11 inventos, patentes y modelos de LORENZ,Katrin (DE)

Profármacos que comprenden un conjugado de enlazador de agonista dual de GLP-1/Glucagón y ácido hialurónico.

(11/09/2019) Un profármaco o su sal farmacéuticamente aceptable que comprende un conjugado de enlazador de fármaco de fórmula (I) Z - L1 -L2 - L - Y - R20 (I) en donde Y es un resto de péptido que tiene la fórmula (II)**Fórmula** X2 representa un residuo de aminoácidos seleccionado entre Ser, D-Ser y Aib, X3 representa un residuo de aminoácidos seleccionado entre Gln y His, X18 representa un residuo de aminoácidos seleccionado entre Arg y Lys X20 representa un residuo de aminoácidos seleccionado entre Lys, Gln y His, X21 representa un residuo de aminoácidos seleccionado entre Asp y Glu, X28 representa un residuo de aminoácidos seleccionado entre Ser…

Derivados de exendina-4 como agonistas duales de GLP1/GIP o trigonales de GLP1/GIP/glucagón.

(02/11/2018) Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I): R1-Z-R2 (I) en la que Z es un resto de péptido que tiene la fórmula (II) Tyr-Aib-X3-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-X12-Gln-X14-X15-X16-X17-5 X18-X19-X20-X21-Phe- Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-X28-X29-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-X(II) X3 representa Glu, X12 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ile y Lys, X14 representa un resto de aminoácido que tiene una cadena lateral con un grupo -NH2, en el que el grupo de cadena lateral -NH2 está funcionalizado por -C(O)-R5, en la que R5 puede ser un resto que comprende hasta 50 o hasta…

Agonistas duales de GLP1/GIP o trigonales de GLP1/GIP/glucagón.

(18/10/2017) Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I): R1-Z-R2 (I) en la que Z es un resto de péptido que tiene la fórmula (II) **Fórmula** X3 representa un resto de aminoácido seleccionado de Gln, Glu e His, X12 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ile y Lys, X14 representa un resto de aminoácido que tiene una cadena lateral con un grupo -NH2, en el que el grupo de cadena lateral -NH2 está funcionalizado por -C(O)-R5, en la que R5 puede ser un resto que comprende hasta 50 o hasta 100 átomos de carbono y opcionalmente heteroátomos seleccionados de halógeno, N, O, S y/o P, X15 representa un resto de aminoácido seleccionado de Asp y Glu, X16 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ser, Lys, Glu y Gln, X17 representa un resto de aminoácido seleccionado de Arg, Lys, Glu, Gln, Leu, Aib,…

Derivados de isoquinolona sustituidos con cicloalquilamina.

(22/02/2017) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** o de la fórmula (I') **Fórmula** en el que R2 es H, halógeno o alquilo (C1-C6); R3 es H, halógeno o alquilo (C1-C6); R4 es H, halógeno o alquilo (C1-C6); R5 es H, halógeno o alquilo (C1-C6); R6 es H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) o alquilen(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C6), R6' es H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo (C5-C10), arilo (C6-C10), alquilen(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C8), alquilen(C1-C4)-heterociclilo(C5-C10), alquilen(C1-C4)-arilo(C6-C10), alquilen(C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), alquilen(C1-C6)-C(O)NH-alquilo(C1-C6), …

Pirroldicarboxamidas condensadas y su uso como productos farmacéuticos.

(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I, en cualquier de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier relación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde n se selecciona de la serie que consiste en 0 y 1; m se selecciona de la serie que consiste en 0, 1 y 2, con la condición de que m y n no puedan ser simultáneamente 0; X se selecciona de la serie que consiste en oxígeno, azufre y (R10)(R11)C; uno de los grupos R1 y R2 es el grupo R20-NH- y el otro de los grupos R1 y R2 es el grupo (R30)(R31)N-; R3 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo (C1-C4); …

4,5,6,7-Tetrahidro-1H-pirazolo[4,3-c]piridinas sustituidas, su uso como medicamento, y preparaciones farmacéuticas que las comprenden.

(12/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que A ≥ arilo (C6-C10) o un heteroarilo de cinco o seis miembros, que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 restos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, CN, alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-O- y alquil (C1-C6)-S-, en el que uno o más átomos de hidrógeno de los restos de alquilo pueden estar reemplazados por flúor; X ≥ arilo (C6-C10) o un heteroarilo de cinco o seis miembros, que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 restos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, CN, alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S-, alquil…

Isoquinolinas e isoquinolinonas sustituidas como inhibidores de Rho-cinasa.

(29/04/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es H, OH o NH2; R3 es H, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), OH, NH2, o NHR'; R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo (C1-C6), R', o alquilen (C1-C6)-R'; R5 es H, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), o R'; R7 es H, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C6), R', o SO2-NH2; R8 es H, halógeno o alquilo (C1-C6); R9 es OH, halógeno, alquilo (C1-C6), C(O)OH, C(O)NH2, o O-CH3, en los que alquilo (C1-C6) está no sustituido o sustituido; R6 está ausente o es un alquileno (C1-C4) enlazado al anillo cicloalquilo, en el que el alquileno (C1-C4) forma un segundo enlace…

Isoquinolinas e isoquinolinonas sustituidas en posición 6.

