Inhibidores de biaril cinasa.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona entre**Fórmula**
en donde representa el punto de unión a B;
B se selecciona entre**Fórmula**
y
**Fórmula**
en donde "*" indica el punto de unión a R5 y "**" indica el punto de unión al anillo A;
R1 se selecciona entre hidrógeno, amino, -CO2H, ciclopropilo, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, 5 metoximetilo, metilo, -NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi, trifluorometilo, **Fórmula**
en donde Ra se selecciona entre hidrógeno, halo y metilo;
R2 se selecciona entre hidrógeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo, fluorometilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, metilsulfonilo,…
Inhibidores de biaril cinasa.
(23/10/2019) Un compuesto seleccionado de
(R)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina;
(S)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina;
5-(2-amino-4-metil-2-(trifluorometil)pentiloxi)-6-metil-2,4'-bipiridin-2'-ilcarbamato de metilo;
1,1,1-trifluoro-4-metil-2-(((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)metil)pentan-2-amina;
(S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-(trifluorometil)fenil)pirimidin-4-amina;
(S)-1-((2-(fluorometil)-6-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-3-il)oxi)-2,4-dimetilpentan-2-amina;
(5-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-6-(fluorometil)-[2,4'-bipiridin]-2'-il)carbamato de (S)-metilo;
(S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-clorofenil)pirimidin-4-amina;
(S)-2,4-dimetil-1-(4-(2-metilpirimidin-4-il)-2-(trifluorometil)fenoxi)pentan-2-amina;
…
6H-isocromeno[3,4-c]piridinas y benzo[c][1,7]naftiridin-6-(5H)-onas como inhibidores de la cinasa asociada a adaptador 1 (AAK1).
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X se selecciona entre O y NR5;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alcoxi C1-C3, alcoxicarbonilamino C1-C3, alquilo C1- C3, alquilamino C1-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, alquilsulfonilo C1-C3, amino, arilamino, arilcarbonilamino, cicloalquilamino C3-C6, cicloalquilcarbonilamino C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, halo, haloalcoxi C1-C3, haloalquilo C1- C3, haloalquilamino C2-C3, haloalquilcarbonilamino C2-C3, hidroxi, alquilsulfonilamino C1-C3 y
cicloalquilsulfonilamino C3-C6;
R3 y R4…
Inhibidores de cinasa a base de quinolina.
(26/02/2019) Un compuesto de formula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona entre imidazopiridazina, isoquinolinilo, oxazolilo, piridinilo, pirimidinilo y pirrolopiridinilo, en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con acilamino C1-C3, alquilo C1-C3, amino, alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3- C6, cicloalquilamino C3-C6, dialquilamino C1-C3, -NHCO2alquilo (C1-C3) y fenilcarbonilamino opcionalmente sustituido con un grupo halo o haloalquilo;
R2 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3 y alquilo C1-C3;
R3 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3, alquilo C1-C3, ciano y halo;
…
Inhibidores de biaril quinasa.
(18/02/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
A se selecciona entre**Fórmula**
en donde representa el punto de union a B;
B se selecciona entre**Fórmula**
en las que "*" indica el punto de union a R5 y "**" indica el punto de union al anillo A;
R1 se selecciona entre hidrogeno, amino, -CO2H, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, - NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi y trifluorometilo;
R2 se selecciona entre hidrogeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo;
R3 se selecciona entre hidrogeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo,…
Inhibidores de aril lactama quinasa.
(13/12/2018) Un compuesto seleccionado de
(S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-bromobenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
(S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
(S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-isobutil-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-9-bromo-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-9-cloro-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
4-amino-8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
(S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-(difluorometil)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
…
Inhibidores de pirrolotriazina quinasa.
(30/05/2018) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
n es 0, 1 o 2;
R1 se selecciona entre -CH2NRaRb, -C(O)NRaRb, -CH2OR6 y -CO2R6;
R2 se selecciona entre hidrógeno y -CO2R6;
R3 se selecciona entre hidrógeno y Br;
cuando n es 1, R4 se selecciona entre halo, haloalquilo, hidroxialquilo C1-C3, -OR6; o,
cuando n es 2, los dos grupos R4 están en átomos de carbono adyacentes y, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo de cinco miembros seleccionado entre
**(Ver fórmula)**
en los que " " indica el punto de unión al anillo aromático de seis miembros;
R5 se selecciona entre alquenilo C2,…
Inhibidores de aril lactama quinasa.
(05/10/2016) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre hidrogeno, alquenilo C2-C4, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, aril-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3 e hidroxialquilo C1-C3;
R2 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3, alcoxicarbonilamino C1-C3, alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, amino, arilamino, arilcarbonilamino, cicloalquilamino C3-C6, cicloalquilcarbonilamino C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, halo, haloalcoxi C1-C3, haloalquilo C1-C3, haloalquilamino C2-C3, haloalquilcarbonilamino C2-C3, hidroxi y fenilalquilamino C1-C3, en donde el fenilo esta opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-C3;
R3 y R4 se seleccionan independientemente…
Moduladores del receptor 88 acoplado a proteína G.
(22/11/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
n es 0 o 1; 5
A está seleccionado de imidazolilo; fenilo; pirazinilo; pirimidinilo; piridinilo; y tiazolilo;
R1 está seleccionado de: y
en las que denota el punto de unión al resto de la molécula principal;
R2 está seleccionado de hidrógeno; alquilo C1-C3; cicloalquilo C3-C6; y cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3;
R3 está seleccionado de hidrógeno; alquilo C1-C6; alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3; hidroxialquilo C1-C3; o
R2 y R3, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo de pirrolidina;
R4 está seleccionado…
Moduladores del receptor 88 acoplado a proteína G.
(08/11/2013) Un compuesto de fórmula (I)**fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
A es seleccionado de fenilo y tienilo;
R1 es seleccionado de alquenilo C2-C6; alcoxi C3-C6; alquil C3-C6-sulfanilo; alquinilo C2-C6; cicloalquil C3-C6-alqueniloC2-C4; cicloalquil C3-C6-alcoxi C1-C3; cicloalquiloxi C3-C6; fenoxi opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C3;fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de alcoxi C1-C3, alcoxiC1-C3-alquilo C1-C3, alquilo C1-C3, alquil C1-C3-sulfonilo, ciano, halo y haloalquilo C1-C3; fenilalcoxi C1-C3 en el que laporción fenilo está opcionalmente sustituida con uno o dos grupos seleccionados de forma independiente de alquiloC1-C3 y halo; y tienilo;
R2 es seleccionado de hidrógeno; alcoxi C1-C3; alquilo C1-C3; y halo;
R3 es seleccionado de hidrógeno…