17 patentes, modelos y diseños de TARGACEPT, INC.

Composiciones farmacéuticas para la prevención y tratamiento de trastornos del sistema nervioso central que comprenden un agonista nicotínico y un inhibidor de acetilcolinesterasa.

(13/08/2014) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad efectiva farmacéuticamente de al menos dos componentes, siendo uno de los componentes un agonista nicotínico y siendo uno de los componentes un inhibidor de acetilcolinesterasa, en la que el inhibidor de acetilcolinesterasa es donepezilo.

Preparación y aplicaciones terapéuticas de (2S,3R)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)-3,5-di-fluorobenzamida.

(25/06/2014) Un compuesto (2S,3R)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)-3,5-difluorobenzamida (Fórmula I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Formas polimórficas de p-hidroxibenzoato de (2S)-(4E)-N-metil-5-[3-(5-isopropoxipiridin)il]-4-penten-2-amonio para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central.

(12/02/2014) Una mezcla de polimorfos que comprende: a) un polimorfo cristalino de A de p-hidroxibenzoato de (2S)-(4E)-N-metil-5-[3-(5-isopropoxipiridin)il]-4-penten-2- amonio que exhibe un patrón de difracción de rayos X de polvo que tiene unos picos característicos expresados en grados (2-θº) a aproximadamente 7.6, 15.2 y 19.7 y b) un polimorfo cristalino de B de p-hidroxibenzoato de (2S)-(4E)-N-metil-5-[3-(5-isopropoxipiridin)il]-4-penten-2- amonio que exhibe un patrón de difracción de rayos X de polvo que tiene unos picos característicos expresados en grados (2-θº) a aproximadamente 8.0, 9.6 y 16.1.

Combinación de agonistas nicotínicos alfa 7 y antipsicóticos.

(21/11/2013) Una combinación farmacéutica para uso en el tratamiento o la prevención de un trastorno psiquiátrico paraproporcionar terapia sinérgica para un trastorno psiquiátrico y que comprende: (a) (2S,3R)-N-(2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2-carboxamida o una sal o solvatofarmacéuticamente aceptables de la misma en forma de un agonista nicotínico a7; y (b) al menos un agente antipsicótico.

(2S,3R)-N-(2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2-carboxamida, nuevas formas de sales, y métodos de usos de los mismos.

(24/07/2013) Un clorhidrato de (2S,3R)-N-(24U3-piridinifimetil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il) bezofruran-2-carboxamida o un hidratoo solvato del mismo.

Sales hidroxibenzoato de compuestos de metanicotina.

(28/05/2013) Un compuesto designado (2S)-(4E)-N-metil-5-(5-isopropoxi-3-piridinil)-4-penten-2-amina, p-hidroxibenzoato.

Amidas de diazabicicloalcanos selectivas de subtipo del receptor de acetilcolina nicotínica.

(11/02/2013) El compuesto N-(5-clorofuran-2-ilcarbonil)-3,7-diazabiciclo[3.3.0] octano, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable

Amidas de diazabicicloalcanos selectivas de subtipo del receptor de acetilcolina nicotínica.

(08/02/2013) Un compuesto de la fórmula I: donde n tiene el valor de 0 o 1, y Cy es un grupo heteroaril elegido del grupo de 2-furanil, 3-furanil, 2-oxazolil, 4-oxazolil, 5-oxazolil, 3- isoxazolil, 4-isoxazolil, 5-isoxazolil, 1,3,4-oxadiazol-2-il, 1,2,4-oxadiazol-3-il, 1,2,4-oxadiazol-5-il, 2-tiazolil, 4- tiazolil, 5-tiazolil, 3-isotiazolil, 4-isotiazolil, 5-isotiazolil, 1,3,4-tiadiazol-2-il, 1,2,4-tiadiazol- 3-il; 1,2,4-tiadiazol- 5-il y 4-piridinil. cuyos grupos heteroaril son opcionalmente sustituídos con hasta tres sustituyentes no-hidrógeno independientemente seleccionados de C1-6 alquilo, C1-6 alquilo sustituído, C2-6 alquenil, C2-6 alquenil sustituído, C2-6 alquinil, C2-6 alquinil sustituído, un heterociclil,

Compuestos de arilvinilazacicloalcano y métodos de preparación y usos de ellos.

