DERIVADOS DE 4-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1.
(19/05/2011) Compuestos de la formula general **Fórmula** en donde R es hidrogeno, alquilo inferior, alcoxi C1-C7, halogeno o trifluorometilo;R1 es hidrogeno o halogeno;o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-;R2 y R2' son independientemente, hidrogeno, halogeno, trifluorometilo, alcoxi C1-C7 o ciano;o R2 y R2' pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-, sustituido opcionalmente por uno o dos sustituyentes seleccionados del alquilo C1-C7 o del alcoxi C1-C7;R3 es hidrogeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo;R4 es -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo C1-C7-, N(R5)S(O)2-fenilo,-N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria ciclica del grupo **Fórmula** o el grupo **Fórmula** en donde…
DERIVADOS DE FENILO Y PIRIDINILO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA 1.
(01/05/2007) Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, inferior C1-C7, alcoxi C1-C7, halóge- no o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno con la condición de que R1 en posición 4 no es bromo o yodo; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi C1-C7 o ciano, con la condición de que R2 no es hidrógeno, si X es -C(O)O-; R3 es independientemente uno de otro, hidrógeno, al- quilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1- C7, -N(R5)2, -N(R5)S(O)2-alquilo C1-C7, -N(R5)C R5 o una amina terciaria cíclica elegida del grupo constituido por pirrol-1-ilo, imidazol-1-ilo, pi- peridin-1-ilo,…
DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIMIDINA.
(01/08/2006) compuestos de la fórmula general en donde R1 es hidrógeno ó halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1- 7; R1 y R2 pueden ser junto con los dos átomos de carbono del anillo -CH=CH-CH=CH-; R3 es halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1-7; R4/R4 son independientemente uno de otro hidrógeno ó alquilo C1-7; R5 es alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, amino, fenilo, hidroxi-alquilo C1-7, ciano-alquilo C1-7, carbamoílo-alquilo C1-7, piridilo, pirimidilo, - (CH2)n-piperazinilo, el cual se encuentra substituído opcionalmente por uno o dos grupos alquilo C1-7 ó por hidroxi-alquilo C1-7, -(CH2)n-morfolinilo, - (CH2)n-piperidinilo,…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/166, C07C233/66.
Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno, amino, -N(R6)2 ó trifluorometilo; R1 es hidrógeno, alcoxi C1-C7 o halógeno; R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es halógeno, alquilo C1-C7 o trifluorometilo; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7, ; R4 es hidrógeno o una amina terciaria cíclica, sustituida opcionalmente por alquilo C1-C7; R5 es hidrógeno, nitro, amino ó N(R6)2; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C7; X es C(O)N(R6)-, -(CH2)nO-, -(CH2)nN(R6)-, -N(R6)C(O)- ó N(R6)(CH2)n-; y n es 1-2; y sales derivadas de una adición ácida farmacéuticamente aceptables, con la exclusión de los compuestos [1, 1-bifenil]-2-metanamina , N-[1, 4-metilfenil)metil] y [1, 1-bifenil]-2-metanamina , N-[[4-(1, 1-dimetiletil)fe- nil]metil]-N-metil clorhidrato.
DERIVADOS DE 3-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NK-1.
(01/05/2005) Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo C1-C7; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)S(O)2-alquilo C1- C7, -N(R5)C R5 o una amina terciaria cíclica, elegida del grupo constituido por pirrol-1-ilo, imidazol-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperacin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxo-tiomor- folin-4-ilo o 1, 1-dioxo-tiomorfolin-4-ilo , cuyos anillos están no sustituidos o sustituidos por hidroxilo, alquilo C1-C7, -N(R5)CO-alquilo…
DERIVADOS DE 4-FENIL PIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1.
(01/04/2005) Compuestos de la **fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno o trifluorometilo, R es hidrógeno o halógeno; R y R pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo inferior o ciano; o R2 y R2' pueden ser, conjuntamente, -CH=CH-CH=CH-, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior o alcoxilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior o forman un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo inferior, N(R5)S(O)2-fenilo, -N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria cíclica del grupo, R5 es, independientemente, hidrógeno, cicloalquilo C3-6, bencilo o alquilo inferior; R6 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, -(CH2)nCOO-alquilo inferior, hidroxi-alquilo…
DERIVADOS DE 5-FENIL-PIRIMIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61P29/00, A61P25/28, C07D239/42, C07D239/48, C07D239/46, C07D239/34, C07D239/28.
Compuestos de fórmula general: en donde R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7 o alcoxilo C1-C7; R3 es halógeno, trifluorometilo, alcoxilo C1-C7 o alquilo C1-C7; R4/R4' son independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; R5 es alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, hidroxilo, hidroxialquilo C1-C7, -(CH2)n-piperazinilo , - (CH2)n-morfolinilo opcionalmente substituido con alquilo C1- C7, -(CH2)n+1-imidazolilo , -O-(CH2)n+1-morfolinilo , -O- (CH2)n+1-piperidinilo , alquilo C1-C7-sulfanilo, alquilo C1- C7-sulfonilo, bencilamino, -NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n- NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n+1N(R4")2, ó -O-(CH2)n+1N(R4")2 en donde R4" es hidrógeno o alquilo C1-C7; R6 es hidrógeno; R2 y R6 ó R1 y R6 pueden ser juntamente con los dos átomos de carbono del anillo, CH=CH-CH=CH-, con la condición de que n para R1 sea 1; n es independientemente 0 2; y X es C(O)N(R4")- ó -N(R4")C(O)-; o las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS DE BENZOSULFONA.
