Fenetilsulfonas sustituidas y método de reducir niveles de TNF-alfa.
(29/08/2013) Un isómero óptico, o una mezcla racémica de isómeros ópticos, de una sulfona seleccionada del grupo que consiste en:
(a) un compuesto de la fórmula:
en la cual
el átomo de carbono señalado con * constituye un centro de quiralidad;
Y es C≥O, CH2, CO2 o CH2C≥O;
cada uno de R1, R2, R3 y R4, independientemente de los otros, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, ciano, hidroxi o -NR8R9; o dos cualesquiera de R1, R2, R3 y R4 en átomos de carbono adyacentes, junto con el anillo de fenileno representado, son naftilideno;
cada uno de R5 y R6, independientemente del otro, es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, ciano o cicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono;
R7 es hidroxi, alquilo de 1 a…
Compuestos de isoindol imida y composiciones que los comprenden y métodos para usarlo.
(14/08/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o su sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable, donde:
X es O u S;
R1 es H o metilo;
R2 es alcoxi(C1-C4) o NHR4; y
R4 es cicloalquilo(C3-C6); o R4 es arilo(C6-C10) o un heteroarilo de 5 a 10 miembros, ambos opcionalmentesustituidos con alcoxi(C1-C4), donde el arilo o heteroarilo es fenilo o piridilo.
Derivados de isoindolina farmacéuticamente activos.
(23/05/2012) Ciclopropil-N-{2-[ (1S) -1- (3-etoxi-4-metoxifenil) -2- (metilsulfonil) etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de cáncer.
Derivados de isoindolina farmacéuticamente activos.
(16/05/2012) Ciclopropil-N-{-[(1S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de una enfermedad autouinmune.
Derivados de quinazolinona 5 sustituidos como agentes antitumorales.
(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (II):
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R4 es: halo; -(CH2)nOH; alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; o alcoxi (C1-C6),opcionalmente sustituido con uno o más halo;
R5 es: hidrógeno; -(CH2)nOH; fenilo; -O-alquilo (C1-C6); o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno omás halo;
R6 es: hidrógeno; o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; y
n es 0, 1 ó 2.
DERIVADOS DE ISOINDOLINA FARMACÉUTICAMENTE ACTIVOS.
(19/08/2011) Un compuesto que se selecciona del grupo que consiste en: 2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4,5-dinitroisoindolina-1, 3-diona; 2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4,5-diaminoisoindolina-1,3-diona; 7-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-3-pirrolino[3,4-e]bencimidazol-6,8-diona; 7-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]hidro-3-pirrolino[3,4-e]bencimidazol-2,6,8-triona; 2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-3-pirrolino[3,4-h]quinolina-1,3-diona; 2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-3-pirrolino[3,4-f]quinoxalina-1,3-diona; 2-Cloro-N-{2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}acetamida; 2-Amino-N-{2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}acetamida; 2-N,N-Dimetilamino-N-{2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}acetamida…
COMPUESTOS DE ÁCIDO N-ALQUIL-HIDROXÁMICO-ISOINDOLILO Y SUS USOS FARMACÉUTICOS.
(06/07/2011) Un compuesto de formula (I): **Fórmula** en la que : Y es -C(O)-, -CH2-, -CH2C(O)- o -SO2-; cada R1 y R2 son independientemente alquilo-C1-8, CF2H, CF3, CH2CHF2, cicloalquilo o (alquil-C1-8)cicloalquilo; Z1 es H, alquilo-C1-6, NH2, NR3R4 u OR5; Z2 es H o C(O)R5; cada X1, X2, X3 y X4 son independientemente H, halogeno, NO2, OR3, CF3, alquilo-C1-6, (alquil-C0-4)-(cicloalquil- C3-6-), (alquil-C0-4)-N-(R8R9), (alquil-C0-4)-NHC(O)-(R8), (alquil-C0-4)-NHC(O)CH(R8)(R9), (alquil-C0-4)- NHC(O)N(R8R9), (alquil-C0-4)-NHC(O)O(R8), (alquil-C0-4)-O-R8, (alquil-C0-4)-imidazolilo, (alquil-C0-4)-pirrolilo, (alquil-C0-4-)-oxadiazolilo, (alquil-C0-4)-triazolilo o (alquil-C0-4)-heterociclo; cada R3, R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-6, O-alquilo-C1-6, fenilo,…
COMPUESTOS DE ISOINDOLINA Y SUS USOS.