(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es H, OH o NH2; R3 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), OH, NH2 o NHR'; R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo(C1-C6), R' o alquilen(C1-C6)-R'; R5 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6) o R'; R7 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), R' o SO2-NH2; R8 es H, halógeno o alquilo(C1-C6); R9 es R', OH, halógeno, alquilo(C1-C6); O-alquilo(C1-C6), alquileno(C1-C6)-R', alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquileno(C1-C6)-O-R', alquileno(C1-C6)-CH[R']2, C(O)-alquileno(C1-C6)-R', alquilen(C1-C6)-C(O)NH2, alquilen(C1-C6)-C(O)NH-R', alquilen(C1-C6)-C(O)NH-alquilo(C1-C6), alquilen(C1-C6)-C(O)N[alquilo(C1-C6)]2, alquilen(C1-C6)-C(O)N[R']2, alquilen(C1-C6)-C(O)O-alquilo(C1-C6). COOH, C(O)O-alquilo(C1-C6), C(O)OR' C(O)-alquilo(C1-C6).

Derivados de isoquinolina e isoquinolinona bi- y policíclicos sustituidos como inhibidores de rho cinasa.

(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es OH; R3 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), OH, NH2 o NHR'; R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo(C1-C6), R' o alquilen(C1-C6)-R'; R5 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6) o R'; R7 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), R' o SO2-NH2; R8 es H, halógeno o alquilo(C1-C6); R6 es un alquileno(C1-C4) unido al anillo de cicloalquilo, en el que el alquileno(C1-C4) forma un segundo enlace a unátomo de carbono diferente del anillo de cicloalquilo para formar un sistema de anillo bicíclico,en donde en el sistema de anillo bicíclico uno o dos átomos de carbono están…

ISOQUINOLINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE RHO-QUINASA.

(20/07/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en el que R1 es H, OH o NH2. R2 es R', alquilo (C7-C8), alquileno (C1-C6)-R', alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquileno (C1-C6)-O-R', alquileno (C1-C6)-CH[R']2, C(O)-alquileno (C1-C6)-R', alquilen (C1-C6)-C(O)NH2, alquilen (C1-C6)-C(O)NH-R', alquilen(C1-C6)-C(O)NH-alquilo(C1-C6), alquilen (C1-C6)-C(O)N[alquilo (C1-C6)]2, alquilen (C1-C6)-C(O)N[R']2, alquilen (C1-C6)-C(O)O-alquilo (C1-C6), C(O)O-alquilo(C1-C6), C(O)OR', C(O)-alquilo (C1-C6), C(O)R', C(O)NH-alquilo (C1-C6), C(O)NHR', C(O)-NH-alquenilo (C2-C6), C(O)-NH-alquinilo (C2-C6), alquileno (C1-C6)-C(O)NH-R', C(O)N[alquilo (C1-C6)]R', C(O)N[alquilo (C1-C6)]2, C(O)-alquileno (C1-C6)-R', C(O)O-alquileno (C1-C6)-R'; o R2 es alquilo…

DERIVADOS DE ISOQUINOLINA E ISOQUINOLINONA SUSTITUIDOS CON CICLOALQUILAMINA.

(28/03/2011) Un compuesto de fórmula (I) en la queR1 es H, OH o NH2; R2 es R', alquilo(C7-C8), alquileno(C1-C6)-R', alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), alquileno(C1-C6)-O-R', alquileno(C1-C6)-CH[R']2, C(O)-alquileno(C1-C6)-R', alquilen(C1-C6)-C(O)NH2, alquileno(C1-C6)-C(O)NH-R', alquilen(C1-C6)-C(O)NH-alquilo(C1-C6), alquilen(C1-C6)-C(O)N[alquilo(C1-C6)]2, alquilen(C1-C6)-C(O)N[R']2, alquilen(C1-C6)-C(O)O-alquilo(C1-C6), C(O)O-alquilo(C1-C6), C(O)OR' C(O)-alquilo(C1-C6), C(O)R', C(O)-NH-alquenilo(C2-C6), C(O)-NH-alquinilo(C2-C6), C(O)NH-alquilo(C1-C6), C(O)NHR', C(O)-NH-alquileno(C1-C6)-R', C(O)N[alquilo(C1-C6)]R' C(O)N[alquilo(C1-C6)]2, C(O)-alquileno(C1-C6)-R', C(O)Oalquileno(C1-C6)-R'; o R2 es alquilo(C1-C6), con la condición de que en dicho resto alquilo al menos un hidrógeno esté sustituido con OH, OCH3, COOH, COOCH3, NH2, NHCH3, N(CH3)2,…

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