22 inventos, patentes y modelos de MOSER, RUDOLF

Proceso para la preparación de formas cristalinas B de clorhidrato de (6R)-L-eritro-tetrahidrobiopterina a partir de otras formas cristalinas.

(12/06/2019) Un proceso para la preparacion de la forma polimorfa B de diclorhidrato de (6R)-L-eritro-tetrahidrobiopterina caracterizado por el patron de difraccion de rayos X en polvo de la figura 2 con picos caracteristicos expresados en valores d (A) a 8,7 (mf), 5,63 (m), 4,76 (m), 4,40 (m), 4,00 (f), 3,23 (f), 3,11 (mf), preferiblemente 8,7 (mf), 6,9 (d), 5,90 (md), 5,63 (m), 5,07 (m), 4,76 (m), 4,40 (m), 4,15 (d), 4,00 (f), 3,95 (m), 3,52 (m), 3,44 (d), 3,32 (m), 3,23 (f), 3,17 (d), 3,11 (mf), 3,06 (d), 2,99 (d), 2,96 (d), 2,94 (m), 2,87 (d), 2,84 (f), 2,82 (m), 2,69 (d), 2,59 (d), 2,44 (d), que comprende preparar una suspension de particulas de una forma solida distintas de la forma polimorfa B de diclorhidrato…

Folatos marcados con 18F.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(04/04/2019). Solicitante/s: Merck & Cie. Clasificación: C07D475/04, C07B59/00.

Un compuesto que comprende un folato con un resto aminobenzoílo, donde el resto aminobenzoílo está sustituido con un flúor-18.

PDF original: ES-2707574_T3.pdf

Análogos de folato/antifolato marcados con 18F.

(11/03/2019) Un compuesto de fórmula IXa, IXb, XIIa, XIIb, XVa, XVb, XVIIIa, XVIIIb, **(Ver fórmula)** donde Ra, Rb, Rc, Rd son independientemente entre sí H o 18F, a condición de que uno de Ra, Rb, Rc, Rd sea 18F, R3, R4 son independientemente entre sí H, formilo, iminometilo, nitroso, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12, alcanoílo C1-C12 halosustituido, a condición de que en las fórmulas XVIIIa y XVIIIb R3, R4 sean independientemente entre sí H, metilo, formilo, R5, R6 son independientemente entre sí H o un alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificada, que no está sustituido o está sustituido por CN, Hal o NO2, y donde uno o más de los grupos CH2 no adyacentes embebidos pueden estar independientemente sustituidos por -O-, -CO-, -CO-O-, -CO-NR'-, -CH≥CH-, -C≡C-, donde R' es H o alquilo…

18F-Sacárido folatos.

(07/03/2019) Compuesto que tiene la fórmula II **(Ver fórmula)** donde X1 a X5 son independientemente entre sí C, N u O, R1, R2 son independientemente entre sí H, halógeno, alquilo C , alquenilo C , alquinilo C , -OR5, -COR5, -COOR5, -NHR5, -CONHR5, donde R5 representa H, halo, alquilo C , alquenilo C , alquinilo C , -OR', -COR', -COOR' o -NHR', donde R' representa H o alquilo C , R3, R4 son independientemente entre sí H, nitroso, alquilo C , -OR', -COR' o -COR' halosustituido, donde R' representa H o alquilo C , Y1, Y 2 son independientemente entre sí O, N o S, m es 1, 2 o 3, r tiene un valor de 1 a 7, p es 0 o 1, Q1, Q2 son independientemente entre sí H, o un grupo protector, donde el grupo protector se selecciona entre t-butoxicarbonilo, benciloxicarbonilo,…

Nueva sal estable del ácido 5,10-metilen-(6R)-tetrahidrofólico.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(22/06/2016). Solicitante/s: Merck & Cie. Clasificación: A61P35/00, C07D475/04, A61K31/519, C07D487/14.

Sal hemisulfato del ácido 5,10-metilen-(6R)-tetrahidrofólico.

PDF original: ES-2654474_T3.pdf

Folatos marcados con 18F como radiotrazadores PET.

