Inhibidores de 3-hidroxipirrolidina de 5''-metiltioadenosina fosforilasa y nucleosidasa.
(24/10/2018) Un compuesto de la fórmula (Ib):**Fórmula**
donde:
X es un grupo etilo o butilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo hidroxi, alcoxi, cicloalquilo, tiol, alquiltio, ariltio, aralquiltio, halógeno, ácido carboxílico, éster alquílico de carboxilato, nitro, ciano, tiazol o NR2R3, donde cada grupo alquiltio, ariltio y aralquiltio está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo, halógeno, amino, hidroxi o alcoxi;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo hidroxi, alcoxi, tiol, alquiltio, ariltio, aralquiltio, halógeno,…
Procedimiento para preparar inhibidores de nucleósido fosforilasas y nucleosidadas.
(11/07/2012) Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula (I)
donde:
V es CH2 and W es NR1;
X es CH2;
Y se selecciona entre hidrógeno, halógeno e hidroxi;
Z se selecciona entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, un grupo sulfonato saliente, SQ, OQ y Q, donde Q es ungrupo alquilo, aralquilo o arilo opcionalmente sustituido; y
R1 es un radical de la fórmula (II)
Análogos azetidina de inhibidores de nucleosidasa y fosforilasa.
(11/04/2012) Un compuesto de fórmula (I):
donde:
cada uno de W y X se selecciona independientemente entre hidrógeno, CH2OH, CH2OQ y CH2SQ;
cada uno de Y y Z se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, CH2OH, CH2OQ, CH2SQ, SQ,OQ y Q;
Q es un grupo alquilo, aralquilo o arilo, pudiendo estar cada uno de los mismos opcionalmente sustituido con unoo más sustituyentes seleccionados entre hidroxi, halógeno, metoxi, amino o carboxi;
R1 es un radical de la fórmula (II)
o R1 es un radical de la fórmula (III)
A se selecciona entre N, CH y CR2, donde R2 se selecciona entre halógeno, alquilo, aralquilo, arilo, OH, NH2,NHR3,…
Inhibidores de nucleósido fosforilasas y nucleosidasas.
(04/04/2012) Un compuesto de la fórmula (I):
en la que:
A es N o CH;
B es OH o NH2;
D es H, OH, NH2 o SCH3; y
Z es OH o SQ, en el que Q es un grupo alquilo, aralquilo o arilo, estando cada uno ellos opcionalmente sustituidocon uno o más sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un átomo de halógeno, ungrupo amino, un grupo de ácido carboxílico, un grupo éster carboxilato de alquilo y un grupo alquiltio;o un tautómero del mismo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o una forma éster del mismo.
INHIBIDORES DE NUCLEOSIDASAS Y FOSFORILASAS DE NUCLEOSIDOS.
(16/08/2011) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** donde: V se selecciona entre CH2 y NH, y W se selecciona entre NR1 y NR2; o V se selecciona entre NR1 y NR2, y W se selecciona entre CH2 y NH; X se selecciona entre CH2 y CHOH en la configuración R o S; Y se selecciona entre hidrógeno, halógeno e hidroxi, excepto cuando V se selecciona entre NH, NR1 y NR2 que entonces Y es hidrógeno; Z se selecciona entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, SQ, OQ y Q, donde Q es un grupo alquilo, aralquilo o arilo opcionalmente sustituido; R1 es un radical de la fórmula (II) **Fórmula** R2 es un radical de la fórmula (III) **Fórmula** A se selecciona entre N, CH y CR, donde R se selecciona entre halógeno, alquilo, aralquilo o arilo opcionalmente sustituido, OH, NH2, NHR3, NR3R4…
INHIBIDORES AMINOACÍCLICOS DE NUCLEÓSIDO FOSFORILASAS E HIDROLASAS.
(13/07/2011) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que: R4 es dihidroxipropilo, dihidroxibutilo, trihidroxibutilo, dihidroxipentilo o trihidroxipentilo; A es N o CH; B es OH o alcoxi; y D es H, OH, NH2 o SCH3; o un tautómero del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o una forma profármaco de éster del mismo
METODO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS 3-HID.
(01/05/2009) Un procedimiento para la preparación de (3R,4R)-3-hidroxi-4-hidroximetilpirroidina, compuesto de fórmula (I), o (3S,4S)-3-hidroxi-4-hidroximetilpirrolidina, compuesto de fórmula (Ia):** ver fórmula** incluyendo los pasos siguientes: paso (a): hidrólisis enantioselectiva catalizada por enzimas de un compuesto racémico de 3,4-trans-pirrolidinona disustituida de fórmula (II):** ver fórmula** donde R 1 representa bencilo o benzhidrilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente por halógeno, alquilo o alcoxi; y R 2 representa arilo o alquilo de cadena lineal o ramificada o aralquilo, cualquier de los cuales puede estar sustituido opcionalmente por halógeno, alquilo o alcoxi; para dar o: mezcla…