DERIVADOS DE PIRROLIDINA N-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIL PEPTIDASA IV.
(10/06/2011) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en donde R1 es H o CN, R2 es -C(R3,R4)-(CH2)n-R5 o -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, R3 es hidrógeno, alquilo C1-7, bencilo, hidroxibencilo o indolilmetileno, R4 es hidrógeno o alquilo C1-C7, o R3 y R4 están unidos el uno al otro para formar un anillo junto al átomo de carbono al que están unidos y -R3-R4- es -(CH2)2-5-, R5 es heteroarilo de 5 miembros, heterociclilo bi- o tricíclico, o aminofenilo; opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, halógeno, CN, CF3, trifluoroacetilo, tiofenilo, fenilo, heteroarilo y heterociclilo monocíclico, dicho fenilo, heteroarilo o heterociclilo monocíclico puede sustituirse opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes independientemente…
DERIVADOS DE DICARBOXAMIDA Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR Xa.
(13/05/2011) Compuestos de la formula (I) **Fórmula** Rc D N C E A H B (I) O en la que A es -CONH-; B es fenilo o piridilo, estando dicho fenilo o piridilo opcionalmente sustituido, por uno o dos atomos de halogeno seleccionados independientemente del grupo constituido por cloro, fluor y bromo; Rces arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido, uno o dos atomos de carbono de dicho anillo arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituido por un grupo carbonilo; Des fenilo, piridilo, tienilo, pirimidinilo, piridacinilo o indolilo, estando opcionalmente sustituido dicho fenilo, piridilo, tienilo, pirimidinilo, piridacinilo o indolilo por un atomo de halogeno seleccionado entre cloro y bromo; R1 R2 R3 R4 E es E-1: , o E-2: R5 R6 R1 y R2 con independencia entre si…
PIRIDO(2,1-A)ISOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE LA DPP-IV.
(22/03/2011) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es -C(O)-N(R5)R6 o -N(R5)R6; R2, R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior o alquenilo inferior, en los que alquilo inferior, alcoxi inferior y alquenilo inferior pueden estar opcionalmente sustituidos por (alcoxi inferior)carbonilo, arilo o heterociclilo; R5 es hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior halogenado o cicloalquilo; R6 es (alquilo inferior)sulfonilo, (alquilo inferior)sulfonilo halogenado, cicloalquilsulfonilo, (alquilo inferior)carbonilo, (alquilo inferior)carbonilo halogenado, cicloalquilcarbonilo; o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA.
(15/09/2010) Compuestos de fórmula (I)
HEXAHIDROPIRIDOISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORAS DE LA DPP-IV.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(03/11/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4745, A61P5/50.
Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 se elige entre** ver fórmula** R2 es hidrógeno o alcoxi C1-C9; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, alquilo C1-C9, alquilo C1-C9 halogenado, halógeno o cicloalquilo; con la condición de que R2, R3, R4, R5 y R6 no sean todos hidrógeno; R7, R8 y R9 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C9, alcoxi C1-C9, hidroxialquilo C1-C9 o alquilo C1-C9 halogenado; con la condición de que R7, R8 y R9 no sean todos hidrógeno; R10 es alquilo C1-C9 o alquilo C1-C9 halogenado; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS DE CICLOALQUILAMINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/135, A61K31/4015, C07D207/32, C07D207/26, A61K31/4418, C07C211/35.
El uso de un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona de **(Ver fórmula)** R2 , R3 , R4 , R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 halo-genados; alcoxi C1-C6 o halógeno; con la condición de que R 2 , R 3 , R 4 , R 5 y R 6 no sean todos hidrógeno; R 7 es alquilo C1-C6; R 8 es alquilo C1-C6; X es >C=O o >SO2; R9 y R 11 son hidrógeno o juntos forman un doble enlace; R10 y R 12 se seleccionan independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C6; m es 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades que están asociadas con DPP-IV.
DERIVADOS DE ACIDO OXAZOL-ARILPROPIONICO QUIRAL Y SU EMPLEO COMO AGONISTAS PPAR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P3/10, A61K31/421, C07D263/32.
Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde R 1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente del grupo constituido por alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno y fluoro-alquilo inferior, R 2 es hidrógeno o alquilo inferior; R 3 y R 4 independientemente uno del otro son hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo inferior, fluoro-alquilo inferior o alcoxilo inferior, en donde al menos uno de R 3 y R 4 no es hidrógeno; R 5 es alcoxilo inferior; R 6 es hidrógeno o alquilo inferior; n es 1; y sales aceptables farmacéuticamente y/o ésteres aceptables farmacéuticamente de los mismos, en donde el termino "inferior" significa un grupo constituido por uno a siete átomos de carbono y el termino "éster farmacéuticamente aceptable" significa derivados en donde un grupo carboxilo se ha convertido en un éster.
HETEROARILACETAMIDAS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(01/12/2008) Los compuestos de fórmula (I) R d - C(o) - N(R e ) - R c - CH2 - C(O) - N(R a )(R b ) (I) en los que R a es hidrógeno o alquilo C1 - 6; R b es R b1 -R b2 , en el que R b1 es arilo o heteroarilo, dicho arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1 - 6 y halógeno, y R b2 es arilo, heteroarilo o heterociclilo, dicho arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, alcoxi C1 - 6, halógeno,…
DERIVADOS DE OXAZOL SUSTITUIDOS POR ACIDO CARBOXILICO PARA USO COMO ACTIVADORES DE PPAR-ALFA Y GAMMA EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES.
(01/01/2007) Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde R 1 es arilo o heteroarilo; R 2 , R 3 , R 4 y R 6 independientemente el uno del otro son hidrógeno, hidroxilo, alquenilo C2 - 8, halógeno, alquilo C1 - 7 o alcoxilo C1 - 7, en donde al menos uno de R 2 , R 3 , R 4 y R 6 no es hidrógeno, o R 3 y R 4 están unidos el uno al otro para formar un anillo junto con los átomos de carbono a los que están unidos, y R 3 y R 4 juntos son -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -CH=CH-O-, -O-CH=CH-, -CH=CH-CH=CH-, -(CH2)3 - 5-, -O-(CH2)2 - 3- o -(CH2)2 - 3-O- y, en donde R 2 y R 6 son como se ha definido antes; R 5 es alcoxilo C1 - 7, alqueniloxilo C2 - 8, (Ver fórmula) R 7 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 8 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 9 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 10 es arilo; n es 1, 2 o 3; en donde…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDINA Y QUINOLINA.
(16/05/2006) La presente invención se refiere a nuevos derivados de piridina, su elaboración y su uso como medicamentos. En particular, la invención se refiere a compuestos de la **fórmula**, en donde R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es un heterociclilo; heterociclilo mono, di, o trisustituido, independientemente, por alquilo inferior, alcoxilo inferior, perfluoro alquilo inferior, amino o halógeno; arilo; o arilo mono, di, o trisustituido, independientemente, por halógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, amino o perfluoro alquilo inferior; R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo…
