Inhibidores de neprilisina donadores de óxido nítrico.
(26/10/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona de entre -alquilo C1-10 sustituido con 1 o 2 grupos -ONO2, -CH2O-R10, -alquileno C1-6-OCH2- CH(ONO2)-10 alquilo C1-6, -fenileno-R10, -alquileno C1-6-SO2NH(OH),**Fórmula**
y R10 es -alquilo C2-10 sustituido con 1 o 2 grupos -ONO2; y
a es un número entero de 2 - 5;
R2 se selecciona de entre -OH, -CH2OH, -OP(O)(OH)2 y -CH2OP(O)(OH)2; y R3 se selecciona de entre H y -CH3; o R2 se toma junto con R3 para formar -CH2-O-CH2- o -CH2-CH2-; o
R2 y R3 son ambos -CH3;
Z es -CH- o -N-; X es -COOR4 o -heteroarilo C1-9 sustituido con R5 y R6;
R5 está ausente o se selecciona de entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)H; -C(O)-alquilo C1-6; -alquileno…
Derivado de bifenilo y su uso para el tratamiento de trastornos pulmonares.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/04/2016). Solicitante/s: Theravance Respiratory Company, LLC. Clasificación: A61P11/00, C07D211/46, A61P11/06, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D401/06, C07D409/06, A61K31/4709, C07D453/02, C07D211/58, C07D471/08, C07D211/48.
1-[2-(4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)-etilamino]metil}-2-metilfenilcarbamoil)etil] piperidin-4-il ester del ácido bifenil-2-ilcarbámico de fórmula**Fórmula**
o una sal farmaéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2636480_T3.pdf
Derivados de bifenilo que tienen actividad agonista del receptor beta2 adrenérgico y actividad antagonista del receptor muscarínico.
(10/02/2016) Unos compuestos de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
a es 0 o un número entero de 1 a 3;
cada R1 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR1a, -C(O)OR1b, -SR1c, -S(O)R1d, -S(O)2R1c y -NR1fR1g;
cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, R1f y R1g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); b es 0 o un número entero de 1 a 3;
cada R2 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR2a, -C(O)OR2b, -SR2c, -S(O)R2d, -S(O)2R2e y -NR2fR2g.
cada uno de R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R3f y R2g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); W está unido en la posición 3 o 4 con respecto al átomo de nitrógeno en el anillo…
Compuestos de dialquilfenilo que tienen actividad agonista del receptor beta2-adrenérgico y antagonista del receptor muscarínico.
(22/08/2012) Un compuesto de la fórmula I
en donde,
R1, es metilo ó etilo;
R2, es metilo ó etilo;
o una sal o solvato o estereoisómero de éste, farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS BIFENILO QUE TIENEN ACTIVIDAD AGONISTA DE RECEPTORES BETA2-ADRENÉRGICOS Y ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS.
(03/02/2011) Bifenil-2-ilcarbamato de 1-[2-(2-cloro-4-{[(R)-2hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etilamino]metil}-5-metoxifenilcarbamoil)etil]piperidin-4-ilo de la fórmula **(Ver fórmula)**o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo
COMPUESTOS DE BIFENILO UTILES EN LA SINTESIS DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARINICO.
(28/09/2010) Compuesto de la fórmula XVIIII:
INTERMEDIOS PARA USO EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE UREA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL RECEPTOR MUSCARINICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2009). Solicitante/s: THERAVANCE, INC.. Clasificación: C07D471/14, C07D401/14, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D401/06, C07D413/06, C07D471/10, C07D471/08, C07D495/08, C07D211/48, C07D211/52, C07D211/58.
Compuesto de fórmula ** ver fórmula** o una sal del mismo.
COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD AGONISTA DEL RECEPTOR BETA2 ADRENERGICO Y ANTAGONISTA DEL RECEPTOR MUSCARINICO.
