Fluoración de ésteres de acrilato y derivados.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(04/09/2019). Solicitante/s: RELYPSA, INC. Clasificación: C07C69/63, C07C53/21, C07C51/363, C07C67/307, C07C53/50, C07C51/62.
Un proceso para fluorar una unión doble que comprende:
formar una mezcla de reacción que comprende un solvente, un gas de flúor y un compuesto de la fórmula 1**Fórmula**
en el que R1 es hidroxi, alcoxi, cloro o -OC(O)CH=CH2 para formar un compuesto de la fórmula 2 en un rendimiento de al menos el 50 %**Fórmula**
en el que R2 es hidroxi, alcoxi, cloro o -OC(O)CHFCH2F; y
en el que el solvente es un solvente de hidrofluorocarbono seleccionado de entre 2H,3H-decafluoropentano,
eicosafluorononano, tetradecafluorohexano, tetradecafluoro-2-metilpentano, octadecafluorooctano, perfluoroheptano, 1,1,1,3,3-pentafluorobutano o una combinación de los mismos.
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Polímeros de amina para su uso como secuestrantes de ácidos biliares.
(20/12/2017) Un polímero de amina que comprende unidades de repetición derivadas de la polimerización de un monómero de amina en un monómero de reticulación, en el que el monómero de amina es una amina de fórmula 2 que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
en la que cada R2 es independientemente alquileno C2 a C8 o alquileno C2 a C8 en el que uno o más de los grupos - CH2 del grupo alquileno está sustituido con al menos un grupo funcional amida, y R3 es alquileno C2 a C12, arileno, diformilheterociclo, o alquileno C2 a C8 en el que uno o más de los grupos -CH2 del grupo alquileno está sustituido con un grupo funcional amida, carbonilo, éter, éster, cicloalquilo, arilo o heterociclo; y
el monómero de reticulación es guanidina, una sal de guanidinio, un compuesto que…
Compuestos de difenilmetilo de amonio cuaternario, de utilidad como antagonistas de receptores muscarínicos.
(22/12/2015) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en forma de sal, o de un ión híbrido (zwitterion), en donde:
a y b son, de una forma independiente, 0 ó un número entero de 1 a 5;
cada R1 y R2, se seleccionan, de una forma independiente, de entre -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -alquinilo C2-4, - cicloalquilo C3-6, ciano, halo, -ORa, -CH2OH, -COOH, - alquilo C(O)O-C1-4, -C(O)NRbRc, -SRa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, y -NRbRc; en donde, cada Ra, se selecciona, de una forma independiente, de entre hidrógeno, alquilo C1-4, - alquenilo C2-4, - alquinilo C2-4 y - cicloalquilo C3-6; cada Rb y Rc, se selecciona, de una forma independiente, de entre hidrógeno, -alquilo C1-4, - alquenilo C2-4, - alquinilo C2-4 ó - cicloalquilo C3-6; ó Rb y…
Polivinilamina, polialilamina y polietilenimina reticuladas para uso como secuestradores de ácidos biliares.
(19/08/2015) Un polímero de amina reticulada que comprende un producto de reacción de una mezcla de polimerización que comprende monómeros, teniendo el polímero la estructura general de fórmula 1:**Fórmula**
en la que R41 es alquileno de C5 a C12 o alquileno de C5 a C12 en el que uno o más de los grupos -CH2- del grupo alquileno están reemplazado por una amida, un carbonilo, un éter, un éster, un cicloalquilo, un arilo o un grupo funcional heterociclo;
R42 es alquileno de C3 a C12 o alquileno de C3 a C12, en el que uno o más de los grupos -CH2- del grupo alquileno están reemplazados por una amida, un carbonilo, un éter, un éster, un cicloalquilo, un arilo o un grupo funcional heterociclo;
R43 es alquilo de C3 a C12, aralquilo o alquilo de C3…
Compuestos de amonio cuaternario de utilidad como antagonistas de los receptores muscarínicos.
