21 inventos, patentes y modelos de KRUSE, CORNELIS, G.
Derivados de arilsulfonilpirazolina carboxamidina como antagonistas de 5-HT6.
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula :**Fórmula**
o un tautómero, estereoisómero, N-óxido o una sal farmacológicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, donde:
- R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o un grupo hidroxilo,
- R2 y R3 se seleccionan de manera independiente entre hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, seleccionados independientemente entre: halógeno, alquilo de C1-4, alquenilo de C1-4, alquinilo de C1-4, CF3, NH2, NHalquilo de C1-4,
N[alquilo de C1-4]2, OH, ≥O, O-alquilo de C1-4, o OCF3, o,
R1 y R2, conjuntamente con los átomos de carbono marcados 'a' y 'b' forman un anillo cicloalquilo de C5-8,…
Derivados de arilsulfonilpirazolina carboxamidina como antagonistas de 5-HT6.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula : **Fórmula**
o un tautómero, estereoisómero, N-óxido o una sal farmacológicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, donde:
- R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o un grupo hidroxilo,
- R2 y R3 se seleccionan de manera independiente entre hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, seleccionados independientemente entre: halógeno, alquilo de C1-4, alquenilo de C1-4, alquinilo de C1-4, CF3, NR2, NRalquilo de C1-4, N[alquilo de C1-4]2, OR, ≥O, O-alquilo de C1-4, o OCF3, o,…
Derivados de sulfonilpirazolina-1-carboxamidina como antagonistas de 5-HT6.
(04/04/2012) Compuesto de fórmula :
o un tautómero, estereoisómero, N-óxido, o una sal, hidrato o solvato farmacológicamente aceptable de cualquiera de los precedentes en la que:
- R1 representa hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4) no sustituido, un grupo alquilo(C1-4) sustituido con uno o más átomos de halógeno,
- R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4) no sustituido, un grupo alquilo(C1-4) sustituido con uno o más átomos de halógeno, o
R1 y R2, conjuntamente con los átomos de carbono marcados `a' y `b' forman un anillo cicloalquilo C5-8, o
R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono marcado `b' forman un anillo cicloalquilo C3-8, o
R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono marcado `b' forman…
DERIVADOS DE AZAINDOL CON UNA COMBINACIÓN DE AGONISMO PARCIAL DEL RECEPTOR NICOTÍNICO DE LA ACETILCOLINA E INHIBICIÓN DE LA REABSORCIÓN DE DOPAMINA.
(20/02/2012) Compuestos derivados de azaindol, caracterizados por la fórmula general (I): o un tautómero, estereoisómero, N-óxido, o una sal, hidrato o solvato farmacológicamente aceptable, de cualquiera de lo anterior, en donde - X, Y y Z representan independientemente N o C, con la condición de que el anillo contiene al menos un átomo de N, y no más de 2, - m y n son independientemente ó 0 (cero) ó 1, con la condición de que cuando Y y Z representan carbono y X representa nitrógeno, m es 0 (cero), - R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-3), alquinilo(C1-3), NH-alquilo(C1-3), CF3, hidroxilo, alquil(C1-3)oxi o un grupo piperidinilo, pirrolidinilo, tetrahidropiridinilo, morfolinilo, azepanilo, 1-azabiciclo[2.2.2]octanilo o 1-aza-biciclo[2.2.2]oct-2-enilo, grupo que está sin sustituir…
DERIVADOS DE 2,3-DIARIL-PIRAZOLIDINA COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA QUE DEGRADA LA NEUROTENSINA.
(16/05/2011) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en donde, - S1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi o alcoxi (1-3C); - S2 es hidrógeno o halógeno - S3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi o alcoxi (1-3C); - S4 es hidrógeno, halógeno o alquilo (1-6C) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (1-3C), amino, mono- o dialquilamino que tiene 1-3 átomos de C en el, o los grupos alquilo, SH, o S-alquilo (1-3C), - X representa N o CH; - Y representa N u O cuando X es N, o - Y es N cuando X es CH, entendiéndose qu cuando Y = O, R7 no existe, - R3 y R4 independientemente uno de otro son hidrógeno o alquilo (1-3C); - R5 es hidrógeno o alquilo (1-6C); que puede estar sustituido con halógeno,…
DERIVADOS DE 1H-1,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE CANABINOIDE CB1.
