Inhibidores de proteína cinasa heterobicíclicos sustituidos con anillo 6,6-bicíclico.
(23/08/2017) Un compuesto representado por la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X2 y X4 son N; X1 y X5 son C-(E1)aa; X3, X6, y X7 son C; o
X3 y X5 son N; X1 y X2 son C-(E1)aa; X4, X6, y X7 son C; o
X2, X3, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X4, X6 y X7 son C; o
X2, X4, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X3, X6 y X7 son C;
Q1 es
**(Ver fórmula)**
en donde:
X14, X15, y X16 son N; X11, X12, y X13 son C-(E11)bb; o
X14 y X15 son N; X11, X12, X13, y X16 son C-(E11)bb; o
X14 y X16 son N; X11, X12, X13, y X15 son C-(E11)bb; o
X15 y X16 son N; X11, X12, X13, y X14 son C-(E11)bb; o
X14 es N; X11, X12, X13, X15, y X16 son C-(E11)bb; o
X15 es N; X11, X12, X13, X14, y X16…
Intermedios para la preparación de inhibidores de mTOR bicíclicos condensados.
(02/10/2013) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado de: **Tabla**
Inhibidores de la proteína quinasa bicíclicos.
(24/10/2012) Un compuesto de Fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es -OR4, -NR4R5, -C(≥O)R4, -CO2R4, -CONR4R5, -NO2, -CN, -S(O)j1R4, -SO 2NR4R5, -NR4C(≥O)R5, -NR4C(≥O)OR5, -NR4C(≥O)NR5R5a, -NR4S(O)j1R5, -C(≥S)OR4, -C(≥O)SR4, -NR4C(≥NR5)NR4aR5a, -NR4C(≥NR5)OR4a, -NR4C(≥NR5)SR4a, -OC(≥O)OR5, -OC(≥O)NR4R5, -OC(≥O)SR4, -SC(≥O)OR4 o -SC(≥O)NR4R5;cada uno de R2 y R3 es hidrógeno;
X1 es -C-E1;
X2 es -C-E1;
X3 y X5 son N o -N-(E1)aa
cada uno de X4, X6 y X7 es C;
Q1 aril-alquilo C0-10, aril-alquenilo C2-10, aril-alquinilo C2-10, hetaril-alquilo C0-10, hetaril-alquenilo C2-10 o hetarilalquiniloC2-10, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes G11
independientes;
o Q1…
INHIBIDORES DE TIROSINA CINASA DE IMIDAZO[1,5-A]PIRAZINA.
(25/01/2012) Un compuesto representado por la fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Q1 es arilo1, que está opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes G1 independientes;
R1 es alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo o heterociclilo, cualquiera de ellos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes G11 independientes;
G1 es halo, -OR2, o -(X1)n-(Y1)m-R4;
G41 es halo, -CF3, -OCF3, -OR2, -NR2R3(R3a)j1, -CONR2R3, NR2(C=O)R3, -S(C=O)OR2, alquilo C0-10 o alcoxi C1-10- alquenilo C2-10, cualquiera de ellos está opcionalmente sustituido con uno o más halo, -OR222, - NR222R333(R333a)j1a,…
COMPUESTOS BICÍCLICOS FUSIONADOS INHIBIDORES DE LA mTOR.
(11/10/2011) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, donde: X1 es C-(E1)aa; X2 es N o C-(E1)aa; X3 y X5 son N; X4, X6, y X7 son C; R3 es hidrógeno, C1-10 alquilo, ciclo C3-10 alquilo, aminometilciclo C3-10 alquilo, biciclo C5-10 alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilo o heterobiciclo C5-10 alquilo, donde cualquiera de ellos es sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes G11 independientes; Q1 es -A(R1)mB(W)n o -B(G11)nA(Y)m; A y B son, respectivamente, anillos aromáticos o heteroaromáticos de 5 y 6 miembros, fusionados conjuntamente para formar un sistema heteroaromático de 9 miembros seleccionado a partir de indolilo, bencimidazolil, benzoxazolil, benzofuranilo y benzotienilo, pero excluyendo 5-benzo[b]furilo y 3-indolilo; R1 es, independientemente, hidrógeno,…
INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASA HETEROBICICLICOS SUSTITUIDOS CON ANILLO 6,6-BICICLICO.
(18/11/2009) Un compuesto representado por la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: X1 es C-E1; X2 es N o C-E1; Q1 es **(Ver fórmula)** en el que X11, X12, y X13 son cada uno C-E11; y uno cualquiera o dos de X14, X15, y X16 son N y los otros son CE11; R1 es alquilo C0-10, cicloalquilo C3-10, bicicloalquilo C5-10, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterobicicloalquilo C5-10, espiroalquilo, o heteroespiroalquilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes G11 independientes; E1, E11, G1, y G41 son cada uno independientemente halo, -CF3, -OCF3,…