41 inventos, patentes y modelos de MIGNANI, SERGE

HETEROCICLOS CONDENSADOS CON 1,4-DIHIDROPIRIDINA, PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS, USO Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

(24/05/2010) Compuesto correspondiente a la fórmula general (I) que se muestra a continuación:

DERIVADOS DE 2-AMINO-4-PIRIDILMETIL-TIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA REDUCIBLE.

(22/03/2010) Los compuestos de la fórmula (I)

NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE QUINOLEINAS 3-FLUORADAS.

(16/03/2010) Procedimiento de preparación de quinoleínas 3-fluoradas de fórmula general (I):

DERIVADOS HETEROCICLICOS DE 3-(GUANIDINOCARBONILO), PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPUESTOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO, SU USO COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS INCLUYEN.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(11/12/2009). Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437.

Un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que X1, X2, X3 y X4 son, independientemente unos de otros, un átomo de nitrógeno o un grupo CR2, en la que exactamente uno de X1, X2, X3 y X4 es un átomo de nitrógeno; R2 es hidrógeno; R1 es fenilo o heteroarilo que se elige del grupo de piridina, pirimidina, pirazina, tiazol, imidazol, quinolina, isoquinolina, cinolina, quinazolina, naftiridina, quinoxalina, benzotiazol, bencimidazol, indol, 7-azaindol y pirrolo[2,3-d]pirimidina, todos los cuales se pueden sustituir con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que comprende alquilo que contiene 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono, NH2, NRaRb, hidroxilo y S(O)nR3: n es 2; Ra y Rb son, independientemente uno de otro, alquilo que contiene 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono; R3 es alquilo que contiene 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono; y racematos, enantiómeros y diastereómeros y sus mezclas, sus tautómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE PIRAZOL COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE DEGENERESCENCIAS NEURONALES AGUDAS O CRONICAS.

(04/09/2009) Compuesto de fórmula (I) en el que: ** ver fórmula** A es, si está presente, un radical alquilo (C1-C6), un radical alquenilo (C3-C6), un radical alquinilo (C3-C6), un radical cicloalquilo (C3-C7), un radical cicloalquenilo (C5-C7), con estos radicales sustituidos en su caso por 1 o varios sustituyentes elegidos entre alquilo (C 1-C 5), alquenilo (C 2-C 5), alquinilo (C 2-C 5), cicloalquilo (C 3-C 7), cicloalquenilo (C 5-C 7), arilalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, R1 es una agrupación NR6R7, azacicloalquilo (C4-C7), azacicloalquenilo (C5-C7), azabicicloalquilo (C5-C9), azabicicloalquenilo (C 5-C 9), con estas agrupaciones sustituidas en su caso por 1 o varios sustituyentes elegidos entre alquilo (C 1-C 5), cicloalquilo (C 3-C 5), halógeno, A-R1 es tal que el nitrógeno de R1…

DERIVADOS DE QUINOLIL PROPIL PIPERIDINA, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

(16/11/2007) Un derivado de quinolil propil piperidina, que se caracteriza porque responde a la fórmula general: para la que: R1 es un átomo de hidrógeno o de halógeno o un radical hidroxi, amino, alcoilamino, dialcoilamino, hidroxiamino, alcoiloxiamino o alcoil alcoiloxi amino, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alcoilo (1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical fenilo que puede llevar en sí mismo de 1 a 4 sustituyentes [elegidos entre halógeno, hidroxi, alcoilo, alcoiloxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxi, alcoiloxicarbonilo, ciano o amino], por un radical cicloalcoiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 enlaces, o por un radical heterocicloiltio aromático de 5 a 6 enlaces que comprende de 1 a 4 heteroátomos elegidos entre el nitrógeno, el oxígeno…

DERIVADOS DE HETEROCICLILALQUILPIPERIDINA , SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE CONTIENEN LOS MISMOS.

