Composiciones y métodos para tratar trastornos del SNC.
(06/05/2020) Un compuesto de la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es un heterociclilo o un heteroarilo monocíclico o bicíclico de 3-10 miembros;
R1 es alquilo o haloalquilo C1-6 no sustituido;
R2a es alquilo C1-6 no sustituido;
R2b es hidrógeno o alquilo C1-6 no sustituido;
o R2a y R2b se unen para formar un grupo oxo (=O);
o R2a y R2b junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo carbociclilo o heterociclilo de 3-6 miembros;
R3 está ausente o es hidrógeno; y
------ representa un enlace sencillo o doble, en el que cuando uno de ------ es un enlace doble, el otro ------ es un enlace sencillo;…
Compuestos de pirrol como inhibidores de proteínas cinasas ERK y composiciones farmacéuticas que contienen esos compuestos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/09/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K31/4439, A61P37/00, A61P25/00, A61P9/00, C07D401/04, C07F9/6558, C07F9/58.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 es un grupo alifático C1-6, en el que R1 está opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos independientemente seleccionados
entre -OR o -haloalquilo C1-3;
cada R es independientemente hidrógeno o alifático C1-4;
R2 es hidrógeno, alifático C1-3, o cloro; m es 0, 1 o 2; y
R3 es hidrógeno, alifático C1-3, flúor o cloro.
PDF original: ES-2751761_T3.pdf
Esteroides neuroactivos, composiciones y usos de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/03/2019). Solicitante/s: Sage Therapeutics, Inc. Clasificación: A61K31/57, A61P23/00, A61K31/58, C07J43/00, A61P25/08.
Un compuesto de la Fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es un heterociclilo o heteroarilo que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido; L es -C(R3)(R3)-, -O-, -S- o -NR3-;
R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, carbociclilo o heterociclilo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; cada R3 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6;
R5 está ausente o es hidrógeno; y
representa un enlace simple o doble, en la que
cuando uno de es un doble enlace, el otro es un enlace sencillo; y
cuando uno de los es un doble enlace, R5 está ausente.
PDF original: ES-2706180_T3.pdf
Esteroides neuroactivos y métodos de utilización de los mismos.
(11/02/2019) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es una cadena alifática sustituida o no sustituida,
R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, ciclopropilo sustituido o no sustituido, o -ORA2, en donde RA2 es hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido,
R3a es hidrógeno o -ORA3, en donde RA3 es hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido, y R3b es hidrógeno, o R3a y R3b se unen para formar un grupo oxo (=O),
R4 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, o halógeno,
X es -C(RX)2- o -O-, en donde RX es hidrógeno o flúor, o un grupo RX y R5b están unidos formando un doble enlace,
cada caso de R5a y R5b es independientemente hidrógeno o flúor,
R6a es un grupo no hidrógeno seleccionado del grupo que consiste en alquilo sustituido…
Compuestos de pirrol como inhibidores de proteínas cinasas ERK y composiciones farmacéuticas que contienen esos compuestos.
(02/08/2017) Un compuesto, en el que el compuesto es un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
R1 es un grupo C1-6 alifático, en el que R1 está opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos seleccionados independientemente entre -OR, -OR4 o -C1-3 haloalquilo;
cada R es independientemente hidrógeno o C1-6 alifático;
cada R2 es independientemente R, fluoro o cloro;
m es 0, 1 o 2;
R3 es hidrógeno, C1-3 alifático, fluoro o cloro;
cada R4 es independientemente hidrógeno, -C(R)2O-R5 o R5, siempre que al menos un grupo R4 o R8 no sea hidrógeno;
cada R5 es independientemente -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)-Q-R6, -C(O)-(CH2)n-C(O)OR6, -C(O)-(CH2)n- C(O)N(R7)2, -C(O)-(CH2)n-CH(R6)N(R7)2,…
Compuestos pirroles como inhibidores de proteínas cinasas ERK y composiciones farmacéuticas que contienen esos compuestos.
(09/07/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el cual:
R1 es un grupo C1-6 alifático, en el que R1 está opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos elegidos independientemente entre -OR o -C1-3 haloalquilo;
cada R es independientemente hidrógeno o C1-4 alifático;
R2 es R, fluoro o cloro;
m es 0, 1 o 2; y
R3 es hidrógeno, C1-3 alifático, fluoro o cloro.
Deazapurinas útiles como inhibidores de janus cinasas.
(17/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula:
en la que cada uno de Z1, Z2 y Z4 es, independientemente, CH o N, en la que al menos uno de Z1 o Z2 es N;
R1 es -(radical alifático C1-2)p-R4, estando R1 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J;
R2 es -(radical alifático C1-2)d-R5, estando R2 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J;
R4 es H, halógeno, CN, NH2, NO2, CF3, radical alifático C1-3, ciclopropilo, NCH3, OCH3, -C(≥O)NH2,-C(≥O)CH3, -NHC(≥O)CH3 u OH;
R5 es H, halógeno, CN, NH2, NO2, CF3, radical alifático C1-3, ciclopropilo, NCH3, OCH3, -C(≥O)NH2,-C(≥O)CH3, -NHC(≥O)CH3 u OH;
J es halógeno,…
Pirrolopiridinas útiles como inhibidores de proteínas quinasas.
(18/05/2012) Un compuesto de fórmula I-a
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
Q es 2,6-pirimidilo; en la que Q está opcionalmente sustituido con 1-5 apariciones de JQ;
R1 es -(alifático C1-2)p-R4, en la que cada R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J;
R2 es -(alifático C1-2)d-R5, en la que R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J;
R3 es halógeno, -CN, -NO2 o -(U)m-X, en la que U es un alifático C1-6, en el que hasta dos unidades de metileno están opcionalmente reemplazadas por GU y en la que U está opcionalmente sustituido con 1-4 JU; X es H, halógeno, CN, NO2, S(O)R, SO2R, haloalifático C1-4 o un grupo seleccionado entre alifático C1-6, un cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 5-10 miembros; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido…