14 inventos, patentes y modelos de DULL, GARY, MAURICE
Síntesis y formas de sal novedosas de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2020). Solicitante/s: Oyster Point Pharma, Inc. Clasificación: A61K31/505, A61P25/00, C07D403/06.
Un procedimiento para la fabricación de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina que comprende:
(a) tratar el compuesto 1 con cloruro de metanosulfonilo para dar el compuesto 2;
**(Ver fórmula)**
(b) tratar el compuesto 2 con dietilmalonato y una base adecuada para dar el compuesto 3;
**(Ver fórmula)**
(c) hidrolizar el compuesto 3 para dar el compuesto 4;
**(Ver fórmula)**
(d) descarboxilar el compuesto 4 para dar el compuesto 5;
**(Ver fórmula)**
(e) reducir el compuesto 5 para dar el compuesto 6;
**(Ver fórmula)**
(f) tratar el compuesto 6 con cloruro de metanosulfonilo para dar el compuesto 7;
**(Ver fórmula)**
(g) hacer reaccionar el compuesto 7 con yoduro de sodio para dar el compuesto 8 y
**(Ver fórmula)** (h) tratar el compuesto 8 con terc-butóxido de potasio para dar el compuesto 9
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2820857_T3.pdf
Síntesis y formas de sal novedosas de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/07/2017). Solicitante/s: Oyster Point Pharma, Inc. Clasificación: A61K31/505, A61P25/00, C07D403/06.
Una forma polimórfica de mono-citrato de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende los picos de A, o los picos de B o los picos de C:
**(Ver Tabla)**.
PDF original: ES-2641762_T3.pdf
Método para la preparación de (2S,3R)-N-(2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2- carboxamida.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(05/10/2016). Solicitante/s: ATTENUA, INC. Clasificación: C07D453/02.
Un método para fabricar (2S,3R)-N-(2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método que comprende la resolución dinámica de (2-((3- piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-ona, seguida de aminación reductora esteroselectiva de la cetona resuelta.
PDF original: ES-2606752_T3.pdf
Formas polimórficas de p-hidroxibenzoato de (2S)-(4E)-N-metil-5-[3-(5-isopropoxipiridin)il]-4-penten-2-amonio para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central.
(12/02/2014) Una mezcla de polimorfos que comprende:
a) un polimorfo cristalino de A de p-hidroxibenzoato de (2S)-(4E)-N-metil-5-[3-(5-isopropoxipiridin)il]-4-penten-2- amonio que exhibe un patrón de difracción de rayos X de polvo que tiene unos picos característicos expresados en grados (2-θº) a aproximadamente 7.6, 15.2 y 19.7 y
b) un polimorfo cristalino de B de p-hidroxibenzoato de (2S)-(4E)-N-metil-5-[3-(5-isopropoxipiridin)il]-4-penten-2- amonio que exhibe un patrón de difracción de rayos X de polvo que tiene unos picos característicos expresados en grados (2-θº) a aproximadamente 8.0, 9.6 y 16.1.
(2S,3R)-N-(2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2-carboxamida, nuevas formas de sales, y métodos de usos de los mismos.
(24/07/2013) Un clorhidrato de (2S,3R)-N-(24U3-piridinifimetil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il) bezofruran-2-carboxamida o un hidratoo solvato del mismo.
Compuestos de arilvinilazacicloalcano y métodos de preparación y usos de ellos.
(23/10/2012) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en donde:
la línea ondulada representa una geometría variable (E o Z) cerca del doble enlace;
X es C-R2;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, -OR4, o -NR4R5, o -SR4;
R2 es hidrógeno, alquilo-C1-6, arilo, arilo-C1-6-alquilo, C1-6-alquilo-arilo, heteroarilo, heteroarilo-C1-6-alquilo,heterociclilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo, policicloalquilo, -NR6R7, -SR6, -SOR6, o-SO2R6, cada uno de loscuales puede ser opcionalmente sustituído con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -CN, -NO2, -NH2, -OH, -OR6, -COOH, -C(O)OR6, -O-C(O)R6, -NR6R7, -NHC(O)R6, - C(O)-NR6R7, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, -NHSO2R6, -SO2NR6 R6, -C(S)NR6 R6, -NHC(S)R6, -O- SO2R6 ; arilo, heteroarilo, formilo,trifluorometilo, trifluorometilsulfanilo,…
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: R.J. REYNOLDS TOBACCO COMPANY. Clasificación: A61K31/44, C07D213/38.
