24 inventos, patentes y modelos de LAU, JESPER
Derivados de GLP-1 doble-acilados.
(04/12/2019) Un derivado de un análogo de GLP-1,
cuyo análogo comprende un primer residuo de K en una posición correspondiente a la posición 26 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un segundo residuo de K en una posición correspondiente a la posición 37 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), y un máximo de ocho cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 ,
cuyo derivado comprende dos porciones de prolongación unidas a dicho primer y segundo residuo de K, respectivamente, mediante un conector, en donde
la porción de prolongación se selecciona del Quím. 2 y el Quím. 1:
Quím. 2: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*
Quím. 1: HOOC-(CH2)x-CO-*,
en donde x es un número entero en el intervalo de 8-16 y "y" es un número entero en el intervalo de 6-13; y el conector comprende…
Compuestos de glp-1 acilados doblemente.
(12/06/2019) Un derivado de un péptido GLP-1,
cuyo péptido se incorpora en el derivado y comprende un primer residuo de Lys en una posición que corresponde a la posición 36 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un segundo residuo de Lys en una posición que corresponde a la posición 37 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), y un máximo de siete cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 1), que incluye los dos cambios de aminoácidos en Lys36 y Lys37;
cuyo derivado comprende dos prolongadores unidos a dichos primer y segundo residuos de Lys, respectivamente, cada uno a través de un enlazador; en donde
el prolongador se selecciona de:
Quím. 1: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*,…
Preparación semirrecombinante de análogos del GLP-1.
(20/02/2019) Un método para producir un derivado de un análogo del GLP-1 que comprende uno o más aminoácidos no proteinogénicos en la parte N-terminal, dicho método que comprende las etapas de:
(i) cultivar una célula huésped que comprende una secuencia de nucleótidos que codifica una molécula precursora de dicho análogo del GLP-1 en condiciones adecuadas para la expresión de dicha molécula precursora;
(ii) separar la molécula precursora expresada del caldo de cultivo;
(iii) acilar el grupo épsilon amino de un residuo de lisina en la molécula precursora expresada con un agente de acilación, que se activa opcionalmente, para obtener un derivado de la molécula…
Derivados de GLP-1 acilados con un conector nuevo.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(26/09/2018). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61P3/10, A61K47/54.
Un derivado de un análogo de GLP-1,
cuyo análogo comprende un primer residuo K en una posición correspondiente a la posición 18 de GLP-1 (sec. con núm. de ident.: 1), un segundo residuo K en otra posición y un máximo de doce cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 ,
cuyo derivado comprende dos porciones de prolongación unidas a dicho residuo K primero y segundo, respectivamente, mediante un conector, en donde
la porción de prolongación se selecciona de Quím. 2 y Quím. 1:
Quím. 2: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*
Quím. 1: HOOC-(CH2)x-CO-*,
en donde x es un número entero en el intervalo de 6-18 y y es un número entero en el intervalo de 3-17; y
el conector comprende
Quím. 3: *-NH-(CH2)q-CH[(CH2)w-NH2]-CO-*,
en donde q es un número entero en el intervalo de 0-5 y w es un número entero en el intervalo de 0-5; o una sal farmacéuticamente aceptable, amida, o éster del mismo.
PDF original: ES-2683372_T3.pdf
Derivados del péptido-1 similar al glucagón y su uso farmacéutico.