(16/10/2013) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en forma de sal o en forma iónica híbrida, en donde:**Fórmula**
R1, se selecciona entre -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -alquinilo C1-6, -alquilen C1-3-SCH3, -cicloalquilo C3-9, yheteroarilo; R2, es un grupo arilo ó heteroarilo; R3, se selecciona entre H y -alquilen C0-1-OH; ó cuando, R1, es -cicloalquilo C3-9, R3, puede formar un eslabón doble, con el átomo de carbono, sobre el grupo - cicloalquilo C3-9; ó -CR1R2, conjuntamente, forman un grupo de la fórmula **Fórmula**
a, es 0, o un número entero de 1 a 3; cada R4, se selecciona, de una forma independiente, entre fluoro y - alquiloC1-4;
R5, se selecciona entre - alquilo C1-5 y -alquilen C0-1- cicloalquilo C3-5;
R6, se selecciona entre -alquilo C1-3, -alquilen C1-2-cicloalquilo C3-7, -alquilen…
COMPUESTOS QUE CONTIENEN GUANIDINA, ÚTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARÍNICO.
(01/03/2012) Un compuesto de la fórmula I:
en la que:
R1 se elige entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-9 y heteroarilo; R2 se elige entre arilo y heteroarilo; R3 se elige entre H y (alquileno C0-1)-OH, o R3 junto con R1 forman un doble enlace; o -CR1R2R3 juntos forman un grupo de la fórmula:
en la que A se elige entre un enlace, -O-, -S-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2CH2-, -NH- y -N(CH3)-; y R4 se elige entre H, halógeno, -OH, alquilo C1-8 y alcoxi C1-8;
X es un enlace, Y es -CH2-, Y' es -N- e Y" es -CH2-;
R5 se elige entre flúor y alquilo C1-4; y "a" es el número 0 o un número entero de 1 a 3;
R6 y R7 se eligen con independencia entre H y alquilo C1-4 y aparte de que uno de R6 y R7 puede ser -NH2;
Z…
COMPUESTOS DE BIFENILO UTILES EN LA SINTESIS DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARINICO.
(28/09/2010) Compuesto de la fórmula XVIIII:
COMPOSICION QUE CONTIENE UNA CICLODEXTRINA Y UN ANTIBIOTICO GLICOPEPTIDICO.
(16/04/2009) Composición farmacéutica que comprende una ciclodextrina y un antibiótico glicopeptídico, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que el antibiótico glicopeptídico es un compuesto de fórmula I: en la que: R 1 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo, heterocíclico y -R a -Y-R b -(Z) x; o R 1 es un grupo sacárido de fórmula en la que R 15 es -R a -Y-R b -(Z)x, R f , -C(O)R f , o -C(O)-R a -Y-R b -(Z)x; y R 16 es hidrógeno o metilo; R 2 es hidrógeno o un grupo sacárido opcionalmente sustituido…
COMPUESTOS DE BIFENILO UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARINICO.
(01/11/2008) Compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: a es 0 o un número entero de 1 a 5; cada R 1 se selecciona independientemente de entre alquilo (1-4C), alquenilo (2-4C), alquinilo (2-4C), cicloalquilo (3-6C), ciano, halo, -OR 1a , -C(O)OR 1b , -SR 1c , -S(O)R 1d , -S(O)2R 1e , -NR 1f R 1g , -NR 1h S(O)2R 1i y -NR 1j C (O)R 1k ; en el que cada uno de entre R 1a , R 1b , R 1c , R 1d , R 1e , R 1f , R 1g , R 1h , R 1i , R 1j y R 1k es independientemente hidrógeno, alquilo (1-4C) o fenilalquilo (1-4C); b es 0 o un número entero de 1 a 4; cada R 2 se selecciona independientemente de entre alquilo (1-4C), alquenilo (2-4C), alquinilo (2-4C), cicloalquilo (3-6C), ciano, halo, -OR 2a , -C(O)OR 2b , -SR 2c , -S(O)R 2d , -S(O)2R 2e , -NR 2f R 2g , -NR 2h S(O)2R 2i y -NR 2j C (O)R 2k ; en el…
DERIVADOS DEL GLICOPEPTIDOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2004). Solicitante/s: ADVANCED MEDICINE, INC. Clasificación: C07K9/00, A61K38/14.
La presente invención proporciona nuevos derivados de los antibióticos glicopéptidos que tienen mejores propiedades comparados con los glicopéptidos no sustituidos, que incluyen mayor actividad, selectividad y menor toxicidad en mamíferos. Por ejemplo, ciertos derivados de la vancomicina de la presente invención demuestran una actividad bacteriana ampliamente mejorada comparada con la de las vancomicinas en sí. Dichos derivados de la vancomicina también son altamente eficaces frente a cepas de enterococos resistentes a la vancomicina mientras que exhiben menor toxicidad en mamíferos. La invención proporciona un compuesto con la fórmula I:.