EN PACIENTES QUE SON PROPENSOS A SUFRIR, O QUE SUFREN, TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL SE TRATAN ADMINISTRANDOLES CANTIDADES EFECTIVAS DE COMPUESTOS DE AMINA ALIFATICA ARIL - SUSTITUIDOS, COMPUESTOS DE AMINA OLEFINICA ARIL - SUSTITUIDOS O COMPUESTOS DE AMINA ACETILENICA ARIL SUSTITUIDOS. UN COMPUESTO REPRESENTATIVO ES LA (E) - N - METIL 5 - (3 - PIRIDINIL) 4 - PENTEN - 2 - AMINA.
COMPUESTOS DE ARILVINILAZACICLOALCANO Y METODOS DE PREPARACION Y USO DE LOS MISMOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: TARGACEPT, INC.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, A61K31/44, C07D405/12, C07D239/26.
Compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en donde; la línea ondulada representa una geometría variable (E o Z) alrededor del doble enlace; X es nitrógeno; R 1 es hidrógeno, alquilo C1 - 6, -OR 4 , o -NR 4 R 5 ; R 3 es hidrógeno, m está entre 1 y 4; n está entre 1 y 3; R 4 y R 5 son, independientemente, hidrógenos o un alquilo C1 - 6; e isómeros, mezclas, enantiómeros, diasterómeros, tautómeros, y sales farmacéuticamente aceptables de éstos.
HETOROARILDIAZABICYCLOALKANOS COMO LIGANDOS DE RECEPTORES COLINERGICOS NICOTINICOS.
(16/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** En la que Q es (CH2)u, Qi es (CH2)v, Qii es (CH2)w, Qiii(CH2)x, y Qiv es (CH2)y, donde u, v, w, y x son por separado 0, 1, 2, 3 o 4 e y es 1; en que u, v, w y x se seleccionan de forma que el anillo es un diazabiciclo[3.3.1]nonano , Z es unas especies sustituyentes G; j es de 0 a 10: y Cy es donde cada X, X' y X" son individualmente nitrógeno, nitrógeno ligado a oxígeno o carbono ligado a especies sustituyentes G; A es O o C=O; D es unas especies sustituyentes G; k es 0, 1 o 2; y Cx se selecciona entre un grupo que consta de arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo no…
AMINAS OLEFINICAS SUSTITUIDAS CON ARILO Y SU USO COMO AGONISTAS DE RECEPTORES COLINERGICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: R.J. REYNOLDS TOBACCO COMPANY. Clasificación: A61K31/44, C07D213/38, C07D239/26, C07D213/61, C07D213/64, C07D213/62.
Un compuesto de la fórmula: donde X se selecciona independientemente del grupo constituido por N, CF, CCl, CBr, CI, CR', CNR'R", CCF3, CCN, CNO2, CC2R', CSH, CSCH3, CN3, CSO2CH3, COR', CSR', CC(=O)NR'R", CNR'C(=O)R', CC(=O)R', CC(=O)OR', C(CH2)qOR', COC(=O)R', COC(=O)R'R" y CNR'C(=O)OR'; A, A' y A" se seleccionan del grupo constituido por H, F, Cl, Br, I, R', NR'R", CF3, OH, CN, NO2, C2R', SH, SCH3, N3, SO2CH3, OR', SR', C(=O)NR'R", NR'C(=O)R', C(=O)R', C(=O)OR', (CH2)qOR', OC(=O)R', OC(=O)NR'R" y NR'C(=O)OR'; m es 1 ó 2; n es 1; EI, EII, EIII, EIV y EVI representan individualmente hidrógeno; EV es metilo; Z' y Z" son individualmente hidrógeno o alquilo C1C8; q es número entero de 1 a 6; la línea ondulada en la estructura indica que el compuesto puede tener una forma cis (Z) o trans (E); para uso como medicamento.
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCORPORAN COMPUESTOS DE AMINA OLEFINICA SUSTITUIDA CON ARILO.
