Derivados de 1-(5-terc-butil-2-aril-pirazol-3-il)-3-[2-fluoro-4-[(3-oxo-4h-pirido[2,3 b]piracin-8-il)oxi]fenil]urea como inhibidores raf para el tratamiento del cáncer.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2019). Solicitante/s: Cancer Research Technology Ltd. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/4985.
Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente fórmula, y sales farmacéuticamente aceptables,
N-óxidos, hidratos y solvatos de los mismos:**Fórmula**
donde: =X- es independientemente =CH- o =N-;
-Y es independientemente -Y1, -Y2, -Y3, -Y4, -Y5 o -Y6;
-Y1 es independientemente -F, -Cl, -Br o -I;
-Y2 es alquilo C1-4 saturado lineal o ramificado;
-Y3 es haloalquilo C1-4 saturado lineal o ramificado;
-Y4 es -OH;
-Y5 es alcoxi C1-4 saturado lineal o ramificado; e
-Y6 es haloalcoxi C1-4 saturado lineal o ramificado.
PDF original: ES-2740325_T3.pdf
Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y sus usos terapéuticos.
(19/10/2016) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("fenilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-3-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N ("pirimidin-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ ("pirimidin-5-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ 15 ("pirazin-2-ilo"); o
W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("piridazin-3-ilo");
en la que:
-RW es independientemente…
Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y su uso terapéutico.
(20/07/2016) Un compuesto seleccionado de entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:
en donde:
W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o
W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ; o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N; o
W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ; o
W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ; o
W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ;
en donde:
-RW es, de forma independiente, -H o -F;
-RX es, de forma independiente, -H o -F;
-RY es, de forma independiente, -H o -F; y
-RZ es, de forma independiente, -H o -F;
y en donde:
-L3P- es, de forma independiente, un enlace simple covalente o -L3PL-;
en donde:
-L3PL- es, de forma independiente, -L3PR1-, -C(≥O)-,…
Compuestos de imidazo[4,5-b]piridin-2-ona y oxazolo[4,5-b]piridin-2-ona y análogos de los mismos como compuestos terapéuticos.
(22/07/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
J es independientemente -O- o -NRN1-;
RN1 es independientemente -H o un grupo seleccionado entre:
alquilo C1-5 alifático saturado;
alquenilo C2-5 alifático;
alquinilo C2-5 alifático;
cicloalquilo C3-6 saturado;
cicloalquenilo C3-6;
carboarilo C6;
heteroarilo C5-6; y
heterocíclico C5-6;
y está independientemente sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre -(C≥O)NH2, - (C≥O)NMe2, -(C≥O)NEt2, -(C≥O)N(iPr)2, -(C≥)N(CH2CH2OH)2, -(C≥O)-morfolino, -(C≥O)NHPh, -(C≥O)NHCH2Ph, - C(≥O)H, -(C≥O)Me, -(C≥O)Et, -(C≥O)(tBu), -(C≥O)-cHex, -(C≥O)Ph, -(C≥O)CH2Ph,…
Compuestos de pirido[2,3-b]pirazina 8-sustituida y su uso.
(06/08/2014) Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
-RQ1 es independientemente-H, -R1, -R1X, -Cl, -OH, -OR1, -OR1X, -SH, -SR1, -NH2, -NHR1, -NR1 2 o -NRRARRB;
en donde:
cada -R1 es independientemente alquilo C1-6 alifático saturado, y está sin sustituir o sustituido, por ejemplo, con uno o más grupos seleccionados entre -OH, -OR11, NH2, -NHR11 y -NR11
2, en el que cada -R11 es independientemente alquilo
C1-3 alifático saturado;
cada -R1X es independientemente alquilo C1-4 alifático saturado sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -F, -Cl, -Br e -I; y
-NRRARRB es independientemente azetidino, pirrolidino, piperidino, piperazino, morfolino, azepino o diazepino,…
1-(5-Terc-butil-2-fenil-2H-pirazol-3-il)-3-[2-fluoro-4-(1-metil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]piridin-7-iloxi)-fenil]-urea y compuestos relacionados y su uso en terapia.
(02/04/2014) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que -J- es independientemente: o**Fórmula**
y en la que -R es independientemente: -H, -Me, -F, -Cl, -Br o -I; y en la que -R se sitúa en posiciones meta- o para- en el anillo fenilo.
Compuestos de imidazo[4,5-b]piridin-2-ona y análogos de los mismos como compuestos terapéuticos contra el cáncer.
(25/04/2012) Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente fórmula, y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos de los mismos:
en la que:
J es independientemente -NRN1-;
RN1 es independientemente -H o -Me;
RN2 es independientemente -H o -Me;
Y es independientemente -CH ≥ ;
Q es independientemente -O-;
cada uno de RP1, RP2, RP5 y RP4 es independientemente -H, -Me, -CF3, -F o -Cl;
el grupo A-L- es independientemente A-NH-C( ≥ O)-NH-, A-C( ≥ O)-NH- o A-N H-C( ≥ O)-;
A es independientemente fenilo o pirazolilo, y está independientemente sin sustituir o sustituido con uno o más grupos seleccionados de: -(C ≥ O)NH2, -(C ≥ O)NMe2, -(C ≥ O)NEt2, -(C ≥ O)N(iPr)2, -(C ≥ O)N(CH2CH2OH)2, -(C ≥ O)-morfolino, -(C ≥ O)NHPh, -(C ≥ O)NHCH2Ph,…