Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(10/04/2019). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Clasificación: A61K31/454.
Forma cristalina H1 de lenalidomida que se caracteriza por un espectro de difraccion de rayos X en polvo con picos en los valores del angulo 2θ de 10.6, 11.7, 14.9, 16.8, 18.2, 19.1, 22.5, 22.8, 23.6 y 28.2 ± 0.2 grados.
PDF original: ES-2727667_T3.pdf
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/05/2018). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Clasificación: C07D239/48.
Procedimiento de preparación del hidrocloruro de rilpivirina monohidratado, que comprende: a. suspender rilpivirina en un disolvente alcohólico, un disolvente cetónico o una de sus mezclas; b. calentar el contenido obtenido en la etapa (a) a reflujo para obtener una solución; c. añadir carbón a la solución; d. eliminar el disolvente de la solución; e. añadir un disolvente alcohólico al sólido residual obtenido en la etapa (d); f. pasar una corriente de ácido clorhídrico gas a través de la mezcla de reacción; y g. aislar el hidrocloruro de rilpivirina monohidratado.
PDF original: ES-2680146_T3.pdf
Sección de la CIP Química y metalurgia
(31/01/2018). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Clasificación: C07D239/42, C07D239/48.
Procedimiento de preparación de rilpivirina de fórmula I: **(Ver fórmula)** o de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende: a. reaccionar la 2,4-dicloropirimidina de fórmula II: **(Ver fórmula)** con hidrocloruro de (E)-3-(4-amino-3,5-dimetilfenil)acrilonitrilo de fórmula III: **(Ver fórmula)** en presencia de una amina terciaria y un disolvente apropiado para obtener (E)-3-(4-(2-cloropirimidin-4-ilamino)-3,5- 40 dimetilfenil)acrilonitrilo de fórmula IV; y **(Ver fórmula)** b. hacer reaccionar el (E)-3-(4-(2-cloropirimidin-4-ilamino)-3,5-dimetilfenil)acrilonitrilo de fórmula IV con 4- aminobenzonitrilo de fórmula V en un ácido y un disolvente para obtener rilpivirina de fórmula I y opcionalmente convertir la rilpivirina obtenida en una sal de adición ácida de rilpivirina farmacéuticamente aceptable **(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2664094_T3.pdf
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(07/09/2016). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Clasificación: A01N43/08, A61K31/34.
Una sal clorhidrato cristalina de darunavir que se caracteriza por picos en el espectro de difracción de rayos X en polvo con posiciones del ángulo 2P a 6,7, 8,0, 13,1, 13,9, 14,9, 19,6, 19,9, 24,5 y 27,9 ± 0,2 grados.
PDF original: ES-2595235_T3.pdf
Sección de la CIP Química y metalurgia
(13/07/2016). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Clasificación: C07F9/6558.
Un procedimiento para la reducción del contenido de paladio en fosaprepitant dimeglumina, que comprende: a) proporcionar una disolución de fosaprepitant dimeglumina en un disolvente; b) añadir captadores de metales SiliaBond a la disolución de la etapa (a); c) mantener la masa de reacción de la etapa (b); d) añadir un disolvente a la masa de reacción; e) aislar el sólido húmedo; f) suspender el sólido húmedo obtenido en la etapa (e) con un disolvente éster; y g) aislar fosaprepitant dimeglumina.
PDF original: ES-2594828_T3.pdf
(19/08/2015) Un solvato de alcohol C5 de darunavir.
(29/07/2015) Procedimiento de preparación de raltegravir potásico en forma amorfa, que comprende: a. agitar raltegravir potásico en agua; b. eliminar el agua de la disolución obtenida en la etapa (a) para obtener un sólido; c. suspender el sólido obtenido en la etapa (b) en un disolvente orgánico; y d. aislar raltegravir potásico en forma amorfa, donde el disolvente orgánico utilizado en la etapa (c) es un disolvente o una mezcla de disolventes y se seleccionan del grupo que consiste en heptano, hexano, dietil éter, ciclohexano, n-hexanol, n-octanol, 3-etil-3-pentanol, polietilenglicol, acetato de isopropilo, acetato de n-butilo, triacetato de glicerol, acetona, metil isobutilcetona, 2,4- dimetilpentanona, alfa-tetralona, metil t-butil éter, 2,2,4,4-tetrametiltetrahidrfurano, tolueno,…
(04/06/2014) Un procedimiento para la preparación de erlotinib sustancialmente libre de impureza N-metoxietílica, a saber N- [(3-etinilfenil)-(2-metoxietil)]-6,7-bis(2-metoxietoxi)-4-quinazolinamina, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende aislar erlotinib o una sal farmacéuticamente aceptable de erlotinib de un medio disolvente que comprende dimetilsulfóxido y un disolvente alcohólico.
