10 inventos, patentes y modelos de OKUMURA, YOSHIYUKI
Sales y formas cristalinas de un inhibidor de COX-2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/12/2018). Solicitante/s: AskAt Inc. Clasificación: A61P35/00, A61P17/06, A61P43/00, A61P11/06, A61P25/00, A61P9/00, A61P29/00, A61P19/00, A61P19/02, A61K31/352, A61P19/06, C07D311/66.
Una forma cristalina de una sal de potasio de ácido (S)-6-cloro-7-(1,1-dimetiletil)-2-trifluorometil-2H-1-benzopiran- 3-carboxílico que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo (DRX-P) obtenido por radiación con Cu-Ka que incluye los picos principales en 2-Theta 4,6, 8,9, 10,1, 13,8, 16,0, 16,7, 17,3, 18,0, 19,5, 22,4 y 23,2 (°) y cada pico tiene un margen de error de +/- 0,2 (°), en la que la sal de potasio es monohidrato.
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Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.
(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L);
R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…
Compuestos de metil-aril o heteroaril-amida sustituidos.
(12/02/2014) Compuesto de la fórmula :**Fórmula**
en la que
X es CH o N;
Y es NR4, O o S;
R4 es H o alquilo C1-3;
Z es H o halógeno;
R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; o fenilo o un heterociclo de 4-7 miembros Het1 que contiene o bien 1-4 átomos de N o bien 0-2 átomos de N y 1 átomo de O o 1 átomo de S en el anillo,
fenilo o heterociclo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de grupos halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, hidroxilo, alcoxilo C1-4, haloalcoxilo C1-4, ciano, hidroxialquilo C1-4, (alcoxi C1-4)-alquilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alcanoílo C2-5, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4,…
Compuestos de fenil o piridilamida como antagonistas de la prostaglandina E2.
(09/10/2013) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que
A es un fenilo o piridilo;
B es fenilo o piridilo, cada uno opcionalmente sustituido con al menos un grupo α seleccionado de halógeno, alquiloC1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, ciano, alquinilo C2-6, alcanoílo C1-5, cicloalquilo C3-7, heteroarilo opcionalmentesustituido con grupos alquilo C1-4, arilo, aralcoxi C7-10, arilcarbonilo, alquiltio C1-4 y di-(alquil C1-6)amino(alquilo C1-6), odos grupos adyacentes α pueden unirse juntos para formar una cadena de propileno;
E es 1,4-fenileno sin sustituir;
X es CH2 o O;
R1 es halógeno, haloalquilo C1-4, ciano o aminocarbonilo;
R2 es H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4,…
COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL.
(16/07/2004) ESTA INVENCION DESCRIBE UN COMPUESTO QUE PRESENTA LA FORMULA INDICADA, Y LAS SALES FARMACEUTICADMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, EN LA CUAL: AR ES FENILO, CICLOALQUILO C{SUB,3-8}, CICLOALQUENILO C{SUB,4-8} O HETEROARILO; X{SUP,2} Y X{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C{SUB,1-4}, HALO, ALQUILO C{SUB,1-4} SUSTITUIDO CON HALO, HIDROXI, ALCOXI C{1-4}, MERCAPTO, ALQUILTIO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFINILO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFONILO C{SUB,1-4} O SIMILARES; X{SUP,1} ES H, HALO, ALQUILO C{SUB,1-4}, HIDROXI, CIANO, NITRO, ALQUILTIO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFINILO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFONILO C{SUB,1-4} O SIMILARES; Y ES ,1}=R{SUP,2} IENTEMENTE H, METILO, ETILO O HALO; Y 1 ES 0, 1, 2, 3 O 4; M Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0, 1, 2 O 3, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO AR ES FENILO, Y L, M Y N SON 0, Y NO ES UANDO AR ES FENILO, L Y M SON 0, N ES…
COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/09/2003). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: C07D417/14.
Un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A es de forma independiente halo; Y es -(CH2)m-, -C(O)- o -S(O)-; R1 y R2 son de forma independiente alquilo (C1-C4); R3 es bicicloalquilo (C7-C9), azacicloalquilo (C5-C7) o azabicicloalquilo (C7-C9), estando los bicicloalquilo (C7-C9), azacicloalquilo (C5-C7) o azabicicloalquilo (C7-C9) opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, hidroxilo, alquilo (C1-C4), alquiloxi (C1-C4), alquil (C1-C4) carbonilo, formilo, alquilendioxi (C1-C4) y fenilalquilo (C1-C4); R4 es tiazolilo, imidazolilo u oxazolilo, estando los tiazolilo, imidazolilo u oxazolilo sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo (C1-C4) y halo; R5 es hidrógeno o alquilo (C1-C4); m es 0, 1 ´ o 2; y n es 0, 1, 2, 3, 4, ´ o 5.
BENZOIMIDAZOLES COMO INHIBIDORES DE LA CILOOXIGENASA-2.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, C07D405/14, A61K31/44, C07D409/14, C07D417/14, C07D401/04, C07D417/04, C07D403/04.