(14/03/2018) Un derivado de GLP-1 que comprende una secuencia de GLP-1 modificada que tiene:
un total de 2-12 modificaciones de aminoácidos en comparación con GLP-1 (sec. con núm. de ident.:
1), que tiene la secuencia de la fórmula (I):
Xaa7-Xaa8-Xaa9-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Xaa18-Tyr- Xaa20- Glu-Glu-Xaa23- Xaa24-Xaa25-Arg- Xaa27-Xaa28-Ile-Xaa30 -Xaa31-Leu-Xaa33-Xaa34-Xaa35- Xaa36 -Xaa37 -Xaa38- Xaa39-Xaa40- Xaa41-R fórmula (I) (sec. con núm. de ident.: 2)
en donde
(Xaa7 - Xaa8) es (L-histidina-Aib), (desamino-histidina-alanina), o (desamino-histidina-Aib);
Xaa9 es Glu;
Xaa16 es Val, o Leu;
Xaa18 es Ser, Lys, Cys, o Arg;
Xaa20 es Leu, o Lys;
Xaa23 es Gln, Glu, Lys, Cys, o Arg;
Xaa24…
(20/12/2017) Un derivado de amilina que comprende una secuencia de aminoácidos de Fórmula 1:
**(Ver secuencia)**
donde
Xaa1 se elimina o se selecciona independientemente entre Lys, Arg, His y Glu;
Xaa3 se selecciona independientemente entre Asn y Lys;
Xaa14 se selecciona independientemente entre Glu, Asn, Gln y Asp;
Xaa17 se selecciona independientemente entre His o Arg;
Xaa18 se selecciona independientemente entre His o Arg;
Xaa21 se selecciona independientemente entre Asp, Asn y Gln;
Xaa24 se selecciona independientemente entre Glu y Gly;
Xaa25 se selecciona independientemente entre Ala y Pro;
Xaa26 se selecciona…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/605, A61K38/26.
Un derivado de un péptido GLP-1,
en donde el péptido tiene solo dos residuos de Lys, a saber, un primer y un segundo residuo de Lys, y un máximo de ocho cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 3),
en donde el derivado comprende dos restos de acción prolongada fijados al grupo amino épsilon de dicho primer y segundo residuo de Lys, respectivamente, a través de un enlazador, en el que
el resto de acción prolongada se selecciona entre Chem. 15 y Chem. 16:
Chem. 15: HOOC-(CH2)x-CO-*
Chem. 16: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-* ,
en donde x es un número entero en el intervalo de 10-16 e y es un número entero en el intervalo de 8- 12; y
el enlazador comprende un primer elemento de enlazador, Chem. 1: **Fórmula**
o una sal, una amida o un éster farmacéuticamente aceptable de dicho derivado.
PDF original: ES-2626013_T3.pdf
Análogos y derivados de GLP-1.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07D233/64, C07K14/605, A61K38/26, A61K47/50.
Un análogo de GLP-1 que comprende un residuo de histidina en una posición correspondiente a la posición 31 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un residuo de glutamina en una posición correspondiente a la posición 34 de GLP 1 (SEQ ID NO: 1) y un máximo de ocho modificaciones de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 1); en el que el residuo de histidina se designa H31 y el residuo de glutamina se designa Q34; o una sal, una amida o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2625735_T3.pdf
Derivados de GLP-1 con doble acilación.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/02/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K47/48, C07K14/605.
Un derivado de un análogo de GLP-1,
análogo que comprende un primer residuo k en una posición correspondiente a la posición 37 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un segundo residuo k en una posición correspondiente a la posición 26 de GLP-1 , en el cual el primer residuo k se designa K37, y el segundo residuo k se designa K26, análogo que tiene un máximo de diez modificaciones de aminoácido comparado con GLP-1 , con inclusión de K37 y un Q o un R en una posición que corresponde a la posición 34 de GLP-1 ;
derivado que comprende dos restos de fijación de albúmina unidos a K26 y K37, respectivamente, en el que el resto de fijación de albúmina comprende un resto de prolongación de fórmula **Fórmula**
en la cual y es un número entero en el intervalo de 7-15;
o una sal, amida, o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2561658_T3.pdf
Compuestos GLP-1 acilados.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/01/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K47/48, C07K14/605, A61K38/26.
