Novedosos derivados de pirido-piperazinona sustituidos como moduladores de gamma secretasa.
(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en el que
R1 es Ar1 o Ar2;
R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquiloC3-7, 3,4,5,6-tetrahidropiranilo, 3,4,5,6-tetrahidrotiopiranilo, piperidinilo, o alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquiloxiC1-4 y NR7R8;
Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquiloC1-4;
L es un enlace covalente, 1,2-ciclopropanodiilo, -C(≥O)-alcanodiilC1-6-, alcanodiiloC1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en 3,4,5,6-tetrahidropiranilo,…
Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazina-1,6-diona sustituidos útiles para el tratamiento de (inter alia) enfermedad de Alzheimer.
(27/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o Ar;
con la condición, sin embargo, de que R1 sea alquilo C1-4 o Ar cuando L es un enlace covalente;
R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquilo C3-10 7, tetrahidro-2H-piranilo, tetrahidro-2H-tiopiranilo, piperidinilo, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquil C1-4oxi y NR7R8;
Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo C1-4;
L es un enlace covalente, -(CH2)m-n-Y-(CH2)n-, 1,2-ciclopropanodiilo, alcanodiilo…
Nuevos derivados de indol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.
(29/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en la que:
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloxi C1-4, ciano y Het1;
A1 es CR4a o N; en el que R4a es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquiloxi C1-4 y halo;
A2 es CR4b o N; en el que R4b es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-4, ciano o Het2;
A3 es CR4c o N; en el que R4c es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4;
siempre que un máximo de A1, A2 y A3 sea N;
Het1 y Het2 representan cada uno independientemente un heteroarilo de 5 ó 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en: piridinilo, imidazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo y pirazolilo; en los que dicho heteroarilo de 5 ó 6…
Novedosos derivados tricíclicos de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6-diona como moduladores de la secretasa gamma.
(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es fenilo, naftilo, indolilo, benzotienilo, benzotiazolilo o benzofuranilo; cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes halo;
L está unido en la posición a o b;
L está seleccionado del grupo que consiste en un enlace covalente, -alcanodiil C1-6- y -O-alcanodiil C1-6-; Y es -Q-(CH2)m-, -CH2-Q-CH2-, -(CH2)n-,
-(CH2)n- en la…
Derivados novedosos de triazolil piperazina y triazolil piperidina como moduladores de la gamma secretasa.
(04/03/2015) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus formas estereoisómeras, en las que
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes halo, y alquiloxi C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes halo;
L1 es NR6, O, carbonilo o un enlace covalente; en la que R6 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R3 representa alquilo C1-4;
R4a y R4b se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4;
X es N o CH;
L2 es O, CH2 o un enlace covalente; con la condición de que cuando L2 es O, entonces X es CH;
R5 es hidrógeno o alquilo C1-4.
Y1 es CH o N;
Y2 es CR7 o N;
en la que R7 representa H o alquiloxi C1-4;
o…
Derivados de triazol e imidazol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.
(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-4;
X es CH o N;
A1 es CR3a o N; en el que R3a es hidrógeno; halo; ciano; alquilo C1-4; o alquiloxilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
A2 es CR3b o N; en el que R3b es hidrógeno; flúor; o alquiloxilo C1-4;
A3 y A4 son cada uno independientemente CH; CF; o N;
siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N;
Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a), (b) o (c)
R4a es hidrógeno; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo; piperidinilo;…
Compuestos heterocíclicos bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa.
(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en el que
Het1 es un heterociclo aromático de 5 miembros o 6 miembros, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) o (a-5) R0 es H o alquilo C1-4;
R1 es H, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4 alquilo C1-4;
R2 es alquilo C1-4;
X es O o S;
G1 es CH o N;
G2 es CH, N o C sustituido con alquilo C1-4;
siempre que G1 y G2 25 no sean simultáneamente N;
G3 es CH o N;
R10a y R10b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
A1 es CR3 o N; en el que R3 es H, halo o alquiloxilo C1-4;
A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o…
Derivados de imidazol bicíclicos sustituidos como moduladores de gamma-secretasa.
(26/02/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R0 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
X es CR7 o N; en el que R7 es hidrógeno o halo;
A1 es CR1 o N;
A2 es CR8 o N;
A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N;
siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N;
R2 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4;
R8 es hidrógeno o halo;
R3 es hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, halo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo, Ar, alquiloxilo C1-6, cicloalquiloxilo C3-7 y cicloalquilo C3-7; carboxilo; alquenilo C1-4; NR5R6-carbonilo;…
Derivados de benzoxazol, bencimidazol, oxazolopiridina e imidazopiridina sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.
