Pirimidinas macrociclicas como inhibidores de proteína quinasas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/02/2018). Solicitante/s: MERCK SERONO SA. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, A61P31/00, A61P29/00, C07D498/18, C07D239/42, C07D487/08, C07D487/18, C07D295/096, C07D498/08, C07D513/08, A61K31/529, C07D513/18, C07D515/08.
Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es H; halógeno; CF3; CN, NO2, N(RR'); C(O)N(RR'); C(O)OR; C(O)H; S(O)2; S(OH); S(O); o S(O)NRR'
**(Ver fórmula)** es arilo o un mono-, bi- o tricarbociclo saturado o insaturado, con puente o sin puente, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente;
es un mono-, bi- o tricarbociclo saturado o insaturado, con puente o sin puente, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente;
-------- representa la presencia o ausencia de un enlace doble;
L1 y L3 son, cada uno, O;
L2, L2', L2" y L2'" es, cada uno de manera independiente, CH2 o CH;
R y R' es, cada uno de manera independiente, H;
n, p y q es, cada uno de manera independiente, 0 ó 1; o
una sal, hidrato, solvato, tautómero, enantiómero o mezcla racémica farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2668834_T3.pdf
Compuestos de imidazol como moduladores de FSHR y sus usos.
(04/05/2016) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
X es CR2;
Y es O, S o NR;
Z es N;
cada R es independientemente hidrógeno, alifático C1-6, arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros, un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1- 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; o
dos grupos R en el mismo átomo se toman junto con el átomo al que están unidos para formar un arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros,…
(17/06/2015) Un ácido nucleico que codifica una subunidad α mutante de FSH, donde la subunidad α comprende una secuencia seleccionada del grupo que consiste en las SEQ ID NOs: 4-5.
Derivados de 3-arilamino piridina.
(20/11/2013) Un compuesto de fórmula (II),
o una sal, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1, R2, R9, R10, R11 R12, R13 y R14 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, azido, -OR3, -NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4S(O)jR6 , -S(O)jNR3R4, -S(O)jNR4C(O)R3, -C(O)NR4S(O)jR6, S(O)jR6,-NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4,-NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4,-NR3R4 y C1-C10 alquilo, C2-C10 alquenilo, C2-C10alquinilo, C3-C10 cicloalquilo, C3-C10 cicloalquilalquilo, -S(O)j(C1-C6 alquilo), donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo ycicloalquilo, está sustituido o no sustituido con de 1 a 5 sustituyebtes seleccionados…
Derivados de azol y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(15/08/2012) Uso de un compuesto de la siguiente Fórmula II:
en donde cada uno de A1, A2, A3 y A4 es independientemente carbono o nitrógeno, siendo al menos uno de A1, A2, A3 yA4 carbono;
cada R es independientemente halo, nitro, alquilo opcionalmente sustituido; alquenilo opcionalmente sustituido; alquiniloopcionalmente sustituido; heteroalquilo opcionalmente sustituido; heteroalquenilo opcionalmente sustituido;
heteroalquinilo opcionalmente sustituido; alcanol opcionalmente sustituido; arilo carbocíclico opcionalmente sustituido,heteroalicíclico opcionalmente sustituido, heteroaromático opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido;
heteroarilalquilo…
(20/06/2012) Un mutante de FSH, caracterizado porque se ha introducido un sitio de N-glicosilación en la subunidad alfa deFSH mediante la mutación F17T, en el que el mutante de FSH comprende la secuencia de aminoácidos SEQ IDNO:3.
MUTANTE DE GLICOSILACIÓN DE LA FSH.
(08/11/2011) Una FSH recombinante, en la que la subunidad alfa de la FSH comprende la secuencia de SEQ ID NO:3 y en la que la subunidad beta de FSH comprende la secuencia de SEQ ID NO:4
NUEVA VARIANTE DE GLICOSILACIÓN D3N DE LA FSH.
(02/03/2011) Una FSH mutante, en la que la subunidad &946; comprende la SEQ ID NO: 3 y en la que la subunidad &945; comprende la SEQ ID NO: 4
METODOS PARA AUMENTAR LOS NIVELES DE EXPRESION DEL RECEPTOR TNF HUMANO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V.. Clasificación: C12N15/09, C12N15/11, C07K14/47, C07K14/715, C12N15/00.
Un mutante aislado de un polipéptido nativo, en el que el polipéptido nativo comprende la secuencia de aminoácidos de la ID. SEC. nº 1 (Figura 4), y en el que el aminoácido de la posición 23 o el aminoácido de la posición 76 de la ID. SEC. nº 1 está sustituido por prolina, y en el que dicho mutante presenta una expresión aumentada en comparación con la del polipéptido nativo.
