13 inventos, patentes y modelos de LEE, JUNNING

Sales de clorhidrato de un compuesto antibiótico.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(20/01/2016). Solicitante/s: Theravance Biopharma Antibiotics IP, LLC. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545, C07K9/00, A61K38/14.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en el que x está en el intervalo de 1 a 2.

PDF original: ES-2633964_T3.pdf

Forma cristalina de una sal de trietilamina del ácido tiazolilacético sustituido.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(20/01/2016). Solicitante/s: Theravance Biopharma Antibiotics IP, LLC. Clasificación: C07D277/593.

Una forma cristalina de la sal de trietilamina del ácido (2Z)-2-(2-amino-5-clorotiazol-4-il)-2-(3-N-tertbutoxicarbonilaminopropoxiimino) acético; en la que la forma cristalina se caracteriza por al menos una de las siguientes propiedades: (a) un patrón de difracción de rayos X que comprende picos de difracción a valores 2θ de 5.00±0.20, 12.92±0.20, 15.00±0.20, 16.92±0.20, 22.36±0.20, 23.36±0.20 y 24.54±0.20; (b) una temperatura de inicio de fusión de aproximadamente 139°C; o (c) parámetros cristalinos a 293 K que comprenden (i) un sistema cristalino monoclínico, (ii) un grupo espacial P21/c, y (iii) dimensiones unitarias de la celda sustancialmente igual a: a ≥ 8.587 Å, b ≥ 35.594 Å, c ≥ 8.308 Å y β ≥100.63 °.

PDF original: ES-2634019_T3.pdf

Sales hidrocloruro de un derivado fosfonato de glucopéptido.

(16/04/2014) Sal hidrocloruro de telavancina con un contenido de iones cloro de entre 3,7% en peso y 4,4% en peso.

Sales hidrocloruro de un derivado fosfonato de glucopéptido.

(10/04/2013) Procedimiento para preparar una sal hidrocloruro de telavancina que presenta un contenido de iones cloro deentre 2,4% en peso y 4,8% en peso, comprendiendo el procedimiento las etapas de: (a) proporcionar una composición que comprende una sal hidrocloruro de telavancina que presenta un contenidode iones cloro superior a 4,8% en peso y un sistema de solventes acuosos, en la que la composición presenta unpH inferior o igual a 2,0, (b) ajustar el pH de la composición a un valor entre 2,5 y 5,0 para formar una sal hidrocloruro de la telavancinaque presente un contenido de iones cloro de entre 2,4% en peso y 4,8% en peso, y (c) aislar la sal hidrocloruro de telavancina producida en la etapa (b).

PROCESO PARA OBTENER COMPUESTOS INTERMEDIOS DE LOS COMPUESTOS AGONISTAS DEL RECEPTOR DE 5-HT-4.

(11/10/2011) Un compuesto de la fórmula (Ib): **Fórmula** en la que: R1 se elige entre hidrógeno, -OH y -OP1, en el que P1 es un grupo protector de hidroxi; A se elige entre -OC(O)-, -S(O)2- y un enlace covalente; W se elige entre -N(R3)C(O)R4, -N(R5)S(O)2R6 y un resto de la fórmula (a): en la que: Z se elige entre NC(O)R4, NS(O)2R6, S(O) 2, NH y NP2; P2 es un grupo protector de amino; R3, R4, R5 y R6 son con independencia alquilo C1-3; y n es el número 0 ó 1; o una sal del mismo

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DELTA 9, 11 Y 21 - CLORO CORTICOSTEROIDES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07J5/00, C07J51/00, C07J7/00.

Se describe un procedimiento para la deshidratación regioselectiva de 11-hidroxi esteroides utilizando PCl{sub,5}, PCl{sub,3}, POCl{sub,3} o SO{sub,2}Cl{sub,2} e imidazol, o PPh{sub,3} y CCl{sub,4}. El procedimiento descrito forma selectivamente esteroides {dl}{sup,9,11} a partir de 11-{al} o 11-{be}-hidroxiesteroides y puede utilizarse también para la conversión en una sola etapa de 11,21- dihidroxi esteroides a 21-cloro-{dl}{sup,9,11} esteroides. También se describen procedimientos para la conversión regioselectiva de 11-{be}- cloro esteroides a {dl}{sup,9,11} esteroides y para la conversión regioselectiva de un 11,17,21-trihidroxi esteroide a 21-cloro-11,17- dihidroxiesteroide.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DELTA 9,11,Y 21-CLORO CORTICOSTEROIDES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07J5/00, C07J51/00, C07J7/00.

Se describe un procedimiento para la deshidratación regioselectiva de 11-hidroxi esteroides utilizando PCl{sub,5}, PCl{sub,3} o SO{sub,2}Cl{sub,2} e imidazol, o PPh{sub,3} y CCl{sub,4}. El procedimiento descrito forma selectivamente esteroides {dl}{sup,9,11} a partir de 11-{al} o 11-{be}-hidroxiesteroides y puede utilizarse también para la conversión en una sola etapa de 11,21-dihidroxi esteroides a 21-cloro-{dl}{sup,9,11} esteroides. También se describen procedimientos para la conversión regioselectiva de 11-{be}-cloro esteroides a {dl}{sup,9,11} esteroides y para la conversión regioselectiva de un 11,17,21-trihidroxi esteroide a 21-cloro-11,17- dihidroxiesteroide.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS FOSFONATO DE GLICOPEPTIDOS.

