Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/06/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, C07D405/14, A61P17/00, A61P11/00, A61P11/06, A61P3/00, C07D471/04, A61P37/06, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, A61P21/00, A61P19/00, A61K31/5377, C07D413/12, C07D403/06, C07D239/48.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es CN o CF3;
L es (C1-4 alquilo);
R1 es héteroalquilo sustituido o no sustituido; y
R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido;
donde, cuando un grupo es sustituido, el grupo es sustituido con halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino, alquilamino, carboxi, nitro, ciano, tiol, tioéter, imina, imida, amidina, guanidina, enamina, aminocarbonilo, acilamino, fosfonato, fosfina, tiocarbonilo, sulfonilo, sulfona, sulfonamida, cetona, aldehído, éster, urea, uretano, oxima, hidroxilamina, alcoxiamina, aralcoxiamina, N-óxido, hidrazina, hidrazida, hidrazona, azida, isocianato, isotiocianato, cianato, tiocianato, oxo, B(OH)2, O(alquil)aminocarbonilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi o heterociclilalcoxi.
PDF original: ES-2812605_T3.pdf
Compuestos de pirrolopirimidina sustituidos, composiciones de los mismos, y métodos de tratamiento con los mismos.
(28/06/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
y sales, tautómeros, estereoisómeros, enantiómeros e isotopólogos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde:
R1 es alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, o heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido;
R2 es arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido;
R3 es heterociclilo sustituido o no sustituido o arilo sustituido o no sustituido, y
L es O;
a condición de que el compuesto no sea
4-[[trans-3-(metilamino)ciclobutil]oxi]-N-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-(piridin-3-il)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-2-amina, N-[trans-3-[[2-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)amino]-5-(2-piridinil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il]oxi]ciclobutil]-2-Propenamida, N-metil-N-[trans-3-[[2-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)amino]-5-(3-piridinil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il]oxi]ciclobutil]-2-…
Compuestos heteroarilo, sus composiciones y métodos de tratamiento con ellos.
(19/04/2017) Un compuesto con la siguiente fórmula:**Fórmula**
o su sal farmacéuticamente aceptable,
para uso en un precedimeinto para tratar o prevenir una enfermedad neurodegenerativa; una enfermedad cardiovascular; encefalitis asociada al VIH; resistencia a la insulina que conduce a la diabetes; síndrome X;
síndrome metabólico; diabetes tipo II; diabetes tipo I; diabetes de tipo I de inicio lento; diabetes insípida; diabetes mellitus; diabetes mellitus gestacional; síndrome de ovario poliquístico; diabetes de inicio de madurez; diabetes juvenil; diabetes insulino-dependiente; diabetes no insulino-dependiente; diabetes relacionada…
Compuestos heteroarilo, sus composiciones y su uso como inhibidores de proteínas quinasas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/04/2017). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, C07D471/04, C07D498/04, A61K31/4985.
Un compuesto con la siguiente fórmula:**Fórmula**
o su sal farmacéuticamente aceptable, donde:
R1 es fenilo no sustituido o sustituido con un grupo heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es metilo o etilo sustituido con heterocicloalquilo sustituido o no sustituido;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, -NHR4 o -N(R4)2; y
R4 es en cada caso independientemente alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido.
PDF original: ES-2627352_T3.pdf
Compuestos heteroarilo, sus composiciones y métodos de tratamiento con ellos.
(24/05/2012) Un compuesto con la siguiente fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable, donde:
L es un enlace directo, NH u O;
R1 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido;
R2 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no 10 sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido.
Compuestos de heteroarilo, sus composiciones y uso de los mismos como inhibidores de proteína quinasa.
(14/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:
y sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:
R1 es alquiloC1-8 sustituido o no sustituido, arilo s ustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido,cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido.
-X-A-B-Y- juntos forman -N(R2)CH2C(O)NH-, -N(R2)C(O)CH2NH-, -N(R2)C(O)NH-,-N(R2)CH≥N-, o -C(R2)≥CHNH-;
L es un enlace directo, NH u O;
R2 es alquiloC1-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido,cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; yR3 y R4 son independientemente H o alquiloC1-8;
donde…
ANTAGONISTAS TIAZOLILO DE MGLUR5 Y PROCEDIMIENTOS PARA SU USO.
(05/12/2011) 1. Un compuesto de fórmula (I): o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico, que no contiene ningún isótopo radiactivo y que es para usar en terapia medicinal que comprenden la administración oral a un paciente
MODULADORES DE PIRAZOL HETEROARIL SUSTITUIDO DE RECEPTOR 5 METABOTROPICO DE GLUTAMATO.
(16/04/2008) Un compuesto consituido por 3-(4-piridin-2-il-1H-pirazol-1-il)benzonitrilo; 2-[1-(3-fluorofenil)-1H-pirazol-4-il]piridina; 2-[1-(1-naftil)-1H-pirazol-4-il]piridina; 2-(1-piridin-3-il-1H-pirazol-4-il)piridina; 3-(1-piridin-2-il-1H-pirazol-4-il)benzonitrilo; 2-[4-(3-clorofenil)-1H-pirazol-1-il]piridina; 2-[4-(3-metoxifenil)-1H-pirazol-1-il]piridina; 3-(3-piridin-2-il-1H-pirazol-1-il)benzonitrilo; 2-[1-(3-clorofenil)-1H-pirazol-3-il]piridina; 3-(1-piridin-2-il-1H-pirazol-3-il)benzonitrilo; 2-bromo-6-(4-piridin-2-il-1H-pirazol-1-il)piridina; 6-(4-piridin-2-il-1H-pirazol-1-il)piridina-2-carbonitrilo; 2-[1-(3-bromofenil)-1H-pirazol-4-il]piridina; 3-(4-pirazin-2-il-1H-pirazol-1-il)benzonitrilo;…
COMPUESTOS CON ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE CITOCROMO P450RAI.
(16/07/2006) Un compuesto de fórmula en la que A es un grupo fenilo o naftilo, o heteroarilo seleccionado de un grupo constituido por piridilo, tienilo, furilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo y pirrazolilo, estando opcionalmente sustituidos dichos grupos fenilo y heteroarilo con uno o dos grupos R2; X es O, S o NR, en la que R es H, alquilo de 1 a 6 carbonos o bencilo; Y es H, alquilo de 1 a 10 carbonos, bencilo, bencilo sustituido con alquilo inferior o halógeno, alquilo fluorosustituido de 1 a 10 carbonos, cicloalquilo de 3 a 6 carbonos, cicloalquilo de 3 a 6 carbonos sustituido con alquilo inferior, Cl, Br o I; Z es-C=C-, -(CR1=CR1)n en la que n es un entero que tiene el valor 1-5, -CO-NR1-, NR1-CO-; -CO-O-, -O-CO-, -CS-NR1-, NR1-CS-, -CO-S-, -S-CO-, -N=N-; R1 es independientemente…