Agonistas [6,5]- bicíclicos de receptores GPR119 acoplados a la proteína G.
(20/06/2012) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
y enantiómeros, diaestereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que:A, B y D están seleccionados cada uno independientemente para ser CR4b o N, a condición de que al menos uno de A, B o D sea N;
E está seleccionado del grupo que consiste en CR9R9, CR9, O, N y NH;
G es CH o N;
J es CR9R9, CR9, C≥O, C≥S o N;
la línea de rayas representa un doble enlace opcional, a condición de que J no sea C≥O, C≥S o CR9R9cuando un doble enlace esté presente;
Y es NR3, O o S;
n2 y n3 son cada uno independientemente 0-2;
n4 es 0-3;
R1 es arilo…
Agonistas [6,6]- y [6,7]-bicíclicos del receptor GPR119 acoplado a la proteína G.
(16/05/2012) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula**
y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
5 A, B y D están seleccionados cada uno independientemente entre CR4b o N;
E es CH2, O o NH, con la condición de que cuando E sea CH2 al menos uno entre A, B o D sea N;
G es CH o N;
Y es -NR3, O o S;
Z está ausente o ≥O;
n1 es 1 ó 2;
n2 y n3 están seleccionados cada uno independientemente entre 0-2;
n4 es 0-3;
R1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes seleccionados de R4;
R2 está seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo, arilo, heteroarilo heterociclilo, -C(≥O)R5 y -C(≥O)OR5, en el que el cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar cada uno opcionalmentesustituido…
Inhibidores basados en pirrolopiridina de dipeptidil peptidasa IV y procedimientos.
(09/05/2012) Un compuesto seleccionado entre **Fórmulas**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
7,8-Dihidro-1,6-naftiridin-5(6H)-onas y compuestos bicíclicos relacionados como inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV y procedimientos.
(14/03/2012) Un compuesto de la estructura
en la que
b es un enlace sencillo o doble enlace;
n es 1 ó 2;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno (H), halógeno, CF3, ciano (CN), amino, amino sustituido, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y cicloheteroalquilo, en donde cualquier grupo funcional de este tipo puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, arilo, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, heteroarilo, cicloheteroalquilalquilo,…
PIRROLOQUINOLINAS Y PIRIDOQUINOLINAS SUSTITUIDAS COMO AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE SEROTONINA.
(27/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: b es un enlace sencillo, donde los hidrógenos puente son cis o trans; X es -CH2-, R1 se selecciona entre H, alquilo C1-5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, cicloalquilo C3-6, -(alquil C1-3) cicloalquilo C3-6, -(alquenil C2-3)cicloalquilo C3-6 y -(alquinil C2-3)cicloalquilo C3-6, R6a es H o alquilo C1-4; R6b es H; como alternativa, R6a y R6b se toman juntos para formar =O o =S; R7 y R9, en cada caso, se seleccionan independientemente entre H, halo, -CF3, -OCF3, -OH, -CN, -NO2, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y (haloalquil C1-4)oxi; R8 se selecciona entre H; fenilo sustituido con O-S R33; y -NR12R13; R12, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo…
HETEROBICICLOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(16/05/2005) Objeto de la presente invención proporcionar nuevos heterobiciclos que contienen nitrógeno que son útiles como inhibidores del factor Xa o sales o profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos. Es otro objeto de la presente invención proporcionar composiciones farmacéuticas que comprenden un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos uno de los compuestos de la presente invención o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable de los mismos. Es otro objeto de la presente invención proporcionar un procedimiento para tratar trastornos tromboembólicos que comprende administrar a un hospedador necesitado de dicho tratamiento una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos uno de los compuestos de la presente invención o una sal o profármaco…