(16/03/2005) La presente invención se refiere a un compuesto aminoolefínico aril sustituido para el tratamiento de pacientes susceptibles de padecer o que padecen desórdenes del sistema nervioso central (por ejemplo, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, síndrome de Tourette, desorden de déficit de la atención o esquizofrenia) administrando la cantidad efectiva de un compuesto aminoolefínico aril sustituido de fórmula (I), en la que X es C-R', C-OR', C-CH{sub,2}-OR', R' se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C{sub,1-5}, especies que contienen un grupo aromático y especies que contienen un grupo…
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE COLITIS ULCEROSA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2004). Solicitante/s: R.J. REYNOLDS TOBACCO COMPANY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/435, A61K31/44, A61P1/04, A01N43/40, A01N43/54.
SE TRATAN PACIENTES QUE PADECEN O SON SUSCEPTIBLES DE PADECER UNA ENFERMEDAD DEL INTESTINO INFLAMATORIA CRONICA IDIOPATICA (POR EJEMPLO COLITIS ULCEROSA), CON COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. ESTOS PACIENTES SE TRATAN MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN COMPUESTO ALIFATICO SUSTITUIDO CON ARILO, UN COMPUESTO DE AMINA OLEFINICA SUSTITUIDO CON ARILO O UN COMPUESTO ACETILENICO SUSTITUIDO CON ARILO. LOS COMPUESTOS EJEMPLARES SON (E) - 4 - (5 - PIRIMIDINIL) - 3 - BUTEN - 1 - AMINA, (E) - 4 [3 - (5 - METOXIPIRIDIN)IL] - 3 - BUTEN - 1 - AMINA, (E) - N METIL - 4 - (5 - PIRIMIDINIL) - 3 - BUTEN - 1 - AMINA, (E) - N METIL - 4 - [3 - (5 - METOXIPIRIDIN)IL] - 3 - BUTEN - 1 - AMINA, (E) - METANICOTINA, (Z) - METANICOTINA, N - METIL - (3 PIRIDINIL) - BUTAN - 1 - AMINA, N - METIL - 4 - (3 - PIRIDINIL) BUTIN - 1 - AMINA Y (E) - N - METIL - 4 - [3 - (6 METILPIRIDIN)IL] - 3 - BUTEN - 1 - AMINA.
DERIVADOS DE 3-PIRIDIL-1-AZABICICLOALCANO PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2004). Solicitante/s: R.J. REYNOLDS TOBACCO COMPANY THE UNIVERSITY OF KENTUCKY RESEARCH FOUNDATION. Clasificación: A61K31/44, C07D453/02, C07D487/08.
Se tratan pacientes susceptibles de o que padecen trastornos tales como trastornos del sistema nervioso central que se caracterizan por una alteración de la liberación normal de neurotransmisores, tal como la liberación de dopamina (por ejemplo parkinsonismo, enfermedad de Parkinson, síndrome de Tourette, trastorno de déficit de atención o esquizofrenia) mediante la administración de una forma endo o exo de un 1-aza-2-{(}3-piridil{)}biciclo{[}2.2.1{]}heptano , un 1-aza-2-{(}3-piridil{)}-biciclo{[}2.2.2{]}octano , un 1-aza-2-{(}3-piridil{)}biciclo{[}3.2.2{]}nonano , un 1-aza-7-{(}3-piridil{)}biciclo{[}2.2.1{]}heptano , un 1-aza-3-{(}3-piridil{)}biciclo{[}3.2.2{]}nonano , o un 1-aza-7-{(}3-piridil{)}biciclo{[}3.2.2{]}nonano.
DERIVADOS DE AZATRICICLO(3.3.1.1)DECANO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/02/2004) Una composición farmacéutica que incorpora un antagonista nicotínico, comprendiendo la mencionada composición una cantidad eficaz de un compuesto de la ´**fórmula** en la que X y X son individualmente nitrógeno o carbono enlazado a una especie sustituyente seleccionada de F, Cl, Br, I, R, NRR´´, CF3, OH, CN, NO2, C2R, SH, SCH3, N3, SO2CH3, OR, SR, C(=O)NRR´´, NRC(=O)R, C(=O) R, C(=O)OR, (CH2)qOR, OC(=O)R, OC(=O)NRR´´, y NRC(=O)OR en donde R y R´´ son individualmente hidrógeno, alquilo C1-C6 o una especie que contiene grupos aromáticos, y q es un número entero desde 1 hasta 6; A, A y A´´ son individualmente especies sustituyentes seleccionadas de F, Cl, Br, I, R, NRR´´, CF3, OH, CN, NO2, C2R, SH, SCH3,…