10 inventos, patentes y modelos de MARTINEZ-GRAU,MARIA,ANGELES

Inhibidores de grelina O-aciltransferasa.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(18/12/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/12, C07D401/06, C07D417/14, C07D239/42.

Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que n es 1 o 2; R1 y R2 se seleccionan de -CH3 y -Cl, en la que R1 y R2 no pueden ser ambos -CH3 o -Cl; R3 y R4 se seleccionan de -H y -CH3, en la que R3 y R4 no pueden ser ambos -CH3; R5 se selecciona de -alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con -OH o -CF3; -Oalquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C6; pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo o tiadiazolilo, en la que pirazolilo, oxazolilo o tiazolilo pueden estar cada uno opcionalmente sustituidos una a dos veces con -CH3 o - CH2CH3; piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo; y fenilo opcionalmente sustituido con -OCH3; con la condición de que, cuando n es 1, R1 es -CH3, R2 es -Cl, y R3 o R4 es -CH3, entonces R5 no puede ser ciclopropilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y además con la condición de que el compuesto no sea terc-butil N-[(1S)-2-[4-[2-(4-amino-6-cloro-2-metil-pirimidin-5-il)etil]-1-piperidil]-1- metil-2-oxo-etil]carbamato.

PDF original: ES-2773994_T3.pdf

Inhibidores de grelina O-acil transferasa.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(06/06/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, C07D401/06.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R está seleccionado entre alquilo de -C1-C3 opcionalmente substituido con -OH; alquilo de -OC1-C4; pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, o tiadiazolilo, en el que pirazolilo, oxazolilo, o tiazolilo cada uno de ellos puede estar opcionalmente substituido una o dos veces con -CH3; piridinilo, piridacinilo, o piracinilo, en el que cada uno de ellos puede estar opcionalmente substituido con -Cl; y fenilo opcionalmente substituido con -OCH3; o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo.

PDF original: ES-2715763_T3.pdf

Piperidil-etil-pirimidina sustituido como inhibidor de ghrelina O-acil transferasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(21/09/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/506, A61P3/00, C07D401/06.

Un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2647790_T3.pdf

2,3,4,5-Tetrahidro-1H-benzo[d]azepinas 6-sustituidas como agonistas del receptor 5-HT2C.

(16/04/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno; cada R2, R3 y R4 es independientemente hidrógeno; R5 es hidrógeno; R6 es -NR24R25; R7 es halo; R8 es hidrógeno; R9 es hidrógeno; R24 es Ph2-n-alquilo (C1-C3), dicho Ph2-n-alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido en el resto n-alquilo cuando está presente con alquilo (C1-C3), dimetilo o gem-etano; R25 es hidrógeno, alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro, o alilo; R26 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro o cicloalquil (C3-C7)- alquilo (C0-C3); R27 es hidrógeno…

Compuestos de espiropiperidina como antagonistas de receptor oral-1.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula: **Fórmula** ; en la que R1 es fluoro o cloro; R2a y R2b son cada uno hidrógeno o cada uno fluoro; R3 es hidrógeno, metilo, hidroximetilo, o alcoximetilo (C1-C3); R4 está seleccionado del grupo que consiste en fluoro, cloro, ciano, cianometilo, alquilo (C1-C3), ciclopropilo, hidroximetilo, metoxi, metoximetilo, aminocarboniloximetilo, metilaminocarboniloximetilo, dimetilaminocarboniloximetilo, metilcarbonilo, aminocarbonilo, metilaminocarbonilo, dimetilaminocarbonilo, NR5R6, -CH2-NR5R6, morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilmetilo, Ar1, -CH2Ar1, 3,3-difluoroazetidin-1-ilmetilo, pirrolidin-1-ilmetilo, 1-aminociclopropilo, 1-metilaminociclopropilo y 1-dimetilaminociclopropilo; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C4, ciclopropilo, hidroxietilo, metoxietilo, -C(O)CH3, o -C(O)O-alquilo (C1-C3); R6…