(05/08/2015) Un compuesto de fórmula II**Fórmula** en donde X1 a X5 son independientemente entre sí C o N, R1 y R2 son independientemente entre sí H, Hal, -OR', -NR"R"', alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1- C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, (alcoxi C1-C12)carbonilo y (alquil C1-C12-amino)carbonilo, en donde R' es H o alquilo C1-C6, y en donde R" y R"' se seleccionan, independientemente entre sí, de H, formilo, alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificado, que está no sustituido o está sustituido con al menos un CN, Hal o NO2, y en donde uno o más grupos CH2 embebidos, no adyacentes, pueden estar reemplazados independientemente por -O-, -CO-, -CO-O-, -CO-NR'-, -CH≥CH-, - C≡C-, en donde R' es H o alquilo C1-C6, R3, R4 son, independientemente…

Un método para la preparación de folatos marcados con 18F.

(22/01/2014) Un método de radiomarcaje directo del resto glutamato de un compuesto de folato con 18F, que comprende laetapa de hacer reaccionar un compuesto de fórmula VII o VIIa con 18F, en donde X1 a X5 son N, X6, X7 son, independientemente uno de otro, O o N, R1, R2 son, independientemente uno de otro, H, Hal, -OR', -NHR', alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, (alcoxi C1-C12)carbonilo o (alquil C1-C12-amino)carbonilo, endonde R' es H o alquilo C1-C6, R3, R4 son, independientemente uno de otro, H, formilo, iminometilo, nitroso, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12,alcanoílo C1-C12, alcanoílo C1-C12 sustituido con halo, R5 es H, CN, Hal, NO2, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo…

Folatos marcados con F-18.

(05/03/2013) Un compuesto con la fórmula II: en la que: X1 a X5 son independientemente entre sí C o N, R1 y R2 son independientemente entre sí: H, Hal, -OR', -NHR', alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12,alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, (alcoxi C1-C12)carbonilo y (alquilamino C1-C12)carbonilo, en los que R' es H oalquilo C1-C6, R3, R4 son independientemente entre sí: H, formilo, iminometilo, nitroso, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoíloC1-C12, alcanoílo C1-C12 halosustituido, R5 es H, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, (alcoxi C1-C12)carbonilo y(alquilamino C1-C12)carbonilo, R6, R7 son independientemente entre sí alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificado, que está no sustituido osustituido por al menos un CN, Hal o NO2 o un grupo de…

Composición farmacéutica que contiene gestágenos y/o estrógenos y un 5-metil-(6s)-tetrahidrofolato.

(02/05/2012) Medicamento que contiene - un 5-metil-(6S)-tetrahidrofolato, - uno o varios estrógenos y gestágenos, - opcionalmente vitamina B6 y/o vitamina B2, - así como sustancias auxiliares o de vehículo farmacéuticamente compatibles,en ausencia de vitamina B12

UTILIZACIÓN DE TETRAHIDROFOLATOS PARA LA INFLUENCIA SOBRE EL NIVEL DE HOMOCISTEÍNA.

(14/03/2012) Utilización del ácido 5-formil-(6S)-tetrahidrofólico, del ácido 5-metil-(6S)-tetrahidrofólico, del ácido 5,10-metilen- (6R)-tetrahidrofólico, del ácido 5,10-metenil-(6R)-tetrahidrofólico, del ácido 10-formil-(6R)-tetrahidrofólico, del ácido 5-formimino-(6S)-tetrahidrofólico o del ácido (6S)-tetrahidrofólico, o de sus sales farmacéuticamente compatibles, para la producción de una formulación farmacéutica, que es adecuada para el tratamiento de la hiperhomocisteinemia.

SAL DE CALCIO CRISTALINA ESTABLE DEL ÁCIDO 5-METIL-(6S)-TETRAHIDROFÓLICO.

(16/02/2012) Sal de calcio cristalina del ácido 5-metil-(6S)-tetrahidrofólico con unos valores de 2 Theta de 6,8, 10,2, 15,4 y 22,5

SAL DE CALCIO CRISTALINA ESTABLE DEL ÁCIDO 5-METIL-(6S)-TETRAHIDROFÓLICO.