(28/06/2011) Compuesto, o un estereoisómero, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto es:
1,3,4-OXADIAZOLES SUSTITUIDOS PARA USO EN EL TRATAMIENTO O LA PROFILAXIS DE ENFERMEDADES.
(06/04/2011) Uso de un compuesto de 1,3,4-oxadiazol de fórmula I, o una sal de adición de ácido no tóxica fisiológicamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de colitis ulcerosa o lupus eritematoso sistémico, o para el tratamiento tópico de dermatitis atópica, psoriasis, lupus, una infección vírica, o conjuntivitis vírica: en la que: el átomo de carbono designado * constituye un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; X es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; cada uno de R 1 , R 2 , R 3 y R 4 , independientemente de los demás, es hidrógeno, halo, trifluorometilo, acetilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1…
FENETILSULFONAS SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, INFECCIOSAS, INMUNOLOGICAS O MALIGNAS.
(09/08/2010) Un isómero (+) ópticamente puro, un isómero ópticamente puro o una mezcla racémica de 2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetamido-isoindolina-1,3-diona
COMPUESTOS 1,3-DIHIDRO-ISOINDOLILO SUSTITUIDOS CON FLUOROALCOXI Y SUS USOS FARMACEUTICOS.
(18/02/2010) Un compuesto que tiene la fórmula (I): ** ver fórmula** en donde: Y es -C(O)-, -CH2, -CH2C(O)-, -C(O)CH2- ó SO2; Z es -H, -C(O)R3, -(alquilo-C0-1)-SO2-(alquilo-C1-4), -alquilo-C1-8, -CH2OH, CH2(O)(alquilo-C1-8) ó -CN; R1 y R2 son cada uno de forma independiente -CHF2, alquilo-C1-8, cicloalquilo-C3-18 ó -(alquilo-C1-10)(cicloalquilo- C3-18), y al menos uno de R1 y R2 es CHF2; R3 es -NR4R5, -alquilo, -OH, -O-alquilo, fenilo, bencilo, fenilo sustituido o bencilo sustituido; R4 y R5 son cada uno de forma independiente -H, -alquilo-C1-8, -OH, -OC(O)R6; R6 es -alquilo-C1-8, -amino(alquilo-C1-8), -fenilo, -bencilo o -arilo; X1, X2, X3 y X4 son cada uno de forma independiente -H, -halógeno, -nitro, -NH2, -CF3, -alquilo-C1-6, -(alquilo- C0-4)-(cicloalquilo-C3-6), (alquilo-C0-4)-NR7R8, (alquilo-C0-4)-N(H)C(O)-(R8), (alquilo-C0-4)-N(H)C(O)N(R7R8),…
1,3,4-OXADIAZOLES SUSTITUIDOS Y UN METODO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNF-ALFA.
(16/02/2010) Un isómero (R) sustancialmente puro quiralmente o un isómero (S) sustancialmente puro quiralmente, o una mezcla de isómeros (R) y (S) de un compuesto elegido entre el grupo consistente en (a) un compuesto de fórmula en la que: el átomo de carbono señalado con * constituye un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; X es hidrógeno, o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; uno de los grupos R 1 , R 2 , R 3 ó R 4 es NHCOR 10 y el resto de los grupos R 1 , R 2 , R 3 ó R 4 son hidrógeno; cada uno de los grupos R 5 y R 6 , independientemente del otro, es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, ciano, benzocicloalcoxi, cicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono, bicicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono, tricicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono o cicloalquilalcoxi de hasta 18…
(+)-2-(1-(3-ETOXI-4-METOXIFENIL)-2-METILSULFONILETIL)-4-ACETILAMINOISOINDOLIN-1,3-DIONA PARA USAR EN EL TRATAMIENTO DE LA PSORIASIS MEDIANTE ADMINISTRACION ORAL.
(22/01/2010) Uso de (+)-2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetilaminoisoindolin-1,3-diona estereoméricamente pura, o un polimorfo, sal, solvato o hidrato de la misma farmacéuticamente aceptable, para la fabricación de un medicamento para uso para tratar psoriasis, en el que el medicamento se prepara para administración oral
DERIVADOS DE ISOINDOLINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.