(01/12/2007) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I: en la que: R1 está seleccionado entre el grupo constituido por alquileno de C1-10, alquenileno de C2-10 y alquinileno de C2-10; R2 está seleccionado entre el grupo constituido por alquilo de C1-20, alquenilo de C2-20, alquinilo de C2-20, cicloalquilo de C3-8, cicloalquenilo de C5-8, arilo de C6-10, heteroarilo de C2-9, heterociclo de C2-9, -Ra-Cy1, -Ra-Ar1-Ar2, -Ra-Ar1-Rb-Ar2, -Ra-Ar1-O-Rb-Ar2; R4 es alquileno de C1-10; Ra está seleccionado entre el grupo constituido por alquileno de C1-10, alquenileno de C1-10 y alquinileno de C1-10; Rb está seleccionado entre el grupo constituido…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE GLICOPEPTIDOS.

(16/11/2007) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I: en la que R1 se selecciona entre el grupo constituido por alquileno C1-10, alquenileno C2-10 y alquinileno C2-10; R2 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo C1-20, alquenilo C2-20, alquinilo C2-20, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C5-8, arilo C6-10, heteroarilo C2-9, heterocíclico C2-9, -Ra-Cy1, -Ra-Ar1-Ar2, -Ra-Ar1-Rb-Ar2, -Ra-Ar1-O-Rb-Ar2; Ra se selecciona entre el grupo constituido por alquileno C1-10, alquenileno C1-10 y alquinileno C1-10; Rb se selecciona entre entre el grupo constituido por alquileno C1-6, alquenileno C1-6 y alquinileno C1-6; Cy se selecciona entre el grupo constituido por cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C5-8, arilo C6-10, heteroarilo C2-9, heterocíclico C2-9, Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente entre arilo C6-10 y heteroarilo…

POLIMORFOS DE 8-CHLORO-6,11-DIHYDRO-11-(4-PIPERIDILIDENE)-5H-BENZO (5,6) CICLOHEPTA(1,2-B)PIRIDINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/01/2004). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61K31/435, C07D401/04.

Se presentan polimorfos cristalinos de la 8-cloro-6, 11-dihidro-11-{(}4-piperidilideno{)}-5h-benzo{[}5 ,6{]}ciclohepta{[}1,2-b{]}piridina representados por la fórmula (I), composiciones farmacéuticas que contienen los polimorfos y procedimientos de utilización de los polimorfos para el tratamiento de reacciones alérgicas en mamíferos tales como el hombre.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DELTA 9,11 Y 21-CLORO CORTICOSTEROIDES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2000). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07J5/00, C07J51/00, C07J7/00.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA DESHIDRATACION REGIOSELECTIVA DE 11-HIDROXIESTEROIDES UTILIZANDO PCL{SUB,5}, PCL{SUB,3}, POCL{SUB,3} O SO{SUB,2}CL{SUB,2} E IMIDAZOL, O PPH{SUB,3} Y CCL{SUB,4}. EL PROCESO DESCRITO FORMA SELECTIVAMENTE ESTEROIDES {DL}{SUP,9,11} A PARTIR DE 11-{AL}- O 11-{BE}-HIDROXIESTEROIDES , Y PUEDE SER TAMBIEN UTILIZADO PARA LA CONVERSION DE UN SOLO PASO DE 11,21-DIHIDROXIESTEROIDES EN ESTEROIDES 21-CLORO{DL}{SUP,9,11}. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCESOS PARA LA CONVERSION REGIOSELECTIVA DE 11-{BE}-CLOROESTEROIDES EN ESTEROIDES {DL}{SUP,9,11}, Y PARA CONVERTIR REGIOSELECTIVAMENTE UN 11,17,21TRIHIDROXIESTEROIDE EN UN 21-CLORO-11,17-DIHIDROXIESTEROIDE.

COMPUESTOS DE BETA-LACTAMA SUSTITUIDOS UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

(01/12/1997) SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A ES CH=CH-B; -C=C-B; -(CH2)P-X-B; EN DONDE P ES 0-2 Y X ES UN ENLACE, NHO HETEROARILO BENZOFUNDIDO; -C(O)-B; O (IA), EN DONDE K ES 1-2; D ES B'-(CH2)MC(O), EN DONDE M ES 1-5; B'-(CH2)Q-, EN DONDE Q ES 2-6; B'(CH2)E-Z(CH2)R-, EN DONDE Z ES -O-, -C(O)-, FENILENO, -NR8UE LA SUMA DE E Y R ES 1-6; B'-(ALQUENILENO)-; B'-(ALKADIENILENO)-; B'-(CH2)T-Z-(ALQUENILENO) , EN DONDE T ES 0-3, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE T Y EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA DE ALQUENILENO SEA 2-6; B'-(CH2)FV-(CH2)G-, EN DONDE V ES CICLOALQUILENO, F ES 1-5 Y G ES 0-5, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE F Y G SEA 1-6; B'(CH2)T-V-(ALQUENILENO) O B'-(ALQUENILENO)-V-(CH2)T- , CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE T Y EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA DE ALQUENILENO…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ALBUTEROL, ACETAL, HEMI-ACETAL, Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE DICHOS HIDRATOS DE ARILGLIOXAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1995). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07F5/02, C07C69/76, C07C215/60, C07C235/84, C07C59/64.

SE DESCRIBE LA PREPARACION DE ARILETANOLAMINOS, Y EN PARTICULAR ALBUTEROL(SALBUTAMOL) , JUNTO CON SUS NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS DE BORO, ACETAL Y HEMI-ACETAL.

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