(16/04/2007) Un derivado de heterociclilalquilpiperidina de **fórmula**, para la que: X1, X2, X3, X4 y X5 representan respectivamente >C-R'1, a >C-R'5, R1, R'1, R'2, R'3, R'4, R'5, son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o de halógeno o un radical alquilo, alquiloxi, o representan un radical metileno sustituido por alquiloxi, R2 representa carboxi, alquiloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo , ciano, -CONRaRb (para el que Ra y Rb representan respectivamente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, fenilo, heterociclilo aromático mono o bicíclico, o uno de Ra o Rb representa hidroxi, alquiloxi, cicloalquiloxi, o Ra y Rb forman junto con el átomo…

DERIVADOS DE LA QUINOLIL PROPIL PIPERIDINA, SU PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE PREPARACION, Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2006) Un derivado de quinolil propil piperidina, que se caracteriza porque responde a la fórmula general: en la que:: R1 representa un átomo de hidrógeno o de flúor, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alcoilo (1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical feniltio que puede portar, en sí mismo, de 1 a 4 sustituyentes elegidos en el grupo constituido por halógeno, hidroxi, alcoilo, alcoiloxi, trifluormetilo, trifluormetoxi, carboxi, alcoiloxicarbonilo, ciano y amino, por un radical cicloalcoiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 enlaces, pudiendo portar en sí mismo 1 o varios sustituyentes elegidos entre halógeno y trifluormetilo, o por un radical…

DERIVADOS DE N-((3-OXO-2,3-DIHIDRO-1H-ISOINDOL-1-IL)ACETIL)GUANIDINA COMO INHIBIDORES DE NHE1 PARA EL TRATAMIENTO DEL INFARTO Y LA ANGINA DE PECHO.

(16/11/2006) Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la cual R1 y R2 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, alquenilo que tiene 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono, alquinilo que tiene 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono, arilo, heteroarilo, F, Cl, Br, I, NO2, NH2, alquilamino que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, NRaRb, alquilcarbonilamino que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, OH, alcoxi que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, S(O)nR7, CO2H, alcoxicarbonilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, CONH2, CONRaRb, CN, polifluoroalquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, polifluoroalcoxi que tiene 1, 2 ó 3 átomos de carbono o SO3H; estando sustituidos opcionalmente a su vez R1 y R2 por un…

DERIVADOS DE LA QUINOLILPROPILPIPERIDINA Y SU EMPLEO COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

(16/07/2006) Derivado de quinolilpropilpiperidina , caracterizado porque responde a la fórmula general en la que: R1a es un átomo de hidrógeno o de halógeno o un radical hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxiamino, alquiloxiamino o alquilalquiloxiamino y R1b es un átomo de hidrógeno, o bien R1a y R1b forman un grupo oxo, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical feniltio pudiendo llevar en sí 1 a 4 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo, alquiloxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxi, alquiloxicarbonilo, ciano y amino, por un radical cicloalquiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 uniones pudiendo llevar en sí 1 o varios sustituyentes seleccionados a partir de halógeno y trifluorometilo,…

DERIVADOS DE 2-AMINO-TIAZOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA NO-SINTASA INDUCIBLE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2006). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, A61P25/16, C07D417/12, C07D417/14, C07D417/06, A61K31/427, A61K31/497, C07D277/18, C07D295/13, C07D295/15.

Compuestos de fórmula (I): en la que: - bien Y es un metileno (CH2) y X se elige entre los siguientes grupos: O, NH, N-Alquilo (C1-C4), N-Bn, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pirimidilo, N-5- pirimidilo, S, SO, SO2, CH2 o CHPh; - o bien Y es un carbonilo (C=O) y X se elige entre los siguientes grupos: NH, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pirimidilo o N-5-pirimidilo sabiendo que los radicales alquilo (C1-C4) comprenden de 1 a 4 carbonos de cadena lineal o ramificada. Las abreviaturas Bn, Py, Ph significan respectivamente bencilo, piridilo y fenilo, sus racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE 2-AMINO-4-HETEROARILETIL TIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA INDUCTIBLE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, A61P25/16, C07D417/06, C07D413/06, A61K31/426, A61K31/427, C07D333/20, C07D277/28.

