Sales de xantilio 3,6-disustituidas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/04/2020). Solicitante/s: WISTA LABORATORIES LTD.. Clasificación: A61P25/28, A61K31/352, A61K31/382, A61K31/498, C07D265/38, A61K31/538, C07D311/90, C07D311/82, C07D493/16, C07D241/46, C07D335/12.
Un compuesto de fórmula (II) para usar en un método de tratamiento o profilaxis de una afección de tauopatía o una enfermedad de agregación de proteínas tau:
**(Ver fórmula)**
en la que:
X- es un contraión;
Y es O y Z es N
-R1 y -R2 son cada uno independientemente alquilo C1-6 saturado,
o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un heterociclo C3-7 saturado;
-R3 y -R4 son cada uno independientemente alquilo C1-6 saturado,
o R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un heterociclo C3-7 saturado; y -
-R7 y -R8 se seleccionan independientemente entre: -H, alquilo C1-4 saturado, alquenilo C2-4 y alquilo C1-4 halogenado.
PDF original: ES-2799892_T3.pdf
Inhibidores de la agregación de proteínas.
(21/02/2018) Uso de un compuesto de diaminofenotiazina en la preparación de un medicamento para inhibir o revertir la agregación de sinucleína,
en el que la agregación está asociada a una patología manifestada como neurodegeneración y/o demencia clínica, enfermedades que se seleccionan entre: enfermedad de Parkinson (PD), demencia con cuerpos de Lewy (DLB), atrofia sistémica múltiple (MSA), parkinsonismo inducido por fármacos; fallo autónomo puro (PAF), y en el que dicho medicamento es para el tratamiento de dicha patología, y en el que en dicho tratamiento el compuesto de diaminofenotiazina se administra por vía oral en forma de:
(i) unidades de dosificación de aproximadamente 10, 20, 30, 40,…
Compuestos de tioninio y su uso.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(22/11/2017). Solicitante/s: WISTA LABORATORIES LTD.. Clasificación: A61P25/28, A61K31/5415.
Un compuesto de diaminofenotiazinio seleccionado de:
(H) yoduro de metil-tioninio, yoduro de hidrogeno, sal mixta (MTI.HI)
(J) yoduro de etil-tioninio, yoduro de hidrogeno, sal mixta (ETI.HI),
(L) nitrato de etil-tioninio (ETN).
PDF original: ES-2659030_T3.pdf
Sales de xantilio 3,6-disustituidas como medicamentos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(17/08/2016). Solicitante/s: WISTA LABORATORIES LTD.. Clasificación: C07D491/22, C07D265/38, C07D311/90, C07D311/82, C07D241/46, C07D335/12.
Un compuesto para su uso en un metodo de tratamiento o de profilaxis del cuerpo humano o animal mediante terapia, en donde el compuesto es un compuesto de formula (I):**Fórmula**
en la que:
X- es un contraion;
-R5 es -H, o alquilo C1-6 saturado, que esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes -R5A, o fenilo, que esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes -R5A;
cada -R5A se selecciona independientemente entre -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OR6, -SH, -SR6, -CN, -NO2, -NH2, -NHR6, -NR6 2, -NHC(≥O)R6, -NR6C(≥O)R6, -C(≥O)OR6, -OC(≥O)R6, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR6 y -C(≥O)NR6 2, -C(≥O)R6, - C(≥O)OH, -S(≥O)R6, -S(≥O)2R6 y -S(≥O)2OH;
cada -R6 es independientemente alquilo C1-4 alifatico saturado, fenilo o bencilo;
cada uno de -R13a, -R13b, -R14a, -R14b, -R15a, -R15b, -R16a y -R16b se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 alifatico saturado.
PDF original: ES-2600278_T3.pdf
Sales de fenotiazin diamonio y sus usos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/07/2016). Solicitante/s: WISTA LABORATORIES LTD.. Clasificación: A61P25/00, A61K31/5415, C07D279/20.
Un compuesto que es de la siguiente formula:**Fórmula**
o una sal, un solvato o un hidrato farmaceuticamente aceptables del mismo,
para uso en un metodo de tratamiento o profilaxis del cuerpo humano o animal mediante terapia.