(16/02/2012) Sal de calcio cristalina del ácido 5-metil-(6S)-tetrahidrofólico con unos valores de 2 Theta de 6,6, 15,9, 20,2 y 22,5

SAL CRISTALINA ESTABLE DEL ÁCIDO 5-METIL-(6S)-TETRAHIDROFÓLICO.

(19/04/2011) Sal de calcio cristalina del ácido 5-metil-(6S)-tetrahidrofólico con unos valores de 2 Theta de 5,3, 6,9, 18,7 y 21,1

SAL CRISTALINA ESTABLE DEL ACIDO 5-METIL-(6S)-TETRAHIDROFOLICO.

(09/04/2010) Sal cristalina de calcio del ácido 5-metil-(6S)-tetrahidrofólico con unos valores de 2 theta de 6,5, 13,3, 16,8 y 20,1

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ESTABLES DE UN 5,10-METILEN-TETRAHIDROFOLATO.

(04/03/2010) Composiciones farmacéuticas estables de un 5,10-metilen-(6R)-, -(6S)- o -(6R,S)-tetrahidrofolato, caracterizadas porque la composición contiene un ácido 5,10-metilen-(6R)-, -(6S)- o -(6R,S)-tetrahidrofólico o una sal farmacéuticamente compatible de este ácido 5,10-metilen-(6R)-, -(6S)- o -(6R,S)-tetrahidrofólico o una sal farmacéuticamente compatible de este ácido 5,10-metilen-(6R)-, -(6S)- o -(6R,S)-tetrahidrofólico, juntamente con un citrato, y tiene un valor del pH comprendido entre 7,5 y 10,5, de manera preferida entre 8,5 y 9,5

UTILIZACION DE FOLATOS PARA LA PREPARACION DE UNA FORMULACION ADECUADA PARA LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES Y ENFERMEDADES ASOCIADAS CON INFLAMACIONES, EN ESPECIAL PARA INFLUIR SOBRE LOS MARCADORES DE INFLAMACION CRP Y SAA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(07/10/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK EPROVA AG. Clasificación: A61K45/06, A61K31/519, A61K31/375, A61K31/714, A61K31/525, A61K31/4415.

Composición farmacéutica para la reducción, la deceleración del aumento, o un influenciamiento de otro tipo, de inflamaciones y de enfermedades asociadas con inflamaciones mediante una inhibición o una reducción de otro tipo de los niveles de CRP o SAA, la cual contiene como sustancia activa eficaz por lo menos un folato o una sal farmacéuticamente compatible de éste.

COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE GESTAGENOS Y/O ESTROGENOS Y UN 5-METIL-(6S)-TETRAHIDROFOLATO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(09/09/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER SCHERING PHARMA AG MERCK EPROVA AG. Clasificación: A61K31/00, A61K31/565, A61K31/135, A61K31/519, A61P15/18, A61K31/57, A61P15/12, A61K31/7028, A61K31/525, A61K31/4415, A61K31/585.

Medicamento que contiene #- un 5-metil-(6S)-tetrahidrofolato, #- uno o varios estrógenos, seleccionados entre el conjunto formado por etinil-estradiol, mestranol, quinestranol, estradiol, estrona, estrano, estriol, estetrol y estrógenos equinos conjugados, y/o gestágenos, #- opcionalmente vitamina B6 y/o vitamina B2, #- así como sustancias auxiliares o de vehículo farmacéuticamente compatibles, en ausencia de vitamina B12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTEREOISOMEROS PUROS DE CIERTAS SALES DE ESTERES DEL ACIDO TETRAHIDROFILICO Y DEL ACIDO TETRAHIDROFILICO MEDIANTE CRISTALIZACION FRACCIONADA DE SALES DE ESTERES DEL ACIDO TETRAHIDROFOLICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: EPROVA AG FORSCHUNGSINSTITUT. Clasificación: C07D475/04.

