14 inventos, patentes y modelos de FUCHSS, THOMAS

Imidazolonilquinolinas y su uso como inhibidores de ATM cinasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(08/05/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K45/06, A61K31/4375, C07D519/00.

Compuesto de fórmula (IV)**Fórmula** en el que Het1 significa pirazolilo, que puede estar no sustituido o mono-, di- o trisustituido independientemente entre sí con Hal o A; A en cada caso independientemente significa alquilo no ramificado o ramificado con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, en el que independientemente entre sí 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, Hal significa F, Cl, Br o I, HET se selecciona de: 3-difluorometoxi-5-fluoro-piridin-4-ilo, 3-fluoro-5-metoxi-piridin-4-ilo, 3-fluoro-5- fluorometoxi-piridin-4-ilo, 3-fluoro-5-(trideuteriometoxi)-piridin-4-ilo, y/o sal, solvato, tautómero, estereoisómero del mismo que puede usarse farmacéuticamente.

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Arilquinazolinas.

(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual X es CH, CF, S o N, Y es CH, S o N, Z es C o N, ---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente, n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S, y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N; m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N; R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA; R5 es H, Hal, CN o C≡CH; Cyc es fenilo…

Derivados de difluorofenil-diacilhidrazida.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(14/09/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07C243/38, A61K31/166.

Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1, R4, R5 significan en cada caso independientemente entre sí H, Hal, A o CN, R2, R3 significan en cada caso independientemente entre sí H, Hal o A, R6, R7 significan en cada caso independientemente entre sí H, A, OA, NHA o NA2, A significa alquilo con 1-6 átomos de C, en el que 1-5 átomos de H pueden estar sustituidos por F o cicloalquilo con 3-7 átomos de C, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

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Derivados de ciclopentano 1,3-disustituidos.

(08/06/2016) Compuestos de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la cual R denota Ar o Het, Y denota -CO-W o -N(R4)CO-W1, W denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar o CH2Ar, -CONR2R2' o Het1, W1 denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar, CH2Ar, CH2Cyc o CH(OH)CH2OH, R1 denota H, F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2, R2, R2' cada uno, independientemente uno de otro, denotan H, A o [C(R3)2]nCyc, X1, X2, X3 cada uno, independientemente uno de otro, denotan CR8 o N, X4 denota CR8 o N, X5 denota CR8 o N, R4 denota H o A', A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace y/o uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden sustituirse por N-, O- y/o átomos de S y en donde…

Morfolinilquinazolinas.

(04/05/2016) Compuestos de fórmula (IA)**Fórmula** en la que R1 significa H, Hal, CN, A, OY, NYY o -NH-C(NYY)≥NY, R2 significa H, Cyc, Ar, Het1 o Het2, R3 significa Y, OH u OA, R4 significa H o Hal, Y significa H, A o Alk-OA, W1 significa CR3 o N, W2 significa CH2, L significa enlace sencillo, -CYR3-, -CO-, -CO-NY-, -NY-CO-, -NY-CO-NY-, -NY-SO2-, -C(≥NR3)-, -C(≥N-CN)-, -Alk-, -Alk-NY-, Alk-CO-, -Alk-CO-NY-, -AlkO-, -Alk-OAlk-, -Alk-C(Y)(OY)-, -C(Y)(CN)-, -C(Y)(Het1)-, -C(R3)(Het1)-, -C(Y)(Het1)-NY-, -C(Y)(Het2)-, -C(Y)(OY)-, -C(Y)(OCOOY)-, -C(Y)(NYY)-, -C(Y)(NY-COY)-, -C(Y)(NY-CONYY)-, -C(Y)(OAlk-CN)-, -C(Y)(OAlk-Het215…

Derivados de la 1,3-diaminociclopentano carboxamida.

(27/04/2016) Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** en la cual R representa Ar, Het, -C≥C-Ar o -C≡C-Het, W representa NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, CH2Cyc, Ar, CH2Ar, (C(R3)2]mNR6COA o (C(R3)2]mCR3(COOA)NR6COA, R1 representa A, R2, R2' cada uno, independientemente uno del otro, representan H, A o [C(R3)2]nCyc, R3 representa H o alquilo ramificado o no ramificado con 1-6 átomos de C, R4 representa H, OA', Hal o A', X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno del otro, representan CH o N, A representa alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2- y/o…

Morfolinilbenzotriazinas para el uso en la terapia de cáncer.

(24/02/2016) Compuestos de la fórmula (I):**Fórmula** caracterizados porque: R1 representa Het1 o Ar; R2, R3, independientemente entre sí, representan Y o OY, o juntos también representan -O-(CH2)n-; R4 representa A o (CH2)nOA; L representa -CR2R3-, un enlace simple, -(CH2)n-, -CH(Hal)-, -C(Hal)2-, -(CH2)nCH(OY)-, -(CH2)nCO-, -(CH2)nNH-, - (CH2)nCONY2-, -NYCO-, -NHCO-NH-, -NR4CO-, -NYSO2-, -C(≥NR4)-, -C(≥NCN)-, -CY(NY2)-, -CY(CN)-, -CY(O- (CH2)nCN)-, -CY(Het2)- o -CY(O-(CH2)nHet2)-; Y representa H o A; A representa alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en la que, independientemente entre sí, 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por Hal; Cyc representa alquilo cíclico que tiene 3-7 átomos de C, en la que, independientemente entre sí, 1-4 átomos de H pueden reemplazarse por Hal; Ar representa…

Derivados de pirazoloquinolina como inhibidores de ADN-PK.