EN ESTA INVENCION SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA SIGUIENTE: O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, EN LA QUE AR ES HETEROARILO; X 1 Y X 2 SE SELECCIONAN, INDEPENDIENTEMENTE, DE HALO, ALQUILO C 1 - C 4 , H IDROXI, ALCOXI C 1 - C 4 , AMINO, ALCANOILO C 1 - C 4 , CARBOXI, CARBAMILO, CIANO, NITRO, MERCAPTO, (ALQUIL)TIO C 1 - C 4 , (ALQUIL)SULFINILO C 1 C 4 , (ALQUIL)SULFONILO C 1 - C 4 , AMINOSULFONILO, O ANALOGOS; R 1 SE SELECCIONA DEL HIDROGENO, ALQUILO C 1 C 4 LINEAL O RAMIFICADO, CICLOALQUILO C 3 - C 8 , CICLOALQUENILO C 4 C 8 , FENILO, HETEROARILO Y SIMILARES; R 2 Y R 3 SE SELECCIONAN, INDEPENDIENTEMENTE, DEL HIDROGENO, HALO, ALQUILO C 1 - C 4 , FENILO Y ANALOGOS; O R 1 Y R 2 PUEDEN FORMAR, JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN ENLAZADOS, UN ANILLO DE CICLOALQUILO C5 C 7 ; Y M Y N SON, INDEPENDIENTEMENTE, 0, 1, 2 O 3. ESTOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.
INHIBICION DE LA 5-LIPOOXIGENASA.
(16/02/2001) NUEVOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA CAPACIDAD DE INHIBIR UNA ENZIMA DE 5-LIPOXIGENASA Y QUE TIENEN LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE AR{SUP,1} ES UNA ESTRUCTURA HETEROCICLICA QUE SE SELECCIONA DE IMIDAZOLILO, PIRROLILO, PIRAZOLILO, 1,2,3-TRIAZOLILO, 1,2,4-TRIAZOLILO, INDOLILO, INDAZOLILO Y BENCIMIDAZOLILO, LA CUAL ESTA UNIDA A X{SUP,1} A TRAVES DE UN ATOMO DE NITROGENO DE ANILLO, Y LA CUAL PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDA CON UNO O DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HALO, HIDROXIDO, CIANO, AMINO, ALQUILO C{SUB,14} Y SIMILARES; X{SUP,1} ES UNA UNION DIRECTA O ALQUILENO C{SUB,1-4}; AR{SUP,2} ES FENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALO, HIDROXIDO, CIANO, AMINO Y SIMILARES; X{SUP,2} ES -A-X- O X-A- EN DONDE A ES UNA UNION DIRECTA O ALQUILENO C{SUB,1-4} Y X ES OXI, TIO, SULFINILO O SULFONILO;…
CICLOALQUILHIDROXIUREAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA LIPOXIGENASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/1998). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/17, C07C275/64.
LA INVENCION SUMINISTRA UN NUEVO COMPUESTO DE N-HIDROXIUREA DE LA FORMULA QUIMICA (I) EN DONDE R1 Y R2 SON CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUIL C{SUB, 1-4}; AR ES FENIL O FENIL MONO, DI O TRISUSTITUIDO; A ES UN ENLACE DE VALENCIA O UNA CADENA DE ALQUILENO C{SUB, 1-6}, QUE TIENE OPCIONALMENTE UN ENLACE DOBLE O UN ENLACE TRIPLE EN LA CADENA Y OPCIONALMENTE TIENE UNO O MAS GRUPOS DE ALQUIL C{SUB, 1-4} UNIDOS A LA CADENA; X ES OXIGENO O AZUFRE, N ES UN ENTERO ENTRE 3 Y 6; M ES HIDROGENO, UN CATION FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE O UN GRUPO METABOLICAMENTE DIVISIBLE; Y X Y A PUEDEN ESTAR UNIDAS EN CUALQUIER POSICION DISPONIBLE SOBRE EL ANILLO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO O EL ALIVIO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIOS, ALERGIAS Y ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES EN MAMIFEROS Y COMO INGREDIENTE ACTIVO EN COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE DICHAS CONDICIONES.
N-HIDROXIACETAMIDAS Y N-HIDROXIUREAS CICLOPROPILICAS QUE INHIBEN LA LIPOXIGENASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/1997). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/17, A61K31/40, A61K31/16, C07C275/64, C07C323/44, C07D295/15, C07C259/06.
COMPONENTES DE FORMULA (I) DONDE A ES UN ALQUILENO C1 A C3, AR ES FENILO O ESTIRILO, R ES ALQUILO C1 A C3 HALOSUSTITUIDO, NHR' O (II), R' ES HIDROGENO O ALQUILCIOALQUILO C2 A C8, N ES UN ENTERO ENTRE 1 A 4 Y P ES UN ENTERO ENTRE 2 A 5, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R' ES HIDROGENO ENTONCES AR ES ESTIRILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, INHIBEN LA LIPOXIGENASA DE ENZIMA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ALERGIA Y CONDICIONES CARDIOVASCULARES E INFLAMATORIAS PARA LAS QUE HA SIDO IMPLICADA LA ACCION DE LA LIPOXIGENASA. ESTOS COMPONENTES FORMAN EL INGREDIENTE ACTIVO EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TALES CONDICIONES.
