VIII): X es O, R es alilo; Compuesto de Fórmula (VIII): X es NOH, R es alilo; Compuesto de Fórmula (VIII): X…

(01/02/2005) Un compuesto seleccionado del grupo formado por un compuesto de **fórmula** o una sal, solvato, éster o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable, donde o bien: (a) Y y Z tomados juntos definen un grupo X, y X se selecciona del grupo formado por =O, =N-OH, =N-O-R1 donde R1 se selecciona del grupo formado por (a) alquilo C1-C12 no sustituido, (b) alquilo C1-C12 sustituido con arilo, (c) alquilo C1-C12 sustituido con arilo sustituido, (d) alquilo C1-C12 sustituido con heteroarilo, (e) alquilo C1-C12 sustituido con heteroarilo sustituido, (f) cicloalquilo C3-C12, y (g) -Si-(R2)(R3)(R4) donde R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre alquilo C1- C12 y arilo;…

(01/11/2004) La presente invención proporciona una clase novedosa de derivados cetólido de eritromicina modificados en 3’-N sustituidos en 6-O que poseen actividad antibacteriana. En un aspecto de la presente invención son compuestos, o sales o ésteres farmacéuticamente aceptables de los Según se utilizan en toda esta memoria y las reivindicaciones adjuntas, los siguientes términos tienen los signifi-cados especificados. El término “alcanoílo” según se utiliza aquí hace referencia a un grupo Los términos “alquilo C1-C3”, “alquilo C1-C6” y “alquilo C1-C12” según se utilizan aquí hacen referencia a radi-cales hidrocarbonados de cadena lineal o ramificada, saturados derivados de un radical hidrocarbonado que contienen entre uno y tres, uno y seis, y uno y doce átomos de carbono respectivamente mediante la eliminación de un solo átomo de hidrógeno.…

(01/02/2004) Un compuesto seleccionado entre el grupo compuesto por: **FORMULA** donde m es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 ó 7; n es 0, 1, 2, 3, ó 4; Rp es independientemente hidrógeno o un grupo protector de hidroxi en cada caso; A está ausente o está seleccionado entre el grupo compuesto por -O- y -N(R1)-, donde R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con arilo o heteroarilo; B está ausente o está seleccionado entre el grupo compuesto por -(CH2)q-, donde q es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; -C(O)-(CH2)q-, -C(O)- (CH2)q -C(O)-NR1-(CH2)q-, donde R1 es, como se ha definido anteriormente, y -N=CH-(CH2)q-; -CH(OH)-(CH2)q-,…