Derivados de (4-hidroxi-2-fenil-1,3-tiazol-5-il)metanona como antagonistas de TRPM8.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/08/2019). Solicitante/s: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A.. Clasificación: A61P11/00, A61P29/00, A61P13/00, C07D417/06, A61K31/381, A61K31/4535, A61K31/4155, A61K31/4436, A61K31/5377, C07D277/56, A61K31/4025, A61K31/5355.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es un grupo heterocíclico alifático o aromático, de 5, 6 o 7 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que, cuando está sustituido, dicho heterociclo alifático o aromático, de 5, 6 o 7 miembros está sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de cicloalquilo o alquilo C1-C3, Cl y F o está sustituido con R3 y R4 que tomados juntos forman un resto cíclico saturado; y
R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C2, F, Cl y OH;
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2757324_T3.pdf
Derivados de 2-aril-4-hidroxi-1,3-tiazol útiles como inhibidores de TRPM8 en el tratamiento de neuralgia, dolor, EPOC y asma.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/03/2019). Solicitante/s: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A.. Clasificación: A61P29/00, A61K31/426, C07D417/04, C07D263/42.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
X es oxígeno, azufre, NH, NOH, o NOMe;
R es un grupo seleccionado de arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de
- hidrógeno,
- halógeno,
- CF3,
- alquilo C1-C6 lineal o ramificado,
- OR5 y
- NR6R7, en donde R5, R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
R1 es un grupo seleccionado de
- alquilo C1-C6 lineal o ramificado,
- (CH2)m-OR2, en donde m es un número entero entre 1 y 3 y R2 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C3 lineal,
- cicloalquilo C3-C6, y
- N(R3)OR4, en donde R3 y R4 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C3 lineal o ramificado, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para su uso como un medicamento.
PDF original: ES-2724111_T3.pdf
(18/04/2018) Compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
X se selecciona de S u O;
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
-OR5 en la que R5 se selecciona de H; alquilo C1-C4, trifluorometanosulfonilo, bencilo, (trifluorometil)bencilo, (halo)bencilo, (trifluorometil)benzoílo, N-bencilcarbamoílo, ciclohexiloxiacetoílo sustituido con al menos un grupo alquilo C1-C3, (alcoxi C1-C3)metilo, alcanoílo C1-C3 y CH2CH2NHR6, en la que R6 se selecciona de H y (furan-2-il)metilo;
-NHR7 en la que R7 se selecciona de H, terc-butoxicarbonilo, alcanoílo C1-C3, (4-trifluorometil)benzoílo, Nfenilaminoacarbonilo, CH2R8, en la que
R8 se selecciona…
Antagonistas del receptor de bradiquinina y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(04/01/2017) El compuesto de formula (I):**Fórmula**
y sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que
X e Y son diferentes el uno del otro y son O o NH;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en
alquilo C1-C6; cicloalquilo C3-C6 y haloalquilo C1-C3.
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en:
- alquilo Ci-Cs;
- cicloalquilo C3-C6;
- fenilo sin sustituir o sustituido con al menos un grupo seleccionado entre -O-alquilo C1-C4 y alquilo C1-C4;
- benzotiofeno;
- un anillo heteroaromatico de 5 o 6 miembros seleccionado entre piridina y pirrol. R3 se selecciona entre el grupo que consiste en:
- alquilo CrCs;
- (CH2)mCOCH3l en el que m es un numero entero comprendido entre 1 y 4;
- (CH2)n-Z, en el que n es un numero entero comprendido entre 1 y 3, y Z se selecciona…
Antagonistas del receptor de TRPM8.
(30/11/2015) Compuestos que tienen la fórmula (I):**Fórmula**
y sus sales farmacéuticamente aceptables,
en donde
R se selecciona de
- H, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' y SO2N(R')2, en donde R' se selecciona de alquilo(C1-C4) lineal o ramificado;
X se selecciona de:
- F, Cl, alquilo(C1-C3), NH2 y OH
Y se selecciona de:
- -O-, CH2, NH y SO2
R1 y R2, independientemente uno de otro, se seleccionan de
- H, F y alquilo(C1-C4) lineal o ramificado;
R3 y R4, independientemente uno de otro, se seleccionan de
- H y alquilo(C1-C4) lineal o ramificado;
Z se selecciona de:
- NR6 y R6R7N+, en donde…
Ácidos 2-aril-propiónicos y derivados y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(14/01/2015) Compuestos de fórmula (I),**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en donde
R1 se selecciona de
- H y CH3;
R2 se selecciona de
- H y alquilo lineal C1-C4;
X es OH o un residuo de fórmula NHR3
en donde R3
se selecciona de
- H, OH, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C5, alcoxi C1-C5;
- alquilo lineal o ramificado C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, fenilalquilo C1-C6, sustituido con un grupo carboxi (COOH);
- un residuo de fórmula SO2R4 en donde R4 es alquilo C1-C2, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C3;
Y es un heteroátomo seleccionado entre:
- S, O y N; Z es un resto seleccionado entre
-…