DERIVADOS DE 5H,10H-IMIDAZOL(1,2-A)INDENO(1 ,2-E)PIRIZINA-4-ONA ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES AMPA Y NMDA, SU PREPARACION, SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL:

R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL - COOH, ALQ - COOH, - PO 3 H 2 , - CH 2 PO 3 H 2 , CH - CH - COOH O FENILO SUSTITUIDO POR UN RADICAL CARBOXI; Y R1 REPRESENTA UN RADICAL - ALQ - CN, - ALQ - COOH, ALK HE T, - ALQ - PO 3 H 2 O - ALQ - CO - NH SO 2 R 2 , DONDE R 2 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO O FENILO, ALQ REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO Y HET REPRESENTA UN HETEROCICLO MONO O POLICICLICO SATURADO O INSATURADO CON DE 1 A 9 ATOMOS DE CARBONO Y UNO O VARIOS HETEROATOMOS ELEGIDO ENTRE O, S, N, PUDIENDO ESTAR EL HETEROCICLO SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS RADICALES ALQUILO, FENILO O FENILALQUILO, Y TENIENDO EN CUENTA QUE, CUANDO R REPRESENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL COOH O - PO 3 H 2 , R 1 NO PUEDE REPRESENTAR - ALQ COOH. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A SUS ISOMEROS, RACEMICOS, ENANTIOMEROS Y DIASTEREOISOMEROS, SUS SALES, SU PREPARACION, LOS INTERMEDIARIOS Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) PRESENTAN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS INTERESANTES. SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL ACIDO AL - AMINO - 3 - HIDROXI - 5 - METIL - 4 ISOXAZOLPROPIONICO (AMPA), CONOCIDO TAMBIEN COMO RECEPTOR DEL QUISCUALATO. POR OTRA PARTE, SON ANTAGONISTAS NO COMPETITIVOS DEL RECEPTOR N - METIL - D - ASPARTATO (NMDA) Y, MAS CONCRETAMENTE, LIGANDOS PARA LOS SITIOS MODULADORES DE LA GLICINA DEL RECEPTOR NMDA.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: RHONE-POULENC RORER S.A..

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 20, AVENUE RAYMOND ARON,92160 ANTONY.

Inventor/es: MIGNANI, SERGE, DAMOUR, DOMINIQUE, BOUQUEREL, JEAN, HARDY, JEAN-CLAUDE, NEMECEK, PATRICK, ALOUP, JEAN-CLAUDE, JIMONET, PATRICK, MANFRE, FRANCO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 6 de Enero de 1997.

Fecha Concesión Europea: 19 de Septiembre de 2001.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • C07D233/90 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen 3 enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07F9/6506 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › cuyos átomos de nitrógeno están en posiciones 1 y 3.
  • C07F9/6561 C07F 9/00 […] › que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

DERIVADOS DE 5H,10H-IMIDAZOL(1,2-A)INDENO(1 ,2-E)PIRIZINA-4-ONA ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES AMPA Y NMDA, SU PREPARACION, SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

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