(27/11/2009) Compuesto de fórmula I: Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que uno de G1 y G2 representa NH y el otro representa S, NH, O o CH2; W representa O o NWa; en el que Wa es hidrógeno o alquilo (C1-4); cada R1 se selecciona independientemente de alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3- 6), ciano, halo, -OR1a, -C(O)OR1b, -SR1c, -S(O)R1d, -S(O)2R1e y -NR1fR1g; en el que cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, R1f y R1g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); cada R2 se selecciona independientemente de alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3- 6), ciano, halo, -OR2a, -C(O)OR2b, -SR2c, -S(O)R2d, -S(O)2R2e y -NR2fR2g; en el que cada uno de R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R2f y R2g…
COMPUESTOS AZABICICLOALCANICOS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS.
(23/11/2009) Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que R1 representa -CH2CH2-, -CH=CH-, -CH2CH2CH2-, -CH2CH(OCH3)- o **(Ver fórmula)** R2 representa un par de electrones o alquilo (C1-6), el cual está no sustituido o está sustituido con un grupo hidroxi o con 1 a 3 sustituyentes fluoro; con la condición de que cuando R2 sea un grupo alquilo, el átomo de nitrógeno al que está unido esté cargado positivamente y esté presente un anión farmacéuticamente aceptable, X-; R3 representa -OC(O)CR3aR3bR3c o -NHC(O)R3d; R3a representa hidrógeno, hidroxi, alquilo (C1-4) o hidroxialquilo (C1-4); R3b representa fenilo, cicloalquilo (C3-6), heteroarilo (C3-5) o heterociclilo…
COMPUESTOS DE BIFENILO UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARINICO.
(01/11/2008) Compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: a es 0 o un número entero de 1 a 5; cada R 1 se selecciona independientemente de entre alquilo (1-4C), alquenilo (2-4C), alquinilo (2-4C), cicloalquilo (3-6C), ciano, halo, -OR 1a , -C(O)OR 1b , -SR 1c , -S(O)R 1d , -S(O)2R 1e , -NR 1f R 1g , -NR 1h S(O)2R 1i y -NR 1j C (O)R 1k ; en el que cada uno de entre R 1a , R 1b , R 1c , R 1d , R 1e , R 1f , R 1g , R 1h , R 1i , R 1j y R 1k es independientemente hidrógeno, alquilo (1-4C) o fenilalquilo (1-4C); b es 0 o un número entero de 1 a 4; cada R 2 se selecciona independientemente de entre alquilo (1-4C), alquenilo (2-4C), alquinilo (2-4C), cicloalquilo (3-6C), ciano, halo, -OR 2a , -C(O)OR 2b , -SR 2c , -S(O)R 2d , -S(O)2R 2e , -NR 2f R 2g , -NR 2h S(O)2R 2i y -NR 2j C (O)R 2k ; en el…
4-AMINO-1-(PIRIDILMETIL) PIPERIDINAS SUSTITUDAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR MUSCARINICO.
(16/12/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que W, X, Y y Z se seleccionan independientemente del grupo constituido por CH, CR4, N y N-->O, con la condición de que al menos uno y no más de dos de W, X Y y Z sea N o N-->O; R1 es un grupo de fórmula (a) -(CH2)a-(O)b-(CH2)c- (a) en la que cada grupo -CH2- en la fórmula (a) y el grupo -CH2- entre el átomo de nitrógeno de piperidina y el anillo que contiene W, X, Y y Z en la fórmula I está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por alquilo C1-2 y fluoro, en los que cada grupo alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo…
DERIVADOS DE CARBAMATO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.
(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es fenilo o piridilo; Rx es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino, aminoaciloxi, arilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, heteroarilo, heteroaralquilo, alquilsulfonilo, o alquilsulfinilo; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo, o COOR50 en la que R50 es alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, que está opcionalmente…
COMPUESTOS DE UREA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTORES MUSCARNICOS.
(16/03/2005) Un compuesto de fórmula (Ia) **(Fórmula)** en la que: A es fenilo o piridilo; B es NH; R1 es hidrógeno; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; K es un enlace; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo o -COOR50, siendo R50 alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, heterociclo que opcionalmente está sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo constituido por alcoxi, alcoxi sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino,…