Derivados de 4-amino-6-fenil-6,7-dihidro[1,2,3]triazolo[1,5 a]pirazina como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(30/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 se selecciona del grupo de hidrógeno y halo;
R2 se selecciona del grupo de alquiloC1-4 o alquilo C1-4 sustituido por uno o más sustituyentes halo;
R3 es en cada caso un sustituyente halo seleccionado independientemente;
n es un número entero seleccionado entre 1 y 2;
R4 es (a):**Fórmula**
en donde R5 es heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo de halo, -CN, alquiloC1-4 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halo y alquilC1-4oxi opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halo;
en donde heteroarilo es un heterociclo aromático de 5 miembros que se selecciona…
Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5 a]pirazina como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; -CN; alquiloC1-4 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo, -CN y alquilC1-4oxi; alquilC1-4oxi opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo y alquilC1- 4oxi; y -(CH2)m-NRx(C=O)Ry, en donde m es un número entero seleccionado del grupo de 0, 1, 2 y 3, Rx se selecciona de H y alquiloC1-4 y Ry es alquiloC1-4;
R1 se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; alquiloC1-4 opcionalmente…
Derivados de 5,6-dihidro-imidazo[1,2-a]pirazin-8-ilamina útiles como inhibidores de la beta-secretasa (BACE).
(23/08/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en el que:
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6; en el que halo es flúor, cloro o bromo,
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono- y polihalo-alquilo C1-3, homoarilo y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) o N, siempre que no más de dos de los mismos representen N; cada R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, mono- y polihaloalquilo C1- 3, ciano, alquiloxi C1-3, mono- y polihaloalquiloxi C1-3;
L es un enlace o -N(R5)CO-, en el que R5 es hidrógeno o alquilo C1-3;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
…
Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5-a]piracin-3(2H)-ona como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(20/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismo, en donde
R se selecciona del grupo de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halo, -CN, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo, y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; y cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halo, -CN, y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
R1 se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; y alquilo C1-4;
R2 se selecciona del grupo de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con…
Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(02/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo,
en la que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo;
L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula**
(L-e) (L-f) (L-g) (L-h)
en las que
R5a, R5b, R5c y R5d se…
Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(30/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo,
en la que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6; (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3; y
alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo;
L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula**
en los que
ma, mb, y mc se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste…
Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisoméricamente isomérica del mismo,
en la que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo;
L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-c), (L-a), (L-b),…
Derivados de triazol e imidazol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.
(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-4;
X es CH o N;
A1 es CR3a o N; en el que R3a es hidrógeno; halo; ciano; alquilo C1-4; o alquiloxilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
A2 es CR3b o N; en el que R3b es hidrógeno; flúor; o alquiloxilo C1-4;
A3 y A4 son cada uno independientemente CH; CF; o N;
siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N;
Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a), (b) o (c)
R4a es hidrógeno; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo; piperidinilo;…
Derivados de triazol bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa.
(16/07/2014) Compuesto de fórmula (I)
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que:
Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4)
R3 es alquilo C1-4;
R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4;
R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
Xa es CH o N;
Xb es O o S;
A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4;
A2, A3 y A4 son cada uno independientemente…
Compuestos heterocíclicos bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa.
(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en el que
Het1 es un heterociclo aromático de 5 miembros o 6 miembros, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) o (a-5) R0 es H o alquilo C1-4;
R1 es H, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4 alquilo C1-4;
R2 es alquilo C1-4;
X es O o S;
G1 es CH o N;
G2 es CH, N o C sustituido con alquilo C1-4;
siempre que G1 y G2 25 no sean simultáneamente N;
G3 es CH o N;
R10a y R10b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
A1 es CR3 o N; en el que R3 es H, halo o alquiloxilo C1-4;
A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o…
Derivados de benzoxazol, bencimidazol, oxazolopiridina e imidazopiridina sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.
(18/12/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que:
R1 es hidrógeno, ciano, CF3, halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxilo y alquiloxilo C1-4;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
X es CR5 o N;
R5 es hidrógeno o halo;
A1 es CR6 o N;
R6 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4;
A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o N;
siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N;
Y1 es CH o N;
Y2 es CR4 o N;
Y3 es CH o N;
siempre que sólo uno de Y1, Y2 e Y3 pueda representar N;
R4 es hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-4, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…