(23/10/2012) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en donde: la línea ondulada representa una geometría variable (E o Z) cerca del doble enlace; X es C-R2; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, -OR4, o -NR4R5, o -SR4; R2 es hidrógeno, alquilo-C1-6, arilo, arilo-C1-6-alquilo, C1-6-alquilo-arilo, heteroarilo, heteroarilo-C1-6-alquilo,heterociclilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo, policicloalquilo, -NR6R7, -SR6, -SOR6, o-SO2R6, cada uno de loscuales puede ser opcionalmente sustituído con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -CN, -NO2, -NH2, -OH, -OR6, -COOH, -C(O)OR6, -O-C(O)R6, -NR6R7, -NHC(O)R6, - C(O)-NR6R7, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, -NHSO2R6, -SO2NR6 R6, -C(S)NR6 R6, -NHC(S)R6, -O- SO2R6 ; arilo, heteroarilo, formilo,trifluorometilo, trifluorometilsulfanilo,…

COMPUESTO DE ARILVINILAZACICLOALCANO Y MÉTODOS DE PREPARACIÓN Y USOS DE ELLOS.

(03/08/2012) Un compuesto que se selecciona de (R) - Y (S) - 3."E) - 2-pirrolidin -3-ilvinil) (tetrahidropirano -4-iloxi) piridina, mezclas racémicas, enantiómeros y tautómeros del mismo, y salesfarmacéuticamente aceptables del mismo.

COMPUESTOS AZABICÍCLICOS PARA ALIVIAR EL DOLOR Y TRATAR LOS TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(07/04/2011) Un compuesto de la fórmula general: donde k, m, n, y p son individuos 0, 1, 2 o 3, siempre que, cuando k + p=1, m o n o ambos deben ser mayores que 0, donde la suma de k + p -2 y la suma de m + n =1, o la suma de k + p=2 y la suma de m + n=0, o la suma de k + p=1 y la suma de m + n=1;Ar es un anillo heteroaril monocíclico o policíclico, opcionalmente sustituido en cualquier posición con un sustituyente Z como se define abajo, con la condición que en los compuestos de la fórmula 2, cuando el anillo azabicíclico es un 6-azabiciclo[3.2.1]octano, Ar no es piridina y donde cuando los componentes son azabiciclo [3.2.1]octanos, el anillo Ar es seleccionado de piridinil, pirimidinil, pirazinil, piridazinil, pirrolil, pirazolil, thiazoiyl, isothiazolil, triazolil,…

COMPUESTOS DIAZASPIROCÍCLICOS N-ARIL Y MÉTODOS DE PREPARACIÓN Y UTILIZACIÓN DE LOS MISMOS.

(23/03/2011) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula: y sales farmacéuticamente aceptables de la misma,donde Q1 es (CZ2)u, QII es (CZ2)v, QIII es (CZ2)w, y QIV es (CZ2)x u, v, w y x son individualmente 0, 1, 2, 3 o 4, preferible 0, 1, 2 o 3 y son seleccionados de modo que el anillo diazaspirocíclico del compuesto de la Formula 1 contiene 7, 8 o 9 miembros, R es hidrógeno, alquilo inferior, acil, alcoxicarbonil o ariloxicarbonil, Z es, individualmente, seleccionado del grupo consistente de hidrógeno, alquilo inferior y aril; Cy es un anillo heteroaromático de seis miembros de la fórmula: donde cada uno de X, X', X'', X'''' y X'''' es individualmente nitrógeno, nitrógeno unido a oxígeno o carbono unido a especies sustituyentes, donde no mas de tres de X, X', X'', X'''' y X'''' son nitrógeno o nitrógeno unido a oxígeno,o Cy es un anillo heteroaromático de cinco miembros…

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN ANALOGO DE LA NICOTINA Y UN INHIBIDOR DE LA ACETILCOLINESTERASA PARA LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(25/06/2009). Inventor/es: BENCHERIF, MEROUANE. Clasificación: A61P25/00, A61K31/465.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad efectiva farmacéuticamente de al menos dos componentes, uno de los componentes siendo un agonista nicotínico, y uno de los componentes siendo un inhibidor de acetilcolinesterasa.

