9 inventos, patentes y modelos de LOPEZ-TAPIA, FRANCISCO, JAVIER

Derivados tiazol como inhibidores de tirosina quinasa de Bruton.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(26/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P37/00, A61P29/00, C07D417/14, A61P19/00.

Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: A es alquilo C1-6, fenilo, CH2R1, OR4,**Fórmula** R1 es H,**Fórmula** R2 es H o halo, R3 es halo, R4 es alquilo C1-6, R5 es alquilo C1-6, R6 es H o halo, X es C(≥O) o S(≥O)2, y Y es CH o N, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.

(29/06/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: ---- es un doble enlace; A es pirazol sustituido con uno o más A'; A' es -NHR o R4; R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo fusionado con un heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más R1' o R1''; cada R1' es independientemente halo, nitro, ciano, alquil sulfonamido C1-6, -S(O)2 u oxo; cada R1'' es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alcoxi C1-6, amino o amido, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1'''; cada R1''' es independientemente hidroxi, halo, amino, alquilamino, dialquilamino o heterocicloalquilo; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(R2')2, -O,…

Inhibidores de la tirosina-quinasa de Bruton.

(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula** en la que: es un enlace sencillo o un doble enlace; X es N; R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, heteroarilo bicíclico, cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6,, halógeno, nitro, amino, amido, ciano, oxo o haloalquilo C1-C6; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(R2')2, -O, -S, -C(≥NH)NR2' o -S(≥O)2; cada R2' es con independencia H o alquilo C1-C6; R3 es H o R4; R4 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino, (alquilo C1-C6,)-amino, cicloalquil-amino, di(alquilo C1-C6)- amino,…

ARILSULFONILCROMANOS COMO INHIBIDORES DE 5-HT6.

(26/05/2011) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** X R1 S(O)m Ar N R2 O (R n 5)p R3 R4 o una sal farmacéuticamente aceptable, un isómero óptico individual, una mezcla racémica o no racémica de los mismos, en la que: m es un número de 0 a 2: n es un número de 1 a 3; p es un número de 0 a 3; Ar es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; X es -C(O)- o -CRaRb-, en el que: Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; y Rb es hidrógeno, alquilo C1-6 o hidroxi; R1 y R2 con independencia entre sí son: hidrógeno; alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; -CH2-C(O)-OCH3; -CH2-C(O)-NH-CH3; o ciano-alquilo C1-6; o uno de R1 y R2 es hidrógeno o alquilo C1-6 y el otro es: un heteroarilo o heterociclilo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos átomos de nitrógeno y que está opcionalmente sustituido por hidroxilo;…

ARILSULFONIL, PIRROLIDINAS COMO INHIBIDORES DE 5-HT6.

(11/05/2011) Un compuesto de formula I: **Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos, en el que: m es de 0 a 4; n es de 0 a 2; Ar es arilo, opcionalmente sustituido independientemente con uno a cuatro sustituyentes, preferiblemente uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, haloalquilo, haloalcoxi, heteroalquilo, -COR (en el que R es hidrogeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo), -(CRvRvi)y-COORvii (en el que y es un numero entero de 0 a 5, Rv y Rvi son independientemente hidrogeno o alquilo, y Rvii es hidrogeno,…

DERIVADOS DE QUINAZOLINA 5-SUSTITUIDOS.

(16/02/2008) Un compuesto de la Fórmula (I), (I), en donde Z es -C(=O)- ó -S(=O)2-; R y R'' son alquilo inferior; R5 se selecciona de halógeno, ciano, hidroxilo, fenilo opcionalmente sustituido, -R6, y -OR6; R6 es alquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, benciloxi-alcoxilo opcionalmente sustituido, fenoxilo opcional-mente sustituido, aminoalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, o cicloalquiloxilo; y Q es un anillo heterocíclico biciclico o monociclico seleccionado de (S), (T), (U), y (V): (S) (T) (U), y (V); en donde B es un anillo heteroarilo o arilo fusionado opcionalmente sustituido; R7 está unido a cualquier átomo de carbono disponible…

DERIVADOS DE ACIDO ALCOXICARBONILAMINO-HETEROARIL-CARBOXILICO COMO ANTAGONISTAS IP.

(01/11/2006) Un compuesto que comprende la fórmula general: en donde G1 es seleccionado entre los grupos a y b: A es seleccionado entre el grupo fenilo, piridinilo, pirimidinilo y tienilo, todos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C6, halógeno, halógenoalquilo, alcoxi, ciano, nitro, -SO2R’, -NSO2R’, -SO2NR’R”, -NR’R” o –COR’; R’ y R” son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C6; G2 es seleccionado entre el grupo representado por las fórmulas c, d, e, f, g, h, i y j: R1 y R2 son seleccionado, independientemente en cada caso, entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1- C6, halógeno, halogenoalquilo, nitro, -NR’R”, -OR’, -SO2R’, -NSO2R’, -COR’, ciano, nitro, fenilo opcional- mente sustituido con halógeno, alquilo, ciano o alcoxi; o heteroarilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo, ciano, o alcoxi; o R1 y R2 si son adyacentes,…

DERIVADOS DE ACIDO ALCOXICARBONILAMINO BENZOICO O ALCOXICARBONILAMINO TETRAZOLIL FENILO COMO ANTAGONISTAS DE IP.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P11/06, C07D409/04, A61P9/00, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/41, C07D239/26, A61K31/38, A61P29/00, A61K31/395, C07D405/04, A61K31/34, A61P13/02, C07C271/28, C07D307/80.

Un compuesto comprendiendo la fórmula general I en donde G1 se selecciona de los grupos a, b1 y b2; A se selecciona del grupo consistente en fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, y tienilo, todos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C-6, halógeno, halogenoalquilo, alcoxilo C1-C-6, ciano, nitro, -SO2R’, -NR’SO2R”, -SO2NR’R”, -NR’R”, o -COR’; R’ y R” son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C-6; G2 se selecciona del grupo representado por la Fórmula c, d, e, y f.

DERIVADOS DE ACIDO ARIL CARBOXILICO Y TETRAZOL CON UN GRUPO DE CARBAMOILOXI.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/165, A61P7/02, A61P15/10, A61P9/02, C07D257/04, C07C271/28, C07C271/10.

Disolución de anhídrido 3-hidroxiftálico (0, 77g, 4, 7 mmol) disuelto en tetrahidrofurano (15 mL) se calentó a reflujo con complejo borano-tetrahidrofurano (20 mL) durante 18 horas. La suspensión resultante se enfrió y se descompuso con metanol en exceso (desprendimiento de gas), y los disolventes se eliminaron a vacío El residuo se evaporó con metanol para dar (2, 3-bis-hidroximetil)fenol en forma de sólido blanco (0, 72 g, 98%).

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