Procedimiento para la preparación y el enriquecimiento de ciertas (6S,alfaS)- o (6S,alfaR)-sales de ésteres del ácido tetrahidrofólico y del (6S,alfaS)- o (6S,alfaR)-ácido tetrahidrofólico, caracterizado porque se preparan o disuelven en disolventes orgánicos unas mezclas equimolares o enriquecidas de diastereoisómeros de sales por adición de ésteres del ácido tetrahidrofólico con ácidos sulfónicos aromáticos, a continuación se cristaliza por lo menos una vez, y luego el material cristalizado se hidroliza eventualmente para dar el (6S,alfaS)- o (6S,alfaR)-ácido tetrahidrofólico, éste se cristaliza como ácido libre o se aísla en forma de una sal.

USO DE ACIDO 5-METIL- (6S)-TETRAHIDROFOLICO PARA LA PREVENCION DE DEFECTOS DEL TUBO NEURAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2006). Solicitante/s: MERCK EPROVA AG. Clasificación: A61K31/505.

Uso de ácido 5-metil-(6S)-tetrahidrofólico , o de sales farmacéuticamente compatibles de ácido 5-metil-(6S)tetrahidrofólico , para la producción de una preparación farmacéutica adecuada para la prevención de defectos del tubo neural.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TETRAHIDROPTERINAS OPTICAMENTE PURAS Y DE SUS DERIVADOS, EN ESPECIAL ACIDO TETRAHIDROFOLICO OPTICAMENTE PURO Y SUS DERIVADOS, MEDIANTE HIDROGENACION ESTEREAMENTE ESPECIFICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/2004). Solicitante/s: EPROVA AG FORSCHUNGSINSTITUT. Clasificación: C07D475/04.

Procedimiento para la preparación de tetrahidropterina y derivados de tetrahidropterina por hidrogenación de pterina y de derivados de pterina con hidrógeno en presencia de un catalizador de hidrogenación, caracterizado porque la hidrogenación se lleva a cabo en un medio de reacción polar y se utilizan como catalizadores para hidrogenación complejos metálicos d-8, solubles en el medio de reacción, que contienen fosfinas terciarias, fosfanos terciarios como ligandos, ligandos bidentados con grupos amino terciarios y grupos fosfino terciarios, o ligandos bidentados con dos grupos fosfino terciarios, formando los ligandos bidentados con el átomo metálico un anillo de 5 a 10 miembros.

SALES CRISTALINAS Y ESTABLES DE ACIDO TETRAHIDROFOLICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2000). Solicitante/s: EPROVA AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/495, C07D475/04.

LA INVENCION TRATA DE SALES ESTABLES CRISTALINAS DEL ACIDO (6R,S)-, (6S)-, Y (6R)-TETRAHIDROFOLICO , PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ESTAS SALES Y SU UTILIZACION COMO COMPONENTE PARA LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTAS SALES.

ACIDOS TETRAHIDROFOLICOS (6S) Y (6R) CRISTALINOS ESTABLES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2000). Solicitante/s: EPROVA AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/495, C07D475/04.

LA INVENCION SE REFIERE A (6S) - Y (6R) - ACIDO TETRAHIDROFOLICO CRISTALINO ESTABLE, SU UTILIZACION ASI COMO UN PROCESO PARA SU ELABORACION. EL (6S) - Y (6R) - ACIDO TETRAHIDROFOLICO CRISTALINO MUESTRA UNIDADES PURAS ALTAS Y DE FORMA EXTRAORDINARIA ALTA ESTABILIDAD. SE COMPORTAN TAMBIEN CONTRA AIRE Y TEMPERATURA ELEVADA DE FORMA QUE SON SUSTANCIAS MUY SENSIBLES A LA OXIDACION SIN ESTABILIZADORES ADICIONALES DE FORMA ABSOLUTA INERTE. EL PROCESO REQUERIDO PARA LA ELABORACION DEL (6S) - ACIDO TETRAHIDROFOLICO CRISTALINO DE CRISTALIZACION EN UN VALOR DE PH DE MAYOR O IGUAL A 3,5 Y EL PROCESO REQUERIDO PARA LA ELABORACION DEL (6R) - ACIDO TETRAHIDROFOLICO CRISTALINO SE REALIZAN DE FORMA SENCILLA Y MUY CONSIDERABLE EN CRISTALIZACION CON UN VALOR DE PH DE MAYOR O IGUAL A 2 Y DE MANERA SENCILLA.