(05/11/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 significa Y, -Alq-OY, -Alq-NYY o -Alq-Ar, R2 significa Y, -Alq-OY, -Alq-NYY, -C(Y)(R6)(R7), -C(Hal)(R6)(R7), -SO2A, SO2-Ar o POOH-Ar, R3 significa H, Hal, CN, -Alq-CN, -Alq-NYY, Het1 o Het², R4 significa Hal, Y, Cyc, CN, -Alq-CN, -Alq-COOY, -Alq-CO-NYY o Het1, R5 significa Hal, Y, OY, NYY, -NY-COY, COOY, -CO-NYY, -CO-NY-Alq-OY, -Alq-CO-NYY, -Alq-OY, -Alq-NYY, Ar, Het1 o Het², R3, R5 juntos también significan -Alq-CO-NY-, R6 significa Hal, Y, -COOY, -CO-NYY, -CO-NY-OY, -CO-NY-C(≥NH)-NYY, CO-NY-Alq-OY, -CO-NY-Alq-NYY, -CONY- Alq-SO2-NYY, CO NY-Alq-Ar, CO-NY-Alq-Het² o -CO-NY-O-Alq-CN, R7 significa Ar, Het1 o -Het1-Het1, X significa CH2, O, S o Het1, Y significa H o A, A significa alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1- 10 átomos de C, donde,…

Inhibidores de SGK1 para la profilaxis y/o terapia de enfermedades virales y/o carcinomas.

(28/03/2012) Compuesto de las fórmulas Ia y Ib, principalmente para usar como medicamentos: así como sus tautómeros, sales y los enantiómeros que pueden utilizarse en farmacia, incluidas sus mezclas entodas las proporciones.

DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE INOS.

(16/11/2009) Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que A es alquileno C1-4 o cicloalquileno C3-7, R1 es fenilo, fenilo sustituido con R2 y/o R3, Har1, o Har1 sustituido con R4 y/o R5, R11 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, en los que R2 es ciano, halógeno, carboxilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, aminocarbonilo, mono- o di-alquil C1-4-aminocarbonilo, alquil C1-4-carbonilamino, alcoxi C1-4-carbonilo, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, trifluorometilo, hidroxilo, alquil C1-4-sulfonilamino, fenilsulfonilamino, fenil-alcoxi C1-4, o -SO2-N(R21)R22, en el que R21 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, fenil-alquilo C1-4, Har2-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C2-4,…

DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA INDUCIBLE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: A61P25/00, A61P31/00, C07D471/04, A61K31/437, A61P29/00, A61K31/444.

Compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que R1 es hidrógeno o alquilo de C1-4, R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4, y R3 es hidrógeno o halógeno, R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4 o alcoxi de C1-4, R5 es alquilo de C1-4, A es alquileno de C1-4; y las sales, N-óxidos, las sales de los N-óxidos de estos compuestos, y los solvatos e hidratos de los mismos, en la que halógeno representa cloro o flúor, N-óxido representa el N-óxido sobre la piridina, que está sustituida con el radical -OR5.

DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA INDUCIBLE.

(01/12/2008) Compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que R1 es hidrógeno o alquilo de C1-4, R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4, y R3 es alquilo de C1-4, trifluorometilo, o alcoxi C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor; o en la que R1 es cicloalquilo de C3-7, fenil-alquilo de C1-4, hidroxi-alquilo de C2-4, alcoxi de C1-4-alquilo de C2-4, fenilo, piridilo, o fenilo sustituido con R11 y/o R12, en el que R11 es alquilo de C1-4, halógeno, alcoxi de C1-4, o mono- o di-alquil C1-4-amino, R12 es alquilo de C1-4 o halógeno, R2 es hidrógeno, hidroxi-alquilo de C2-4, alcoxi de C1-4-alquilo de C2-4, o alquilo de C1-4, y R3 es hidrógeno, halógeno, alcoxi de C1-4, alquilo de C1-4, trifluorometilo, o alcoxi C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor; o en la que R1 y R2, juntos e incluyendo el átomo de nitrógeno, al que están enlazados,…

DERIVADOS DE ALCOXIPIRIDINA.

(16/06/2008) Compuestos de fórmula I (Ver fórmula) en la cual R1 es alcoxi 1-4C A es alquileno 1-4C, B significa 3H-imidazo[4,5-b]piridin-2-ilo, 3H-imidazo[4,5-b]piridin-2-ilo sustituido con R2 y/o R3, 9H-purin-8- ilo o 9H-purin-8-ilo sustituido con R4 y/o R5, donde R2 es halógeno, hidroxilo, nitro, amino, alquilo 1-7C, trifluorometilo, cicloalquilo 3-7C, cicloalquil 3-7C-alquilo 1-4C, alcoxi 1-4C, alcoxi 1-4C que está total o predominantemente sustituido con flúor, alcoxi 1-4C-alquilo 1-4C, alcoxi 1-4C-alcoxi 1-4C, alcoxi 1-4C-carbonilo, mono- o di-alquilamino 1-4C-carbonilo, mono-o di-alquilaminosulfonilo 1-4C, alquil 1-4C-carbonilamino, alquilsulfonilamino 1-4C, fenilo, fenilo sustituido con R21 y/o R211, fenil-alquilo 1-4C , fenil-alquilo 1-4C en donde el resto fenilo está sustituido…

PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE IMIDAZOPIRIDINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: C07D471/04, C07D405/06, C07D233/90.

Un compuesto de la fórmula 2 en la que R1 y R2 son juntos O (oxígeno), R3 es ciano (CN), R4 es hidrógeno, metilo o trifluorometilo o sus sales.

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