Un análogo de GLP-1 de fórmula II:**Fórmula**
en donde
Xaa7 es L-histidina; Xaa8 es Aib; Xaa16 es Val; Xaa18 es Ser; Xaa19 es Tyr; Xaa20 es Leu; Xaa22 es Gly o Aib; Xaa23 es Gln; Xaa25 es Ala; Xaa27 es Glu; Xaa30 es Ala; Xaa33 es Val; Xaa34 es Arg; Xaa35 es Gly; Xaa36 es Arg; Xaa37 es Gly; Xaa38 está ausente; y
donde U es un espaciador seleccionado de**Fórmula**
donde n es 12, 13, 14, 15, 16, 17 ó 18,
I es 12, 13, 14, 15, 16, 17 ó 18,
m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6,
s es 0, 1, 2 ó 3,
p es 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17,18, 19, 20, 21, 22 ó 23; y
donde B es un grupo ácido seleccionado de**Fórmula**.
PDF original: ES-2557313_T3.pdf
Derivados truncados de GLP-1 y su uso terapéutico.
(22/07/2015) Un análogo de GLP-1 que es GLP-1 (SEQ ID Nº 1) modificado que tiene la secuencia de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Xaa7 es L-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-amino-histidina, ß-hidroxi-histidina, homohistidina, Nα-acetilhistidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina;
Xaa8 es Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Lys, Aib, ácido (1-aminociclopropil) carboxílico, ácido (1-aminociclobutil) carboxílico, ácido (1-aminociclopentil) carboxílico, ácido (1-aminociclohexil) carboxílico, ácido (1-aminocicloheptil) carboxílico o ácido (1-aminociclooctil)…
Péptidos derivados con A-B-C-D y sus usos terapéuticos.
(17/12/2014) Un derivado del péptido GLP-1, donde el derivado es:
N-épsilon37-[2-(2-{2-[2-(2-{2 5 -[(S)-4-carboxi-4-({trans-4-[(19-carboxi-nonadecanoilamino)metil] ciclohexanocarbonil}amino)butirilamino]etoxi}etoxi)acetilamino]etoxi}etoxi)acetil][DesaminoHis7,Glu22,Arg26, Arg34,Lys37]GLP-1- ; o**Fórmula**
Activadores de la glucocinasa.
(24/09/2014) Un compuesto de fórmula general (Ib)**Fórmula**
en el que
R24 se elige del grupo que consiste en F, Cl, Br y metilo
L1 es un enlace, -D-alquileno-E-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -N(R11)- o -C(≥N-OR12);
D es un enlace directo u -O- y E es un enlace directo u -O-;
R11 es hidrógeno;
R12 es hidrógeno;
G1 es C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10-cicloalquilo o C3-10-heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en -CN, -CF3, -OCF3, -OR18, -NR18R19, C3-10- cicloalquilo y C1-6-alquilo;R18 y R19, independientemente uno de otro, son hidrógeno o C1-6-alquilo;
L2 es -N-R20-;
R20 es hidrógeno;
L3…
Compuestos de GLP-1 extendidos.
(07/05/2014) Análogo de GLP-1 que tiene una modificación de por lo menos un residuo de aminoácido no proteogénico en las posiciones 7 y/u 8 con relación a la secuencia GLP-1 (SEC ID NO 1), que se acila con un radical al residuo de lisina en la posición 37 o 38, y donde el radical comprende por lo menos dos grupos ácidos, donde un grupo ácido se enlaza terminalmente, donde el análogo de GLP-1 es de fórmula I:
donde
Xaa7 es L-histidina, imidazopropionilo, α-hidroxi-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-amino-histidina, β-hidroxi10 histidina, homohistidina, Nα-acetil-histidina, Nα-formil-histidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina,…
Activadores de urea glucoquinasa.
(11/09/2013) Compuesto que liene la fórmula: **Fórmula**
donde
R3 es seleccionado del grupo que consiste en fenoxi y benciloxi
cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con
uno o más suslituyentes independientemente seleccionados de R 2;
R12 es F, CI, Br, -CF3, CN, metilo, etilo, isopropilo, tere-butilo, metoxi, metillio, etoxi, ciclopropil-metoxi, -NHC(O)CH3, o -S(O)2-CH3;R30 es metilo, etilo, propilo, isopropilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopenlilo, ciclohexilo, fen ilo, metoxi, etoxipropoxi, butoxi, terc-butoxi, benciloxi, o ciclopropil-metoxi, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con uno omás sustituyentes independientemente seleccionados de R 12; **Fórmula**
R8…
Heteroaril-ureas y su uso como activadores de glucocinasa.