(31/07/2009) El uso de una cantidad efectiva de un compuesto que es: #(i) un compuesto sustancialmente puro diaestereoméricamente y enantioméricamente, de fórmula: ** ver fórmula** en la que los átomos de carbono señalados con * constituyen centros de quiralidad, o una sal de adición de ácido de dicho compuesto, que es susceptible de protonación, o bien #(ii) un compuesto de fórmula: ** ver fórmula** en la que los átomos de carbono señalados con * constituyen centros de quiralidad, o una sal de adición de ácido de dicho compuesto, que es susceptible de protonación, como mezcla de dos o más isómeros cualquiera, en la preparación de una composición farmacéutica para el…
DERIVADOS DE ISOINDOLINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.
(16/10/2007) Un compuesto seleccionado del grupo que consta de (a) una isoindolina de fórmula: en la que: cada R1 y R2, independientemente uno del otro, es un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, un alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, ciano, un cicloalcoxi de 3 a 18 átomos de carbono, un cicloalquilo de 3 a 18 átomos de carbono, o un cicloalquilmetoxi en el que un cicloalquilo tiene de 3 a 18 átomos de carbono; uno de los X y X'' es =C=O y el otro X o X'' es =C=O o =CH2; R3 es -SO2Y, -COZ, -CN o un hidroxialquilo de 1 a 6 átomos de carbono en el que Y es un alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, un fenilo o un bencilo; Z es -NR6R7, un alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, fenilo, o bencilo; R6 es hidrógeno, un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, un cicloalquilo de 3 a 18 átomos de carbono, fenilo, bencilo, un alcanoilo de 2 a 5 átomos de carbono,…
DERIVADOS DE LA ISOINDOLINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.
(16/08/2007) Un compuesto substancialmente diastereoméricamente y enantioméricamente puro, seleccionado del grupo formado por:#(a) una isoindolina de **fórmula**, en donde los átomos de carbono señalizados con * constituyen centros de quiralidad;#X es -C(O)- ó -CH2-;#R1 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono ó -NHR3;#R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono o halógeno; y#R3 es hidrógeno,#alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, sin substituir o substituido con alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo, amino o alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 18 átomos de carbono, fenilo, sin substituir o substituido con alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo, amino o alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, bencilo, sin substituir o substituido con alquilo de 1…
FENETILSULFONAS SUSTITUIDAS Y METODO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNF-ALFA Y PDE-IV.
(01/08/2007) Una sulfona seleccionada del grupo formado por (a) un compuesto con la fórmula en el que: el átomo de carbono denominado * es un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; cada uno de los componentes R1, R2, R3 y R4, independientemente del resto, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, ciano, hidroxi o -NR8R9; o dos elementos cualesquiera de R1, R2, R3 y R4 en átomos de carbono adyacentes, junto con el anillo de fenileno dibujado, son naftilideno; cada uno de los componentes R5 y R6, independientemente del otro, es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, ciano o cicloalcoxi de hasta…
COMPUESTOS DE ISOINDOL-IMIDA, SUS COMPOSICIONES Y SUS USOS.
(16/06/2007) Un compuesto de fórmula: o una sal, hidrato, solvato, clatrato, enantiómero, diastereómero, racemato, o mezcla farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: uno de X e Y es C=O y el otro es CH2 o C=O; R1 es H, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), bencilo, arilo, alquil (C0-C4)-heterocicloalquilo (C1-C6), alquil (C0-C4)-heteroarilo (C2-C5), C(O)R3, C(S)R3, C(O)OR4, alquil (C1-C8)-N(R6)2, alquil (C1-C8)-OR5, alquil (C1-C8)-C(O)OR5, C(O)NHR3, C(S)NHR3, C(O)NR3R3', C(S)NR3R3' o alquil (C1-C8)-O(CO)R5; R2 es H, o alquilo (C1-C8); R3 y R3' son independientemente alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), bencilo, arilo, alquil (C0-C4)-heterocicloalquilo (C1-C6), alquil (C0-C4)-heteroarilo (C2-C5), alquil (C0-C8)-N(R6)2, alquil (C1-C8)-OR5, alquil…
2-(2.6-DIOXO-3-FLUORPIPERIDIN-3-IL)-ISOINDOLINAS SUBSTITUIDAS Y SU EMPLEO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNFALFA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: A61K31/445, C07D401/04.