(18/12/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que:
R1 es hidrógeno, ciano, CF3, halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxilo y alquiloxilo C1-4;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
X es CR5 o N;
R5 es hidrógeno o halo;
A1 es CR6 o N;
R6 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4;
A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o N;
siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N;
Y1 es CH o N;
Y2 es CR4 o N;
Y3 es CH o N;
siempre que sólo uno de Y1, Y2 e Y3 pueda representar N;
R4 es hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-4, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…
Derivados de indazol y aza-indazol sustituidos como moduladores de gamma-secretasa.
(27/11/2013) Un compuesto de fórmula (I)
o una forma estereoisómera del mismo, en la cual
R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-4, cicloalquilo C3-7, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo y fenilo; cicloalquilo C3-7; tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, 1,3-benzodioxolilo o fenilo; en que cada fenilo independiente está opcionalmente sustituido con uno o más sustitituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
R2 es hidrógeno, ciano o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido…
DERIVADOS DE 2-AMINO-QUINAZOLINA USADOS COMO INHIBIDORES DE BETA-SECRETASA (BACE).
(09/02/2011) Un compuesto de la fórmula (I) (l) en donde R0 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, metilo y CF3; R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo; trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metoxi, etoxi y metil-carbonil; A1 se selecciona del grupo formado por etilo, 1-metil-etil, -(R)-metil-etil, -(S)-metil-10 etil, 1-n-propil-etil, -(R)-n-propil-etil, -(S)-n-propil-etil, 1-isopropil-etil, -(R)-isopropil-etil, -(S)-isopropil-etil, 1-ciclohexil-etil, -(R)-ciclohexil-etil, -(S)-ciclohexil-etil, 1-fenil-etil, 1-(4-hidroxibencil)-etil, -(R)-(4-hidroxibencil)-etil, -(S)-(4-hidroxibencil)-etil, 1-(1-carboxi-2-hidroxi-etil), 1-(S)-(1-carboxi-2-hidroxi-etil), 1-(R)-(1-carboxi-2-hidroxi-etil), 1-(1-carboxi-2-t-butoxi-etil),…
BENZOTIENO(3,2-C)PIRIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE ALFA2.
(16/12/2007) Un compuesto de fórmula una forma N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que: cada R1 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, nitro, hidroxi o alquil C1-4 oxi; Alk es alcanodiilo C1-6; n es 1 ó 2; p es 0, 1 ó 2; D es 1- o 2-bencimidazolilo, 2(3H)benzoxazolon-3-ilo o un radical de fórmula en el que cada X representa independientemente O, S o NR12; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, arilo o arilalquilo C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquil C1-6 oxi, alquil C1-6 tio, amino o mono- o di(alquil C1-6)amino; cada R4, R5, R6, R7, R8, R10, R11 y R12 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R9 es hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo; o R3 y R4 tomados juntos pueden formar un radical bivalente -R3-R4- de fórmula -CH2-CH2-CH2- (a-1); -CH2-CH2-CH2-CH2-…
DERIVADOS DE 1,2,3,4-TETRAHIDRO-BENZOFURO(3 ,2)PIRIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/435, C07D491/04, C07D498/04, C07D513/04.
Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la cual: cada R1 es independientemente hidrógeno, halógeno, C1-6alquilo, nitro, hidroxi o C1-4alquiloxi; Alk es C1-6alcanodiílo; n es 1 ó 2; D es 1- ó 2-bencimidazolilo, 2(3H)benzoxazolona-3-ilo o un radical de fórmula **(Fórmula)** en las cuales cada X representa independientemente O, S o NR12; R2 es hidrógeno, C1-6alquilo, arilo o aril-C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, C1-6alquiltio, amino o mono- o ddi(C1-6alquil)amino; R4, R5, R6, R7, R8, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno o C1-6alquilo; R9 es hidrógeno, C1-6alquilo o arilo; o R3 y R4, considerados juntos, pueden formar un radical bivalente -R3-R4- de fórmula CH2 - CH2 - CH2 (a-1); -CH2 - CH2 - CH2 - CH2 (a-2); -CH = CH - CH2 (a-3); -CH2 - CH = CH (a-4).