(25/03/2013) Compuesto según la fórmula (I)
en donde R1 es
R2 es
y
R5 se selecciona del grupo que consiste en
* halógeno, nitro, ciano, hidroxi, oxo, carboxi, -CF3; o
* -NR10R11;
* C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-8-cicloalquilo, C
-cicloalquil-C1-6-alquilo, arilo, aril-C1-6-alquilo,
heteroaril-C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi, C3-6-cicloalquil-C1-6
-alcoxi, aril-C1-6-alcoxi, heteroarilo, heteroaril-C1-6-alcoxi,
ariloxi, heteroariloxi, C1-6-alquiltio, ariltio, heteroariltio, C3-8
-cicloalquiltio, aril-C1-6-alquiltio, heteroaril-C1-6-alquiltio, C1-6-alquilsulfenilo, C3-6-cicloalquil-C1-6
-alquiltio, C1-6-alquil-C(O)-O-C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi-C1-6
-alquilo, C1-6-alquiltio-C1-6
-alquilo, carboxi-C1-6-alquiloxi, amino-C1-6-alquilo, C1-6-alquilamino-C1-6
-alquilo,…
Mezclas de amilina e insulina.
(08/03/2013) Composición soluble farmacéutica para administración parenteral, que comprende un péptido de amilina einsulinaB28D humana o insulinaB3K,B29E humana, donde el pH de dicha composición farmacéutica o una soluciónreconstituida de dicha composición farmacéutica es de pH 6,5 a pH 9,0, y que comprende además un tensioactivoaniónico donde dicho tensioactivo aniónico es un derivado de glicerofosfoglicerol seleccionado del grupo queconsiste en derivado de dimiristoil o 1,2-Dimiristoil-sn-glicero-3-fosfo-rac-(1-glicerol) (DMPG).
Dicicloalquilcarbamoil ureas como activadores de glucoquinasa.
(13/06/2012) Compuesto de la fórmula (I)
Donde R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, C3-8-cicloaquil-C1-6-alquilo, cicloalquenilo C3-8, heterociclilo C3-8, heterocicloalquenilo C3-8, aril-C3-8 cicloalquilo fusionado, o heteroaril-C3-8 cicloalquilo fusionado, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes R5, R6, R7 y R8;
R2 es cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, heterociclilo C3-8, heterocicloalquenilo C3-8, aril-C3-8 cicloalquilo fusionado o heteroaril-C3-8 cicloalquilo fusionado, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes R9, R10, R11 y R12;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo…
ACTIVADORES DE LA BENZAMIDAGLUCOQUINASA.
(21/03/2011) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula I o una de sus sales: **Fórmula** en la que B es un enlace directo o -O-; R1 es alquilo C1-6, alcoxi C1-4alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo C1-4 o cicloalquil C3-7 -oxi-alquilo C1-4, cada uno de los cuales opcionalmente está sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre R3; R3 se selecciona independientemente entre hidroxi, -CF3, metilo o F; X es un conector seleccionado independientemente entre -O-Z- o -O-Z-O-Z-, en los que O está unido al anillo de fenilo, seleccionándose cada Z independientemente entre un enlace…
COMPUESTOS DE GLP-1 ACILADOS.
(17/01/2011) Análogo de GLP-1 teniendo al menos un residuo de aminoácido no proteogénico en las posiciones 7 y/o 8 en relación a la secuencia GLP-1 , la cual se acila con una fracción B-U' al residuo de lisina en la posición 26, donde (i) B-U' comprende al menos dos grupos acídicos, uno de los cuales está unido terminalmente; (ii) U' se selecciona a partir de y dondem es 0, 1, 2, 3, 4, 5, ó 6, n es 1, 2, ó 3, s es 0, 1, 2, ó 3, t es 0, 1, 2, 3, ó 4, p es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17,18, 19, 20, 21, 22, ó 23; y (iii) B es un grupo acídico seleccionado a partir de donde l es 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, ó 20
COMPUESTOS CON PROPIEDADES DE LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/07/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K38/07, C07K5/10, A61K38/08, C07K7/02, C07K14/60.