(22/01/2014) Un procedimiento para la preparación de solvato de ciclohexano de lopinavir, caracterizado por un difractograma de polvo de rayos X con picos expresados como posiciones de ángulo 2θ a aproximadamente 4,9; 7,4; 13,4; 14,6; 17,5; 18,9 y 23,8 ± 0,2 grados, que comprende: a. disolver lopinavir en un disolvente orgánico; b. retirar el disolvente de la disolución obtenida en la etapa (a) para obtener un residuo. c. poner en suspensión el residuo obtenido en la etapa (b) con disolvente ciclohexano y d. aislar solvato de ciclohexano de lopinavir.
(06/11/2013) Un procedimiento para preparar la forma no higroscópica H1 del efavirenz, que comprende: a. precipitación a partir de una disolución de efavirenz en un disolvente alcohólico C1-C6, cetónico C3-C8, ouna mezcla de los mismos, usando agua como disolvente de precipitación, a menos de 15ºC, recoleccióndel sólido precipitado; y b. secado al aire del sólido recogido para obtener la forma cristalina no higroscópica H1 del efavirenzen donde el secado al aire se lleva a cabo a 25ºC-35ºC con una humedad relativa de 40-80%, durante 14-25 horas.
(26/09/2013) Un procedimiento para la resolución de cis(±)-4-amino-1-[2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-2-(1H)-pirimidinona ode trans(±)-4-amino-1-[2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-2-(1H)-pirimidinona; o una mezcla de las mismas, quecomprende: a) hacer reaccionar cis(±)-4-amino-1-[2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-2-(1H)-pirimidinona o 5 trans(±)-4-amino-1-[2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-2-(1H)-pirimidinona; o una mezcla de las mismas con un hidrogenofosfato de1,1'-binaftil-2-2'-diilo (BNPPA) quiral para obtener uno o más compuestos diastereoméricos correspondientes; b) cristalizar selectivamente un compuesto diastereomérico en agua o agua combinada con un disolvente a unpH…
(12/09/2012) Un forma cristalina A de la atovaquona, caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo quepresenta picos expresados como posiciones del ángulo 2θ a 7,3, 10,0, 14,4, 15,1, 18,8, 20,4, 22,2, 23,6 y 24,6 ± 0,2grados.
(01/03/2012) Procedimiento para la preparación de esomeprazol enantioméricamente puro de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo que comprende: a) hidrolizar un compuesto diastereomérico que contiene una mezcla de 1-(S)-canforsulfonil-5-metoxi-2-[(3,5-dimetil-4-metoxi-2-piridil)metil-(S)-sulfinil]-1Hbencimidazol y 1-(S)-canforsulfonil-6-metoxi-2-[(3,5-dimetil-4-metoxi-2-piridil)metil-(S)-sulfinil]-1H-bencimidazol de fórmula II: contaminado con un compuesto diastereomérico no deseado que contiene una mezcla de 1-(S)-canforsulfonil-5- metoxi-2-[(3,5-dimetil-4-metoxi-2-piridil)metil-(R)-sulfinil]-1H-bencimidazol y 1-(S)-canforsulfonil-6-metoxi-2-[(3,5- dimetil-4-metoxi-2-piridil)metil-(R)-sulfinil]-1H-bencimidazol de fórmula III: con una base de hidróxido seleccionada del grupo que consiste en hidróxido de bario,…
(24/10/2011) Un procedimiento para la preparación de oseltamivir de fórmula I: o una de sus sales aceptable farmacéuticamente; que comprende reducir el compuesto de fórmula III: con sulfuro de hidrógeno en presencia de piridina o etanol o agua o una de sus mezclas; o con Na2S en presencia de una base de amina orgánica en un disolvente de alcohol para dar oseltamivir de fórmula I y de manera opcional convertir el oseltamivir formado en una sal de oseltamivir de adición de ácido aceptable farmacéuticamente.
(15/03/2010) Un procedimiento para preparar cefixima, de fórmula I: