Proceso para la preparación de ácidos de isoxazolil-metoxi-nicotínicos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/11/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, C07D413/14, C07D413/12.
Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo:**Fórmula**
en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos y R2 es hidrógeno, alquilo o haloalquilo; que comprende en la reacción de un compuesto de la fórmula (IV)**Fórmula**
para dar un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo, que comprende los siguientes pasos de reacción:
a) hidrólisis de un compuesto de la fórmula (IV) en un disolvente, en presencia de una base; segudo de
b) separación de las impurezas por filtración; seguido de
c) adición de un ácido, en un disolvente; seguido de
d) filtración, lavado con una mezcla de alcohol/agua secado de los cristales obtenidos de un compuesto de la fórmula (I);
en la que en el paso a) de 7 a 10 equiv. de base se emplean con respecto al compuesto de fórmula (IV); y
en la que en el paso a) tiene lugar a una temperatura entre 50 ºC y 60 ºC.
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Proceso para la preparación de un macrociclo.
(03/08/2016) Procedimiento para la fabricación de un compuesto macrocíclico de fórmula**Fórmula**
en la que R1 es un grupo protector de amino seleccionado del Fmoc, Cbz, Moz, Boc, Troc, Teoc o Voc y X es un átomo de halógeno, que comprende los pasos
a) someter un compuesto dieno de fórmula**Fórmula**
en el que R1 es como anteriormente, R2 es alquilo-C1-4 y X es halógeno para la reacción de metátesis de cierre de anillo en un disolvente orgánico entre 20 °C y 140 °C, en un sustrato molar para catalizar la relación en el intervalo de 200 a 4000 en presencia de un complejo catalizador carbeno rutenio (II) pentacoordinado seleccionado de entre los compuestos de la fórmula**Fórmula**
en el que L es
- P(Ra1)(Ra2)(Ra3);**Fórmula**
en el que R10 y R11 independientemente el uno del otro son alquilo-C1-6, fenilo, alquenilo-C2-6 o 1-adamantilo y R9a-d independientemente…
Proceso para la preparación de compuestos nucleósidos 2-desoxi-2-fluoro-2-metil-D-ribofuranosilo.
(20/04/2016) Un proceso para la preparación del derivado de (2'R)-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-metilcitidina de fórmula I**Fórmula**
en la que R1 se selecciona de alquilo C1-4,
que comprende las etapas
a) transformar el derivado de (2R)-2-desoxi-2-fluoro-2-metil-D-ribonolactona de fórmula II**Fórmula**
en la que R2 es fenilo o alquilo C1-4
en el cloruro de (2R)-2-desoxi-2-fluoro-2-metil-D-ribofuranosilo de fórmula III**Fórmula**
en la que R2 es fenilo o alquilo C1-4
b) acoplar el cloruro de (2R)-2-desoxi-2-fluoro-2-metil-D-ribofuranosilo de fórmula III a N-benzoil citosina de fórmula VIa**Fórmula**
para formar el derivado de (2'R)-N-benzoil-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-metilcitidina de fórmula IV**Fórmula**
en la que R2 es como en el caso anterior y Bz es benzoilo
c) alcohólisis del derivado…
Procedimiento para la preparación de compuestos farmacéuticamente activos.
(17/09/2014) Procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula ,**Fórmula**
caracterizado porque el compuesto de fórmula :**Fórmula**
se hace reaccionar en presencia de ácido 4-clorofenilborónico y un catalizador de paladio, proporcionando el compuesto de fórmula :**Fórmula**
y el grupo 2,6-diclorobenzamida en dicho compuesto de fórmula se corta, proporcionando el compuesto de fórmula .**Fórmula**
Procedimiento para la preparación de derivados halogenados de ácido benzoico.
(12/07/2013) Procedimiento para la preparación de ácido 3-cloro-2-fluoro-5-trifluorometil-benzoico de fórmula:**Fórmula**
o de una sal del mismo, que comprende la conversión de 3-cloro-4-fluorobenzotrifluoruro de fórmula:**Fórmula**
mediante:
a1) desprotonación del 3-cloro-4-fluorobenzotrifluoruro con una base metaloorgánica seguido de la adición deCO2 como electrófilo en un solvente orgánico a una temperatura de reacción de entre -100ºC y 25ºC, o
b1) formación de un compuesto de Grignard del 3-cloro-4-fluorobenzotrifluoruro con un haluro de alquilmagnesioen un solvente orgánico a una temperatura de reacción de entre 20ºC y 100ºC, seguido de la adición de CO2como electrófilo en un solvente orgánico a una temperatura de entre…
Dipéptidos de pseudoprolina.
(01/07/2013) Proceso para la fabricación de un compuesto de fórmula
En el que R1 es una cadena lateral de un aminoácido alfa, R2 es un grupo protector amino y R3 y R4 están independientemente seleccionados de hidrogeno o alquilo-C1-4, con la condición que ninguno de R3 y R4 sean hidrógeno, R5 es hidrógeno o metilo que comprende
a) convertir un derivado de aminoácido de fórmula
En el que R1 y R2 son como anteriormente se convierten con serina o treonina en un dipéptido de fórmula
Utilizando así una carbodiimida soluble en agua como agente activador y
b) efectuar el cierre del anillo del dipéptido de fórmula III con un compuesto de fórmula
En…
Proceso para la obtención de derivados de pirido[2,1-a]isoquinolina.