COMPUESTOS DE ARILVINILAZACICLOALCANO Y METODOS DE PREPARACION Y USO DE LOS MISMOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: CAPET, MARC, DULL, GARY, MAURICE, SCHMITT, JEFFREY, DANIEL, GENEVOIS-BORELLA, ARIELLE, CHEVE, MICHEL. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, A61K31/44, C07D405/12, C07D239/26.

Compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en donde; la línea ondulada representa una geometría variable (E o Z) alrededor del doble enlace; X es nitrógeno; R 1 es hidrógeno, alquilo C1 - 6, -OR 4 , o -NR 4 R 5 ; R 3 es hidrógeno, m está entre 1 y 4; n está entre 1 y 3; R 4 y R 5 son, independientemente, hidrógenos o un alquilo C1 - 6; e isómeros, mezclas, enantiómeros, diasterómeros, tautómeros, y sales farmacéuticamente aceptables de éstos.

3-SUSTITUIDOS-2(ARILALQUIL)-1-AZABICICLOALCANOS Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.

(16/06/2008) Un compuesto que tiene una estructura de las fórmulas: (Ver fórmula) en donde: m y n por separado son 1 ó 2, p es 1, 2, 3 ó 4, X es oxígeno o NR'', Y es oxígeno o azufre, Z es NR'', un enlace covalente o especies vinculantes, A, A se selecciona entre el grupo -CR''R"-, -CR''R"-CR''R"-; -CR''=R''-, y -C2-, donde cuando Z es un enlace covalente o A, X debe ser nitrógeno, Ar es un grupo arilo no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes y es un condensado carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico seleccionado entre fenilo, furanoílo, pirrolilo, tienilo, piridinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo,…

COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN DERIVADOS DE PIRIDINA O PIRIMIDINA PARA LA INHIBICION DE PRODUCCION Y SECRECIN DE CITOQUINAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2006). Inventor/es: BENCHERIF, MEROUANE. Clasificación: A61K31/505, A61K31/435, A61P37/06, A61K31/513, A61P29/02, A61K31/4412.

4.El uso de la Reivindicación 1, en el que m sigma es menó que -0, 1. 5.El uso de la Reivindicación 1, en el que EV es metilo. 6.El uso de la Reivindicación 1, en el que A es hidrógeno. 7. El uso de la Reivindicación 1, en el que A, A' y A" son todas hidrógeno. 8. El uso de la Reivindicación 1 en el que B´ es 9.El uso de la Reivindicación 1 en el que B' es oxígeno. 10. El uso de la Reivindicación 1, en que el compuesto tiene una forma trans (E) 11. El uso de la Reivindicación 1, en qué al menos a una de Z y Z" es hidrógeno.

HETOROARILDIAZABICYCLOALKANOS COMO LIGANDOS DE RECEPTORES COLINERGICOS NICOTINICOS.

(16/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** En la que Q es (CH2)u, Qi es (CH2)v, Qii es (CH2)w, Qiii(CH2)x, y Qiv es (CH2)y, donde u, v, w, y x son por separado 0, 1, 2, 3 o 4 e y es 1; en que u, v, w y x se seleccionan de forma que el anillo es un diazabiciclo[3.3.1]nonano , Z es unas especies sustituyentes G; j es de 0 a 10: y Cy es donde cada X, X' y X" son individualmente nitrógeno, nitrógeno ligado a oxígeno o carbono ligado a especies sustituyentes G; A es O o C=O; D es unas especies sustituyentes G; k es 0, 1 o 2; y Cx se selecciona entre un grupo que consta de arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo no…

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