PDF original: ES-2594703_T3.pdf
Compuestos de tioninio y su uso.
(01/10/2014) Un compuesto para uso en un método de tratamiento o de profilaxis corporal de un ser humano o animal mediante terapia, en el que el compuesto es:
(C) cloruro de 1,9-dimetil-etil-tioninio (DMETC),
(D) cloruro de 1,9-dietil-etil-tioninio (DEETC),
(I) yoduro de etil-tioninio (ETI),
(J) sal mixta de yoduro de etil-tioninio y yoduro de hidrógeno (ETI.HI) o
(L) nitrato de etil-tioninio (ETN).
Materiales y procedimientos relacionados con la agregación de proteínas en la enfermedad neurodegenerativa.
(12/06/2013) Utilización de una diaminofenotiazina en la preparación de una composición de medicamento para utilizar en eltratamiento o la profilaxis de una tauopatía,
en la que la preparación comprende la etapa de reducir previamente la diaminofenotiazina, de manera que estápresente en por lo menos el 80, 90, 95, ó 99% en la (leuco)forma reducida,
y en la que la diaminofenotiazina se reduce previamente mediante la adición de un agente reductor exógeno,y en la que la forma reducida está liofilizada,
y en la que la (leuco)diaminofenotiazina reducida previamente tiene la fórmula:
en la que R1, R3, R4, R6, R7 y R9 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxilo,carboxilo, alquilo sustituido…
Marcadores neurofibrilares.
(02/05/2012) Un ligando capaz de marcar a la proteína tau agregada en filamentos helicoidales pareados (FHP) para su uso enun método in vivo para determinar el estadio de degeneración neurofibrilar asociado a una tauopatía en un sujetoque se piensa que padece la enfermedad,
cuyo método comprende las etapas de:
(i) introducir el ligando en el sujeto,donde el ligando es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y se conjuga, se quela, o se asocia de otramanera, con un grupo químico detectable,
(ii) determinar la presencia y/o la cantidad de ligando unido a la proteína tau extracelular agregada en FHP enel lóbulo temporal medio del cerebro…
Materiales y procedimientos relacionados con la agregación de proteínas en enfermedades neurodegenerativas.
(07/03/2012) Un procedimiento de inducción o modelado del estado patológico de una proteína de enfermedad por agregación (PEA) que se asocia con un estado patológico en el que la PEA se agrega patológicamente mediante una interacción de polimerización conformacional inducida, estando caracterizado el procedimiento por la fase de proporcionar una proteína de fusión localizada en la membrana que comprende
i) una porción de agregación, que deriva de la PEA,
ii) una porción de localización en membrana heteróloga,
en el que dicho procedimiento se realiza in vitro o se realiza en una célula cultivada o línea celular, o se realiza en un animal no humano.
MATERIALES Y PROCEDIMIENTOS RELACIONADOS CON LA AGREGACIÓN DE PROTEÍNAS EN LA ENFERMEDAD NEURODEGENERATIVA.
(28/02/2011) Un procedimiento para convertir proteolíticamente una proteína precursora en un fragmento producto en una línea celular estable, dicha proteína precursora está asociada con un estado de enfermedad en el que la proteína precursora se agrega patológicamente, procedimiento que comprende: (a) proporcionar una línea celular estable transfectada con un ácido nucleico que codifica: (i) un fragmento de plantilla de la proteína precursora tal que el fragmento de plantilla se exprese constitutivamente en la célula a un nivel que no sea tóxico para la célula; y (ii) la proteína precursora, proteína que es expresada de forma inducible en la célula en respuesta a un estímulo, (b) someter la célula al estímulo tal que exprese…
SALES DE 3,7-DIAMINO-10H-FENOTIAZINA Y SU USO.
(29/12/2010) Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente fórmula y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos: en la que: cada uno de R 1 y R 9 se selecciona independientemente de: -H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4 y alquilo C1-4 halogenado; cada uno de R 3NA y R 3NB se selecciona independientemente de: -H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4 y alquilo C1-4 halogenado; cada uno de R 7NA y R 7NB se selecciona independientemente de: -H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4 y alquilo C1-4 halogenado; cada uno de HX 1 y HX 2 es independientemente un ácido prótico