(01/11/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: DONDE R 1 ES HIDROGENO; R 2 ES HIDRO GENO, TRIFLUOROMETILO O ALQUILO INFERIOR; R 3 ES HIDROGENO O AMINO; O R 1 Y R 2 O R 3 Y R 2 , CONJUNTAMENTE, SON CH = CH - CH = CH -; Z ES PIRIMIDIN - 4 - ILO, PIRIDIN - 4 - ILO, PIRIDIN - 2 - ILO O FENILO; R 4 , R 5 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILO, HALOGENO, ALCOXI INFERIOR, NITRILO, AMINO, ALQUILAMINO INFERIOR, DIALQUILAMINO INFERIOR, PIPERAZINILO, MORFOLINILO, PIRROLIDINILO, VINILO, CICLOALQUILO C 3 - C 6 , CICLOALQUENILO C 3 - C 6 , TBUTILETINILO, HIDROXILAQUILETINILO…
DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61P25/00, C07D213/38, C07D401/12, A61P29/00, A61K31/455, C07D401/04, A61K31/4427, C07D413/04, C07D413/12, C07D213/74, C07D213/30, C07D213/82.
Derivados de 4-fenil-piridina. Estos compuestos corresponden a la fórmula general (I) en donde los radicales R, R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,2'}, R{sup,3}, R{sup,4}, X, n y m son como se expresan en las reivindicaciones. Estos compuestos muestran una mayor afinidad por el receptor de NK-1. La invención también se refiere a sales derivadas de los compuestos que sean farmaceúticamente aceptables, a medicamentos que contengan uno o más de estos compuestos, y a un proceso para la preparación de los compuestos. Los productos de la invención se pueden usar para el tratamiento de enfermedades relacionadas con antagonistas del receptor de NK-1.
DERIVADOS DE IMIDAZOIACEPINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/07/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61K31/5517, A61P25/22, A61P25/08.
La presente invención se refiere a 7-cloro-3-(5-dimetilaminometil-[1 , 2, 4]oxadiazol-3-il)-5-metil-4 , 5-dihidro-imidazo[1, 5, a][1, 4]benzodiazepin-6-ona **(Fórmula)** y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables. Este compuesto y sus sales son novedosos y tienen propiedades farmacodinámicas inapreciables, especialmente para fines ansiolíticos y/o anticonvulsivos y/o para el tratamiento no sedante del insomnio en toda una gama de dosis en la cual no se produce sedación ni disminución motriz apreciable.
(16/11/2001) IMIDAZODIAZEPINA DE LA FORMULA GENERAL DONDE A CONJUNTAMENTE CON AMBOS ATOMOS DE CARBONO QUE SE CARACTERIZAN COMO ALFA Y BETA FORMAN UN RESTO Q ES UN RESTO R1 Y R2 SIGNIFICAN RESPECTIVAMENTE HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ALQUENIL INFERIOR, ALQUINIL INFERIOR, HIDROXIALQUIL INFERIOR, ALCOXI INFERIOR - ALQUIL INFERIOR (C3 - C6) - CICLOALQUIL, (C3 C6) - CICLOALQUIL - ALQUIL INFERIOR, AMINO - ALQUIL INFERIOR, ALQUILAMINO INFERIOR - ALQUIL INFERIOR, DI - ALQUILAMINO INFERIOR - ALQUIL INFERIOR O ARIL INFERIOR, ALQUIL O CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO FORMAN UN HETEROCICLO DE 5 HASTA 8 MIEMBROS QUE CONTIENEN EVENTUALMENTE UN OTRO HETEROATOMO O UN ANILLO…
DERIVADOS DE BENZODIACENPIN MARCADOS RADIOACTIVOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/1994). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/55, C07C59/00, A61K49/02.
SE DESCRIBEN DERIVADOS RADIOYODADOS 5,6-DIHIDRO-5-METILO-6-OXO-4H-INIDAZO [1,5-A][1,4] BENZODIACEPIN Y SU USO COMO MEDIOS REPRESENTANTES FRONTALES.
DERIVADOS DE IRRIDAZODIACEPINA.
(01/07/1994) LOS NUEVOS DERIVADOS DE IRRIDAZODIACEPINA DE LA FORMULA (I): EN QUE A JUNTO CON LOS ATOMOS DE HIDROGENO (ALFA) Y (BETA) SIGNIFICA UNO DE LOS GRUPOS (A), (B) Y (C); R' UNO DE LOS GRUPOS (D) Y (E); R2 HIDROGENO Y R3 UN ALQUIL BAJO, O R2 Y R3 JUNTOS DIMETILENO O TRIMETILENO, R4 Y R5 POR HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUORMETIL O ALQUIL BAJO, Y R6 HIDROGENO, HALOGENO, ARILO O UN GRUPO DE HIDROCARBURO BAJO SATURADO U OXO, MONO O DISUSTITUIDO POR HIDROXY, UN ALCOXY BAJO O (C3 - C4) CICLOALQUILO; MIENTRAS QUE LAS COMBINACIONES DE LA FORMULA (I) CON RESPECTOS AL ATOMO DE HIDROGENO DEFINIDO POR PRESENTAN LA CONFIGURACION (S) O (R, S), CUANDO R2 Y R3 JUNTOS SIGNIFICAN DIMETILENO O TRIMETILENO, A LA VEZ QUE LA DOBLE UNION CONTENIDA EN EL GRUPO (D) PRESENTA LA CONFIGURACION E Y / O Z, CUANDO R6 ES…