Un isómero R ó S de un compuesto seleccionado del grupo formado por (a) una 2(2, 6-dioxo-3-fluorpiperidin-3-il)-isoindolina , de fórmula: (Ver fórmula) en la cual Y es oxígeno ó H2, y cada R1, R2, R3 y R4, independientemente entre sí, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, o amino, y en donde el átomo de carbono al cual el átomo de flúor dibujado está unido, constituye un centro de quiralidad, y (b) las sales de adición ácida de dichas 2-(2, 6-dioxo-3-fluorpiperidin-3-il)-isoindolinas , las cuales contienen un átomo de nitrógeno capaz de ser protonado.
DERIVADOS DE LA 2- (2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-IL) ISOINDOLINA, SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE LAS CITOCINAS INFLAMATORIAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GELGENE CORPORATION. Clasificación: A61K31/445, C07D401/04.
Un compuesto seleccionado entre el grupo formado por: (a) una (S) 2-(2, 6-dioxopiperidin-3-il)-isoindolina , quiralmente pura, una (R) 2-(2, 6-dioxopiperidin-3-il)-isoin- dolina, quiralmente pura, o mezclas de las mismas, de fórmula en la cual Y es oxígeno ó H2, un R1 ó R2 es alquilo, el otro R1 ó R2 es indepen- dientemente entre sí, hidrógeno o alquilo, R3 es hidrógeno, alquilo o bencilo, y (b) las sales de adición ácida de dichas 2-(2, 6-dioxo- piperidin-3-il)-isoindolinas las cuales contienen un átomo de nitrógeno capaz de ser protonado.
1,2,3-OXADISAZOLES SUSTITUIDOS Y UN METODO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNF-ALFA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: C07D471/04, A61K31/428, C07D413/06, A61K31/4245.
Un compuesto (R)-1, 3, 4-oxadiazol sustancialmente quiralmente puro o (S)-1, 3, 4-oxadiazol sustancialmente qui ralmente puro o una mezcla de (R)- y (S)-1, 3, 4-oxadiazol de la **fórmula** elegido entre el grupo formado por: (a) un compuesto en el que: el átomo de carbono marcado con un * indica un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; X es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; cada uno de R1, R2, R3 y R4, con independencia de los demás, es hidrógeno, halo, trifluormetilo, acetilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, ciano, hidroxi, tert-butilo, -CH2NR8R9, -(CH2)2NR8R9 o - NR8R9; o bien dos cualquiera de R1, R2, R3 y R4, situados en carbonos adyacentes, pueden formar junto con el anillo fenileno representado un grupo naftilideno, quinolina, quinoxalina, bencimidazol, benzodioxol o 2- hidroxibencimidazol.
ACIDOS ALCANOHIDROXAMICOS SUSTITUIDOS Y METODO PARA REDUCIR EL NIVEL DE TNF-ALFA.
(16/12/2003) Un derivado de ácido hidroxámico, elegido entre el grupo formado por (a) compuestos de la **fórmula** en la que cada uno de R1 y R2, tomados con independencia entre sí, es hidrógeno o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, o bien R1 y R2, tomados juntos, junto con los átomos de carbono dibujados, que los unen, son o-fenileno, o-naftileno o ciclohexeno-1, 2-diilo, sin sustituir o sustituidos de 1 a 4 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre nitro, ciano, trifluormetilo, carboetoxi, carbometoxi, carbopropoxi, acetilo, carbamoílo, acetoxi, carboxi, hidroxi, amino, alquilamino de 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino de 1 a 8 átomos de carbono, acilamino de 1 a 8 átomos de carbono, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 10 átomos de carbono, y halógeno;…
2-(2,6-DIOXO-3-FLUOROPIPERIDIN-3-IL)-ISOINDOLINAS SUSTITUIDAS Y SU USO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNFALFA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/10/2003). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: A61K31/445, C07D401/04.
Un compuesto seleccionado del grupo consistente de (a) 2-(2, 6-dioxo-3-fluoro-piperidin-3-il) isoindolina de la fórmula: **(Fórmula)** en que Y es oxígeno o H2 y cada uno de R1, R2, y R4, independientemente de los otros, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, o amino y (b) las sales de adición ácida de dichos 2-(2, 6-dioxo-3fluoro-piperidin-3-il) isoindolinas que contienen un átomo de nitrógeno capaz de ser protonado.