9.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 8, caracterizado porque la ciclización se hace en medio ácido a una temperatura cercana a 100°C. 10.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 9, caracterizado porque el medio ácido es preferentemente el ácido clorhídrico 6N 11.- Procedimiento de preparación de los compuestos de fórmula (II) tal como se definen la reivindicación 8 y en la cual Het tiene el mismo significado que en la reivindicación 1, caracterizado porque se somete un compuesto de fórmula (IIa): siendo Ra un grupo protector de la formación amina y Rb un grupo protector de la función -amino-alcohol a la acción de un derivado de boro y X-Het con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIb): que se somete a la acción de un agente de desprotección con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIc) que se somete a la acción de terc-butilisotiocianato con el fin de obtener un compuesto de fórmula (II):.

DERIVADOS DE 2-AMINOTIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA.

(16/03/2006) Uso de derivados de 2-aminotiazolina de fórmula: en la que o R1 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo y R2 es un radical alquilo, -alq-NH2, -CH2-R3, -CH2-S-R4 o fenilo sustituido con un radical nitro o C(=NH)CH3, o R1 es un radical alquilo y R2 es un átomo de hidrógeno, R3 es un radical cicloalquilo (3-6C), piridilo, N- óxido de piridilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazinilo, triazolilo, fenilo o fenilo sustituido con un radical nitro, hidroxi o carboxi, R4 representa un radical piridilo o N-óxido de piridilo. alq representa un radical alquileno entendiendo que los radicales alquilo y alquileno contienen 1 a 6 átomos de carbono en cadena lineal o ramificada, los racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros…

DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-TIAZOL-2-ILAMINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61P25/00, A61K31/426, C07D277/18.

Compuestos de la fórmula: en la cual R representa un radical -alk-S-alk-Ar, fenilo o fenilo sustituido con alcoxi (1-6C de cadena lineal o ramifi-cada) o halógeno, Ar representa un radical fenilo y alk un radical alquileno (1-6C de cadena lineal o ramificada), sus racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, su tautómero y sus sales farmacéuticamente aceptables para su utilización como medicamento.

DERIVADOS DE CICLOSPORINA, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/07/2005) La invención se refiere a derivados de la ciclosporina de fórmula general (I) en la que R es H o un radical (Ia) para el que Alk-R{sup,o} es metilo o Alk es alquileno C{sub,2-6} lineal o ramificado o cicloalquileno C{sub,3-6} y R{sup,o} es H, OH, COOH o alcoxicarbonilo, o un radical -NR{sub,1}R{sub,2}, para el que R{sub,1} y R{sub,2}son idénticos o diferentes y representan H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo C{sub,3-6}, fenilo opcionalmente sustituido, o representan bencilo o un compuesto heterociclilo saturado o insaturado (5 ó 6 cadenas y de 1 a 3 heteroátomos), o para el que R{sub,1} y R{sub,2} forman con el átomo de hidrógeno un compuesto heterocíclico con 5 ó 6 cadenas que contiene otro heteroátomo: N, O o S y opcionalmente…

NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE CICLOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2005). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA. Clasificación: C07K7/64.

Procedimiento de preparación de un polianión útil para la preparación de derivados de la ciclosporina modificados en posición -3 caracterizado porque se trata una ciclosporina con un amiduro alcalino en una mezcla binaria que comprende amoníaco líquido o una amina alifática de bajo peso molecular y un codisolvente, eventualmente en presencia de dimetilpropileno-urea (DMPU).

DERIVADOS DE POLHIDROXILALQUILPIRAZINA , SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61K31/495, C07D241/12.