(18/04/2012) Proceso para la obtención de un derivado de pirido[2,1-a]isoquinolina de la fórmula I **Fórmula**
en la que R1, R2 y R3 son con independencia entre sí hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior o alquenilo inferior, dichos alquilo inferior, alcoxi inferior y alquenilo inferior pueden estar opcionalmente sustituidos por (alcoxi inferior)carbonilo, arilo o heterociclilo, y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que consiste en a) condensar una amina de la fórmula III
en la que R1, R2 y R3 son con independencia entre sí hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior o alquenilo inferior, dichos alquilo inferior,…
MÉTODO DE PREPARACIÓN DE DERIVADOS PUROS DEL 4-PIRROLIDINOFENILBENCIL ÉTER COMO INHIBIDORES DE LA MAOB.
(08/02/2012) Un método para la preparación de derivados enantioméricamente puros del 4-pirrolidinilo fenilbencil éter, de fórmula (I): el cual método comprende los pasos de: a) desdoblamiento de un racemato de fórmula (II): con un agente de desdoblamiento con el fin de obtener el enantiómero (S) del mismo, de fórmula (S)-(II) : b) conversión del enantiómero de fórmula (S)-(II) en la correspondiente amida primaria de fórmula (III): c) ó bien haciendo reaccionar directamente el compuesto de fórmula (III) con un compuesto de fórmula (IV): ArI(OCOR)2 (IV) en presencia de por lo menos ácido acético y/o anhídrido acético con el fin de obtener un compuesto de fórmula (I); d) ó haciendo reaccionar el compuesto de fórmula (III) con el compuesto de fórmula (IV) con el fin de obtener un…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE DERIVADOS PIRDO[2,1-A]ISOQUINOLINA, QUE COMPRENDE LA RESOLUCIÓN ÓPTICA DE UNA ENAMINA.
(30/12/2011) Procedimiento para la preparación de derivados pirido[2,1-a]isoquinolina de fórmula: en la que R 2 , R 3 y R 4 se seleccionan, cada uno independientemente, de entre el grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y alquenilo C1-C6, en el que alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y alquenilo C1- C6 pueden sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado de entre alcoxicarbonilo C1-C6, arilo y heterociclilo, comprendiendo una o más de las etapas a), b), c) o d), en el que a) comprende la resolución óptica de una enamina de fórmula: en la que R 2 , R 3 y R 4 son tal como se ha definido anteriormente, y R 1 es alquilo C1-C6 o bencilo, en presencia de un agente ópticamente activo de resolución óptica, formando…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4'-AZIDOCITIDINA.
(10/12/2010) - Procedimiento para la preparación de la 4'- azidocitidina de la fórmula **Fórmula** de un hidrato o de una sal farmacéuticamente aceptable de éste, el cual se caracteriza por el hecho de que, en donde, a) un 4'-azidotriacilnucleósido de la fórmula **Fórmula** R 1 y R 2 , se seleccionan de una forma independiente de entre COR 4 y C(=O)OR 4 , ó R 1 y R 2 , conjuntamente, forman un puente CH2-, C(CH3)2-, -CH-fenilo- ó un puente **Fórmula** R 3 , se selecciona de entre COR 4 y C(=O)OR 4 , y R 4 , es, de una forma independiente, alquilo C1-12, fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE ACIDO CIANOACETICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C07C253/30, C07C255/19.
Procedimiento para la preparación de ésteres de ácido cianacético de la fórmula general en la que R significa alquilo C1-10 o alquenilo C3-10, caracterizado porque el cianacetato de sodio, en forma de la solución acuosa resultante en la reacción de cloro- acetato de sodio con cianuro de sodio, se hace reaccionar en un sistema de dos fases, una acuosa y otra orgánica, en presencia de un catalizador para transferencia de fases, con un halogenuro de la fórmula general R-X (II), en la que R tiene el significado antes mencionado y X es cloro, bromo o yodo.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE ACIDO CIANOACETICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C07C253/30, C07C255/19.
Procedimiento para la preparación de ésteres de ácidos cianacéticos de la fórmula general en la que R significa un grupo alquilo C1-8 lineal o ramificado, caracterizado porque un alcoxi-propionitrilo de la fórmula general en la que R tiene el significado antes mencionado, se oxida directamente con oxígeno o con un reactivo que forma oxígeno, en presencia de un compuesto de cobalto como catalizador, para formar el compuesto (I).
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE ACIDO MALONICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C07C69/38, C07C67/11.
Procedimiento para la preparación de diésteres de ácido malónico de la fórmula general en donde R significa alquilo C1-10, alquenilo C3-10 o aril- alquilo C1-4, caracterizado porque se hace reaccionar una solución acuosa de una sal alcalina de ácido malónico, obtenida por oxidación catalítica de 1, 3-propanodiol en presencia de hidróxido alcalino acuoso, con un halogenuro de la fórmula general R-X (II), en donde R tiene el significado anterior y X es cloro, bromo o yodo, en presencia de un catalizador de transferencia de fases.