(22/06/2010) Uso de un compuesto de fórmula (I):
AGONISTAS MUSCARINICOS PARA TRATAR TRASTORNOS DEL CONTROL DE IMPULSOS.
(09/04/2010) Uso de un agonista muscarínico-1 (M1) para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento, mejora o prevención de trastornos de control de impulsos
DERIVADOS DE IMIDAZOL TETRASUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR CANNABINOIDE CB1 CON UNA ELEVADA SELECTIVIDAD DE SUBTIPO POR EL RECEPTOR CB1/CB2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Clasificación: A61P25/00, A61K31/4164, A61K31/454, C07D233/90.
Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) donde R1 representa un átomo de cloro, bromo, flúor o hidrógeno, R2 representa un átomo de cloro o bromo, o un grupo CF3, A representa un átomo de nitrógeno o un grupo CH, X representa un átomo de azufre o un resto sulfóxido (S = O) o un resto sulfona (SO2), Y representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, t-butilo, trifluorometilo, fenilo, bencilo o piridilo, Z representa un átomo de nitrógeno o un grupo CH, n representa el valor 1, 2 ó 3, y los tautómeros, estereoisómeros y sales farmacológicamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS 1,3,5-TRISUBSTITUIDOS DE 4,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE CB1.
(16/02/2009) Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) donde: - R1 y R2 representan independientemente fenilo, tienilo o piridilo, grupos que pueden estar substituídos con 1, 2 ó 3 substituyentes Y, que pueden ser iguales o diferentes, del grupo alquilo C1 - 3 o alcoxi C1 - 3 ramificado o lineal, fenilo, hidroxi, cloro, bromo, fluoro, yodo, trifluorometilo, trifluorometiltio, trifluorometoxi, metilsulfonilo, carboxilo, trifluorometilsulfonilo, ciano, carbamoilo, sulfamoilo y acetilo, o R1 y/o R2 representan naftilo, - X representa uno de los subgrupos (i) o (ii), (Ver fórmula) donde - R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 - 3 ramificado o lineal, - R4 representa un grupo alquilo C1 - 8 ramificado o lineal o cicloalquil-C3 - 8-alquilo-C1 - 2, alcoxi C1 -…
DERIVADOS DE ARILOXIETILAMINA CON UNA COMBINACION DE AGONISMO PARCIAL DEL RECEPTOR DE DOPAMINA-D2 E INHIBICION DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.
(01/02/2009) Compuestos de fórmula general : Z-T-Ar donde: Z es un fragmento de fórmula general (Ver fórmula) donde: X = S u O, R1 es H, alquilo(C1-C6), CF3, CH2CF3, OH u O-alquilo(C1-C6), R2 es H, alquilo(C1-C6), halógeno o ciano, R3 es H ó alquilo(C1-C6), R4 es H, alquilo(C1-C6) opcionalmente substituído con un átomo de halógeno, T es una cadena de 2-7 átomos de carbono saturada o no saturada, donde un átomo de carbono puede estar reemplazado con un átomo de nitrógeno, opcionalmente substituído con un grupo alquilo(C1 - C3), CF3 ó CH2CF3, o un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, estando dicha cadena opcionalmente substituida con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo(C1-C3), alcoxi(C1-C3), halógeno, ciano, trifluorometilo, OCF3, SCF3, OCHF2 y nitro,…
DERIVADOS DE BENZISOXAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE D4.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Clasificación: A61K31/445, A61P25/24, A61P43/00, A61P25/22, A61K31/55, A61P25/00, A61P25/16, C07D413/14, A61P25/28, A61K31/454.
Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales en la que - (R1)n representa 0, 1 o 2 substituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, del grupo alquilo o alcoxi de C1-3, halógeno, trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di-alquil de C1-2-amino, sulfonil-(alquilo o alcoxi de C1-3), sulfoniltrifluorometilo, sulfonilamino y sulfonil-mono- o di-alquil de C1-2-amino, - X es O, S, NH o NCH3, - Y representa CH2 o (CH2)2, - (R2)m representa 0, 1 o 2 substituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, del grupo metilo y etilo, o (R2)m es un metileno puente o etileno puente, - A es un grupo -CH2-(CRH)p- en la que R es hidrógeno o metilo y p es 0 o 1, y - B representa 2- o 3-indolilo o 2-benzimidazolilo, tales grupos pueden estar substituidos en el carbono con 1 o 2 substituyentes del grupo alquilo o alcoxi de C1-3, halógeno, trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di-alquil de C1-2-amino, sulfonil-(alquilo o alcoxi de C1-3), sulfoniltrifluorometilo, sulfonilamino y sulfonil-mono- o di-alquil de C1-2-amino.
DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOL CON ACTIVIDAD ANTAGOSNISTA DE CB-1.
(01/05/2007) Un compuesto de la fórmula (I) en la cual - R y R1 son iguales o diferentes y representan feni- lo, tienilo o piridilo, grupos que pueden estar sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes Y, los cuales pueden ser iguales o diferentes, entre el grupo alquilo o alcoxi de C1-3, hidroxi, halógeno, trifluorometilo, trifluorometiltio, tri- fluorometoxi, nitro, amino, mono- o di-alquilo de (C1-2)- amino, mono- o di-alquilo de (C1-2)-amido, alquilo de (C1-3) sulfonilo, dimetilsulfamido, alcoxicarbonilo de C1-3, car- boxilo, trifluorometilsulfonilo , ciano, carbamoilo, sulfa- moilo y acetilo, o R y/o R1 representan naftilo, - R2 representa hidrógeno, hidroxi, alcoxi de C1-3, acetiloxi o propioniloxi, - Aa representa uno de los grupos (i),…
FENILPIPERAZINAS COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Clasificación: C07D405/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, C07D209/40, A61K31/496, C07D413/12, C07D209/34.
Derivados de fenilpiperazina de la fórmula (I): en la que: - X es 1) un grupo de la fórmula en la que - S1 es hidrógeno o halógeno, - S2 y S3 son independientemente hidrógeno, alquilo (1-6C), fenilo o bencilo, - S4 representa dos átomos de hidrógeno o un grupo oxo, - S5 es H o alquilo (1-4C), y - Y es CH2, O o S, o 2) un grupo de la fórmula en la que S1 tiene el significado anterior y R es H, alquilo (1-4C), alcoxialquilo (2-6C), alquenilo (2-4C) o alquinilo (2-4C),.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Clasificación: C07D413/12.
Derivados de fenilpiperazina que tienen la fórmula **(Fórmula)** en la que R es un grupo de la fórmula (a) o (b) **(Fórmula)** y sus sales.
DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS DE CB1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2005). Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Clasificación: A61P25/00, A61K31/415, C07D401/04, C07D231/06.
El enantiómero que tiene la configuración S en la posición 4 de su anillo de 4, 5-dihidropirazol de un compuesto de la fórmula (I) **(Fórmula)** en la que - R y R1 son iguales o diferentes y representan 3-piridilo o 4-piridilo, o fenilo que puede estar sustituido con halógeno o metoxi, - R2 y R3 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, alquilo (1-3 C) o o dimetilamino - R4 representa fenilo que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo de átomos de halógeno, trifluorometilo, metoxi y alquilo (1-3 C) y sus tautómeros y sales.
NUEVOS COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2004). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Clasificación: A61K31/40, A61P25/00, A61K31/4164, C07D401/04, A61K31/425, A61K31/42, C07D413/04, C07D277/68, C07D417/04, C07D235/26, C07D263/58, C07D209/34.
Compuestos que tienen la fórmula (I) **(fórmula)** en la que - S1 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C3), CN, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi (C1-C3), amino o amino sustituido con mono- o di-alquilo (C1-C3), o hidroxi, - ...Z representa =C o -N, - R1 y R2 representan independientemente H o alquilo (C1-C3), o o R1 y R2 juntos pueden formar un puente de 2 ó 3 átomos de C, - R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3), - Q es metilo, etilo, etilo sustituido con uno o más átomos de flúor, o ciclopropilmetilo, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, y sales de los mismos.
COMPUESTO DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/4439, A61P25/24, A61P25/22, A61P25/00, A61P25/16, C07D413/14, A61K31/428, C07D413/04, C07D413/12, A61P25/30, C07D277/62, C07D263/58.