La invención se refiere a medicamentos que contienen como principio activo al menos un compuesto de fórmula (I) en la que R{sub,1} representa lass formas estereoisómeros de la cadena (II) -(CHOH){sub,3}-CH{sub ,2}OH y bien R{sub,2} representa un átomo de hidrógeno y R{sub,3} representa las formas estereoisómeros de la cadena (III): -CH{sub,2}-(CHOH){sub ,2}-CH{sub,2}OH, bien R{sub,2} representa las formas estereoisómeros de las cadenas (II): -(CHOH){sub,3}-CH{sub ,2}OH o (III): -CH{sub,2}-(CHOH){sub ,2}-CH{sub,2}OH y R{sub,3} representa un ´tomo de hidrógeno, o una de sus sales, los nuevos estereisómeros de los compuestos de fórmula general (I), sus sales y su preparación.

DERIVADOS DE PLIHIDROXIALQUILPIRAZINAS , SU PREPARACION Y MEDICAMENTO QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61K31/495, C07D241/12.

La invención se refiere a medicamentos que contienen como principio activo almenos un compuesto de fórmula (I) en la que R{sub,1} representa una cadena -CH(Ra)-CHOH-CHOH-CH{sub ,2}OH y R{sub,2} representa una cadena -CH{sub,2}-CHF-CHOH-CHOH-CH{sub ,2}OH, bien R{sub,1} representa una cadena -CHOH-CHF-CHOH-CH{sub ,2}OH y R{sub,2} representa una cadena -CH{sub,2}-CHF-CHOH-CH{sub ,2}OH, bien R{sub,1} representa una cadena -CHOH-CHOH-CHOH-Rb y R{sub,2 representa una cadena -CH{sub,2}CHOH-CHOH-Rb , bien R{sub,1} representa una cadena -CH{sub,2-CHOH-CHOH-CH{sub ,2}OH y R{sub,2} representa una cadena -CH{sub,2}-CHOH-CHOH-CH{sub ,2}OH, bien R{sub,1} y R{sub,2} son idénticos y representan cada uno una cadena -(CHOH)nCH{sub,2}OH en la que n es igual a 1, 2, 3 o 4, Ra representan un radical alcoxi (1-6 C) o un átomo de flúor y Rb representa un radical carboxi, -CO-NH{sub,2 o -CH{sub,2-NH{sub,2}, sus estereoisómeros, sus sales, los nuevos derivados de fórmula (I) y su preparación.

DERIVADOS DE PIRAZINA, SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/05/2004) La invención se refiere a derivados de pirazina de fórmula (I) en la que: cualquier R representa un átomo de nitrógeno, R{sub,1} representa un radical -CO-NR{sub,5}R{sub,6} , -CO-N{(}CH{(}CH{sub,2}OH{)}{sub ,2}){sub,2}, -CO-N{(}CH{sub,2}OH{)}{sub ,2}, -CO-N{(}CH{sub,2}-CH{(}CH{sub ,2}OH{)}{sub,2}){sub ,2}, -CO-N{(}CH{sub,2}-{(}CHOH{)}{sub ,n}-CH{sub,2}OH{)}{sub ,2}, -CH{sub,2}-O-R{sub,6} , -NR{sub,5}-CO-R{sub,6} , -CH{sub,2}-NR{sub,5}R{sub ,6}, -CH{sub,2}-N{(}CH{sub ,2}OH{)}{sub,2}, -CH{sub,2}-N{(}CH{sub ,2}-{(}CHOH{)}{sub,y}-CH{sub ,2}OH{)}{sub,2}, -CH{sub,2}-N{(}CH{(}CH{sub ,2}OH{)}{sub,2}){sub ,2}, -CH{sub,2}-N{(}CH{sub ,2}-CH{(}CH{sub,2}OH{)}{sub ,2}){sub,2} y uno de sus sustituyentes;…

DERIVADOS DE POLIHIDROXIALQUILPIRAZINA Y SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61K31/495, C07D241/12.

Medicamentos, que contienen a modo de principio activo, al menos un compuesto de fórmula: en la que R3 representa una cadena a-CH2-(CHOH)2-CH3 o uno de sus estereoisómeros o una de sus sales con un ácido mineral u orgánico farmacéuticamente aceptable.