Compuestos de espiropiperidina como antagonistas de receptor ORL-1.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula: en la que R1 es fluoro o cloro; R2a y R2b son cada uno hidrógeno o cada uno fluoro; R3 es hidrógeno, metilo, hidroximetilo, o alcoximetilo (C1-C3); R4 está seleccionado del grupo que consiste en fluoro, cloro, ciano, cianometilo, alquilo (C1-C3), ciclopropilo,hidroximetilo, metoxi, ciclopropilmetoxi, aminocarbonilmetoxi, alcoximetilo (C1-C3), ciclopropiloximetilo,ciclopropilmetoximetilo, 1-hidroxi-1-metiletilo, aminocarboniloximetilo, metilaminocarboniloximetilo,dimetilaminocarboniloximetilo, aminocarbonilo, aminocarbonilmetilo, -CH2-NR5R6, hidroxiimina, metoxiimina,morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilmetilo, Ar1, -CH2Ar1, tetrahidrofuran-2-ilo, 3-oxomorfolin-4-ilmetilo, 2-oxopirrolidin-1-ilmetilo y 2-oxopiperidin-1-ilmetilo; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C3, cianometilo, -C(O)CH3,…

6-arilalquilamino-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[D]azepinas como agonistas del receptor 5-HT2C.

(06/03/2013) Un compuesto de Fórmula I: en la que: R1 es hidrógeno; cada uno de R2, R3 y R4 es hidrógeno; R5 es hidrógeno; R6 es -NR10R11; R7 es halo; R8 es hidrógeno; R9 es hidrógeno; R10 es Ph2-metilo o Ar1-metilo; R11 es hidrógeno; Ph1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes halo independientemente seleccionados, o con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, -SCF3, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 a 6 sustituyentes flúor, y alcoxi (C1-C6)opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 a 6 sustituyentes flúor; Ph2 es fenilo sustituido con R12 y opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 ó 2 sustituyentesseleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, -SCF3, metilo, -CF3, hidroxi ymetoxi.

2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-BENZO(D)AZEPINAS 6-SUSTITUIDAS COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE 5-HT2C.

(13/11/2009) Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** en la que: R6 es -(alquil(C1-C3))-S-(alquil(C0-C3))-R10, -(alquil(C1-C3))-NR12-(alquil(C0-C3))-R11, o -(alquil(C1-C3))-O- (alquil(C0-C3))-R13; R10 es a) un sustituyente heterociclo aromático seleccionado del grupo que consiste en tetrazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, 1,3,4- tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, 1,2,3-oxadiazolilo, 1,3,4-oxadiazolilo, y 1,2,4-oxadiazolilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo(C1-C4) opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes flúor, Ph1-alquilo(C0-C3), Ar1-alquilo(C0-C3), (alquil(C1-C4))-C(O)-, Ph1-(alquil(C0-C3))-C(O)-,…

2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-BENZO(D)AZEPINAS 6-SUSTITUIDAS COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT2C.

(12/11/2009) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R6 es -CC-R10, -CH=CR11R110 , -alquil (C0-C8)-Ar2 opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes fluoro, -alquil (C0-C8)-Het1 opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes fluoro, o -alquil (C1-C8)-N(R13)C(O)-R12 opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes fluoro; R7 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro, o alquiltio (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro; R10 es Het1-alquilo (C1-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes fluoro, R12-C(O)N (R13)-alquilo…

PROFARMACOS DE AMINOACIDOS EXCITADORES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P25/24, A61P43/00, C07C271/22, A61P25/02, A61K31/195, A61P25/22, A61P25/18, A61P31/18, A61P25/00, A61P25/16, A61P25/14, A61P25/04, A61P9/10, A61P25/28, A61K31/196, A61P27/02, A61P25/34, A61P25/20, A61P21/02, A61P25/06, A61P25/30, A61P1/08, A61P7/12, C07C231/12, A61P25/08, C07C229/50, C07C233/60, A61P3/08, C07C237/04, C07C237/12.

Un compuesto de fórmula I en la que R13, R14 y R17 son hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.