Compuestos con la **fórmula** en donde: - Y es hidrógeno, halógeno, alquilo(1-3C), o CN, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi(1-3C), amino o amino mono- o di- alquilo(1-3C) sustituido o hidroxi, - X es O o S, o SO o SO2, - Z representa -C, =C o -N, - R1 y R2 representan, independientemente, hidrógeno o alquilo(1-3C), - Q es bencilo o 2-, 3- o 4-piridilmetilo, cuyos grupos pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes del grupo de halógeno, nitro, ciano, amino, mono- o di- alquil(1-3C)amino, alcoxi(1-3C), CF3, OCF3, SCF3, alquilo(1-4C), alquil(1-3C)-sulfonilo o hidroxi, y sales y profármacos de los mismos que son derivados de los compuestos con la fórmula (I), en donde está presente un grupo que se separa fácilmente después de su administración, tal como amidina, enamina, una base de Mannich, un derivado de hidroxil-metileno, un derivado de O-(carbamato de aciloximetileno), carbamato o enaminona.
DERIVADOS DE 2-AMINOQUINALINA QUE TIENEN ACTIVIDAD AGONISTA DEL RECEPTOR D4.
(16/12/2003) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo donde - (R1)n representa 1 ó 2 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, del grupo alquilo C1-3 o alcoxi, halógeno, trifluorometilo, nitro, amino y mono- o di-alquil- amino (C1-2), o dos grupos R1 en átomos de carbono adyacentes, junto con el anillo de benceno, pueden formar el grupo benzodioxano o benzofurano, - X representa nitrógeno o carbono y la línea punteada puede representar un doble enlace, - (R2)p representa 0, 1 ó 2 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, del grupo metilo y etilo, o (R2)p es un puente de metileno o un puente de etileno, - R3 es hidrógeno o metilo, y - (R)m, representa 0, 1 ó 2 sustituyentes,…
3-TETRAHIDROPIRIDIN-4-IL-INDOLES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSCOTICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2003). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Clasificación: C07D401/14, A61K31/435.
Un compuesto de la fórmula (I) **(Fórmula)** en donde: -R1 es halógeno, CF3, alquilo (1-3C), alcoxilo , CN o SCH3 -m toma el valor 0, 1 o 2 -R2 es H o alquilo (1-3C) -n toma el valor 3, 4, 5 o 6 -R3 es halógeno, alquilo (1-4C) o alcoxilo(1-4C) -p toma el valor 0, 1, ó 2 y sus sales de adición de ácido farmacológicamente aceptables.
NUEVOS (N-PIPERIDIL)METIL- Y (N-PIPERACINIL) METILAZOLES ARIL-SUSTITUIDOS QUE TIENEN PROPIEDADES ANTIPSICOTICAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/1994). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Clasificación: A61K31/40, C07D401/06, C07D231/12, C07D403/06, C07D207/335.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS (N-PIPERIDIL) METIL- Y (N-PIPERACINIL) METILAZOLES ARIL-SUSTITUIDOS QUE TIENEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS, EN ESPECIAL, ANTIPSICOTICOS. LOS COMPUESTOS PUEDEN PREPARARSE EN LA FORMA YA CONOCIDA PARA LA SINTESIS DE COMPUESTOS ANALOGOS Y PROCESARSE PARA OBTENER COMPOSICIONES DE ACUERDO CON METODOS CONOCIDOS.
NUEVOS HETEROCICLOS DE 5 MIEMBROS, FENIL, 2-PIRROLIDINIL, SUSTITUIDOS QUE TIENEN PROPIEDADES ANTIPSICOTICAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/1993). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Clasificación: A61K31/40, C07D405/04, C07D403/04, C07D521/00.
LA INVENCION SE REFIERE A UN GRUPO DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE 5 MIEMBROS, FENIL, 2-PIRROLIDINILSUSTITUIDOS DE FORMULA (I); EN LA QUE A ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 ESLABONES QUE TIENE AL MENOS UN ATOMO DE NITROGENO O DE OXIGENO EN EL ANILLO, CON LA CONDICION DE QUE EL SUSTITUYENTE FENILO ESTA EN UNA POSICION META CON RESPECTO AL SUSTITUYENTE 2-PIRROLIDINILO. LOS COMPUESTOS TIENEN INTERESANTES PROPIEDADES FARMACOLOGICAS, EN ESPECIAL ANTIPSICOTICAS.