DERIVADOS DE AZETIDINA, SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/01/2004) Compuestos de la fórmula: **FORMULA** en la que R representa una cadena **FORMULA** R1 representa uno radical metilo o etilo, R2 representa o bien uno aromático elegido entre fenilo, naftilo o indenilo, estando estos aromáticos no substituidos o substituidos por uno o varios halógeno, alquilo, alcoxi, -CO-alk, hidroxi, -COOR5, formilo, triflúor40 metilo, triflúormetilsulfanilo , triflúormetoxi, nitro, -NR6R7, -CO-NH-NR6R7, -N(alk)COOR8, ciano, -CONHR9, -CO-NR16R17, alquilsulfanilo, hidroxialquilo, -O-alk-NR12R13 o alquiltioalquilo o bien un heteroaromático elegido entre los ciclos benzofurilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzoxazolilo, cromanilo, 2, 3-dihidrobenzofurilo , 2, 3-dihidrobenzotienilo…

POLIHIDROXIBUTILPIRAZINAS , SU PREPARACION Y MEDICANTES QUE LOS CONTIENEN.

(16/12/2003) La invención se refiere a medicamentos que contienen, como principio activo, al menos un compuesto de fórmula (I) en el que: tanto (A) R{sub,9} y R{sub,10} representan cada uno un radical -CH{sub,2}OH y cada R{sub,3} representa un radical metileno, R{sub,4} representa un radical -CHOH- y uno de los radicales R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,5} y R{sub,6} representan un radical carbonilo, metileno, -CHF-, -CH{(}NHR{sub,7}{)}- o -CH{(}OR{sub,8}{)} y los otros representan cada uno un radical -CHOH- o R{sub,2} y R{sub,5} representan cada uno un radical -CHOH-, R{sub,3} representa un radical metileno y R{sub,1}, R{sub,4} y R{sub,6} son idénticos y representan cada uno carbonilo, metileno, -CHF-, -CH{(}NHR{sub,7}{)}- o -CH{(}OR{sub,8}{)}, o R{sub,1} y R{sub,6} representan cada uno un radical…

TIAZOLOBENZOHETEROCICLOS , SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/02/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE AZUFRE O DE SELENIO, R 2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO, -R 3 - R SU B,4 - R 5 REPRESENTA UNA CADENA DE FORMULA: -CH E CH 2 CH 2 -, -CH(R 7 ) - CH 2 - CH 2 -, CH 2 CH 2 -CH(R 8 )-, -CH 2 - CHR 9 ) CH 2 -, CH 2 - CH 2 - S-, -CH 2 - CH 2 - SO-, -CH 2 - CH 2 - SO 2 -, -CH 2 - CH SUB,2 - SE-, CH 2 CH 2 - O-, -CH 2 - CH 2 CO-, -CH 2 - CH 2 - N(R 10 )-, -CH 2 - CF SUB,2 - CH 2 -, -CH 2 CH 2 -CH(OH)-, -CH 2 - CH(R 13 ) - S-, -CH 2 CH(R 13 ) - SO- O -CH SUB,2 - CH(R 13 ) - SO 2 -, R 6 REPRESENTA UN RADIC AL POLIFLUOROALQUILO, POLIFLUOROALCOXI O POLIFLUOROALQUILTIO, R 7 REPRESENTA ALQUILO, CH 2 OH, CH 2 - SO 2 - ALQUILO O -CH 2 - NR 11 R 12 , R 8 REPRESENTA ALQUILO, HIDROXILO,…

NUEVOS DERIVADOS DE CICLOSPORINA, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/12/2002) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE CICLOSPORINA DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE ALK ES ALQUILENO DE 2 A 6 C EN CADENA RECTA O RAMIFICADA O CICLOALQUILENO QUE CONTIENE DE 3 A 6 C Y R ES: BIEN OH, COOH O ALQUILOXICARBONILO, O BIEN NR 1 R 2 PARA EL CUAL R 1 , R 2 IDENTICOS O DIFERENTES SON H, O ALQUILO, ALCENILO (2 A 4 C), CICLOALQUILO (3 A 6 C), FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO (POR HALOGENO, ALQUILOXILO, ALQUILOXICARBONILO, AMINO, ALQUILAMINO O DIALQUILAMINO) O SON RADICALES BENCILO O HETEROCICLILO SATURADO O INSATURADO QUE CONTIENE 5 O 6 ESLABONES Y 1 A 3 HETEROATOMOS O PARA EL CUAL R SUB,1 Y R 2 FORMAN CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN U NIDOS UN HETEROCICLO QUE CONTIENE DE 4 A 6 ESLABONES QUE PUEDEN CONTENER OTRO HETEROATOMO ELEGIDO ENTRE…

DERIVADOS DE CICLOSPORINA, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/12/2002) DERIVADOS DE CICLOSPORINA CARACTERIZADOS PORQUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE ALK ES ALQUILENO 2 A 6 C EN CADENA RECTA O RAMIFICADA O CICLOALQUILENO QUE CONTIENEN ENTRE 3 Y 6 C Y R ES O BIEN: COOH O ALQUILOXICARBONILO, O BIEN NR SUB,1 R 2 PARA LE CUAL R 1 Y R 2 IDENTICOS O DIFE RENTES SON H, O ALQUILO, ALCENILO (2 A 4 C), CICLOALQUILO (3 A 6 C), FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO (POR HALOGENO, ALQUILOXI, ALQUILOXICARBONILO, AMINO, ALQUILAMINO O DIALQUILAMINO), O SON RADICALES BENCILO O HETEROCICLO SATURADO O INSATURADO QUE CONTIENEN ENTRE 5 Y 6 ESLABONES Y ENTRE 1 Y 3 HETEROATOMOS, O PARA EL CUAL R 1 Y R 2 FORMAN CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS UN HETEROCICLO QUE CONTIENE ENTRE 4 Y 6 ESLABONES QUE PUEDEN CONTENER OTRO HETEROATOMO…

DERIVADOS DE CICLOSPORINA, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LE CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Clasificación: A61K38/13, C07K7/64.

DERIVADO DE LA CICLOSPORINA DE FORMULA (I). ESTE NUEVO PRODUCTO ES PARTICULARMENTE UTIL PARA EL TRATAMIENTO Y/O LA PROFILAXIS DE LAS INFECCIONES CON RETROVIRUS.

DERIVADOS DE LA 5H,10H-IMIDAZO(1,2-A)INDENO(1 ,2-E)PIRAZIN-4-ONA, SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LES CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Clasificación: A61K31/495, C07D487/04, A61K31/675, C07F9/6561, C07D233/90, C07F9/6506.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE: R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL CARBOXI, ALCOXICARBONILO, SUB,4}R SUB,5}, 1} REPRESENTA UN RADICAL -ALK SUB,3}, PROPIEDADES FARMACOLOGICAS INTERESANTES. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL ACIDO AL} 5 -METIL EL NOMBRE DE RECEPTOR DE QUISCALATO. POR OTRA PARTE, LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON ANTAGONISTAS NO COMPETITIVOS DEL RECEPTOR N LIGANDOS PARA LOS SITIOS MODULADORES DE LA GLICINA DEL RECEPTOR NMDA.

DERIVADOS DE 5H,10H-IMIDAZOL(1,2-A)INDENO(1 ,2-E)PIRIZINA-4-ONA ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES AMPA Y NMDA, SU PREPARACION, SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/02/2002) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL: R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL - COOH, ALQ - COOH, - PO 3 H 2 , - CH 2 PO 3 H 2 , CH - CH - COOH O FENILO SUSTITUIDO POR UN RADICAL CARBOXI; Y R1 REPRESENTA UN RADICAL - ALQ - CN, - ALQ - COOH, ALK HE T, - ALQ - PO 3 H 2 O - ALQ - CO - NH SO 2 R 2 , DONDE R 2 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO O FENILO, ALQ REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO Y HET REPRESENTA UN HETEROCICLO MONO O POLICICLICO SATURADO O INSATURADO CON DE 1 A 9 ATOMOS DE CARBONO Y UNO O VARIOS HETEROATOMOS ELEGIDO ENTRE O, S, N, PUDIENDO ESTAR EL HETEROCICLO SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS RADICALES ALQUILO, FENILO O FENILALQUILO, Y TENIENDO EN CUENTA QUE, CUANDO…