COMPUESTOS DE NATURALEZA MIMETICA A LOS PEPTIDOS QUE POSEEN LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A Y B VALEN INDEPENDIENTEMENTE 1 O 2, R 1 Y R 2 CORRESPONDEN INDEPENDIENTEMEN TE A UN H O C 1-6 ALQUILO, G Y J CORRESPONDEN INDEPENDIENTEMENTE, ENTRE OTROS, A COMPUESTOS AROMATICOS, Y D Y E CORRESPONDEN INDEPENDIENTEMENTE A VARIOS GRUPOS DIFERENTES, QUE SON ESTIMULADORES DE LA SECRECION DE HORMONA DEL CRECIMIENTO CON UNA BIODISPONIBILIDAD MEJORADA.
ANTAGONISTAS/AGONISTAS INVERSOS DE GLUCAGON.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: A61K31/17, A61K31/165, A61P3/10, A61P3/04, C07C275/28, A61K31/33, C07D257/04, C07D209/48, A61K31/15, C07C237/32, C07D333/04, C07C243/24, C07C271/40.
Compuesto de la fórmula general (I1): donde V es -C(O)OR2, -C(O)NR2R3, -C(O)NR2OR3 o -S(O)2OR2, donde R2 y R3 son independientemente hidrógeno o C1-6-alquilo, A es (Ver fórmula) donde b es 0 o 1, n es 0, 1, 2 o 3, R7 es hidrógeno, C1-6-alquilo o C3-8-cicloalquil-C1-6-alquilo , R8 y R9 son independientemente hidrógeno o C1-6-alquilo, R48 y R47 están seleccionados independientemente de hidrógeno, halógeno, -CN, -C NR10R11 y C1-6-alquilo, donde R10 y R11 son independientemente hidrógeno o C1-6-alquilo, R1 es hidrógeno o C1-6-alquilo.
COMPUESTOS CON PROPIEDADES PARA LIBERAR LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2001). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K5/08, C07K5/10, C07K7/06, A61K38/08, C07K5/02, C07K7/02.
PEPTIDOS SINTETICOS DE FORMULA GENERAL A-B-C-D-(E) P , SIENDO P 0 O 1, CON UNA MEJOR RESISTENCIA A LA DEGRADACION PROTEOLITICA POR ENZIMAS DEBIDA A LA PRESENCIA DE AMINOACIDOS ADYACENTES, OPCIONALMENTE COMBINADOS CON LA SUSTITUCION DE UN ENLACE AMIDICO (-CONH-) POR (Y-N-R18), P. E. AMINOMETILENO (CH{SUB,2}NH-) Y/O MODIFICACION DEL EXTREMO N- O C- TERMINAL DEL PEPTIDO. LOS DERIVADOS PEPTIDICOS ESTIMULAN LA LIBERACION DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO DESDE LA PITUITARIA.
NUEVOS ACIDOS CARBOXILICOS HETEROCICLICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/01/1997). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K31/55, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, A61K31/455, C07D413/12, C07D211/36.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ACIDOS CARBOXILICOS AZAHETEROCICLICOS N-SUSTITUIDOS Y ESTERES DE ESTOS DE FORMULA (I), UN METODO DE PREPARACION DE LOS MISMOS Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UN MALESTAR DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL REFERIDO A LA SUBIDA DE GABA. COMPUESTOS DE FORMULA (I) PUEDEN SER USADOS PARA TRATAR POR EJEMPLO EL DOLOR, LA ANSIEDAD LA DISQUINESI EXTRAOIRIMIDINAL, LA EPILEPSIA Y CIERTOS TRASTORNOS DEL MOVIMIENTO Y MUSCULARES. TAMBIEN SON UTILES CON SEDANTES, HIPNOTICOS Y ANTIDEPRESIVOS.