DERIVADOS DE IMIDAZO(1,2-A)INDENO(1 ,2-E)PIRAZINA-4-ONA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/2001). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Clasificación: A61K31/495, C07D487/04.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN COMO PRINCIPIO ACTIVO COMPUESTOS DE FORMULA: (I) EN LA QUE R, R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON TALES COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION O SUS SALES, LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) PRESENTAN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS INTERESANTES. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL ACIDO {AL}AMINO-3-HIDROXI-5-METIL-4-ISOXAZOLEPROPIONICO (AMPA), TAMBIEN CONOCIDO BAO EL NOMBRE DE RECEPTOR DE QUISCALATO. POR OTRA PARTE, LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON ANTAGONISTAS NO COMPETITIVOS DEL RECEPTOR N-METIL-D-ASPARTATO (NMDA), Y MAS EN PARTICULAR, SON LIGANDOS PARA LOS SITIOS MODULADORES DE LA GLICINA DEL RECEPTOR NMDA.

DERIVADOS DE 6-POLIFLUORALCOXI Y DE 6-POLIFLUORALQUILO-2-AMINOBENZOTIAZOLES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2000). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Clasificación: A61K31/425, C07D277/82.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN RADICAL POLIFLUOROALCOXI O POLIFLUOROALQUILO Y BIEN R{SUB,1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O BIEN R{SUB,2} REPRESENTA UN RADICAL HIDROXI, O BIEN R{SUB,1} REPRESENTA UN RADICAL HIDROXI Y R{SUB,2} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, SUS SALES, SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

DERIVADOS DEL ACIDO IMIDAZO(1,2-A)INDENO(1 ,2-E)PIRAZINA-2-CARBOXILICO , SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LES CONTIENEN.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/01/2000). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Clasificación: C07D487/04, A61K31/50, C07D487/14.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R 1 , R 2 Y R{SUB,3} SON TALES COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, SUS SALES, SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

INDENO(1,2-E)PIRAZINA-4-ONAS , SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LES CONTIENEN.

(01/10/1999) COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) CONDE R ES UN ATOMO DE NITROGENO, OXIGENO O AZUFRE SUSTITUIDO O UN RADICAL C=R{SUB,3}, C(R{SUB,4}R{SUB,5} O CH-R{SUB,6}; R{SUB,1} ES UN RADICAL HIDROXI, POLIFLUOROALCOXI, CARBOXI, ALCOXICARBONIL, -NH-CHO O -NH-CON(ALQ)AR DONDE AR ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, -N(ALQ)-CONR{SUB,8}R{SUB ,9}, -N(ALQ-AR)-CO-NR{SUB ,8}R{SUB,9}, -NH-CONR{SUB,9}R{SUB ,12}, -NH-CS-NR{SUB,8}R{SUB ,9}, N-(ALQ)-CSNR{SUB,8}R{SUB ,9}, -NH-CO-R{SUB,10}, -NH-CS-R{SUB,20}, -NHC(=NR{SUB,21}-NR{SUB ,7}R{SUB,9}, SO{SUB,2}-NR{SUB,7}R{SUB ,9}, OPCIONALMENTE 3-SUSTITUIDO 2-OXO-1-IMIDAZOLIDINIL U OPCIONALMENTE 3-SUSTITUIDO 2-OXO-1 PERHIDROPIRIMIDINIL; R{SUB,2} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO O UN RADICAL ALQUILO, ALCOXI, AMINO, NHCO-NH-AR, N=CH.N(ALQ)ALQ', NITRO, CIANO, FENIL, IMIDAZOLIL, ACILAMINO, SO{SUB,3}H, HIDROXI, POLIFLUOROALCOXI, CARBOXI, ALCOXICARBONIL,…

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