Análogos de amilorida espirocíclicos como bloqueantes de ENaC.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/09/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/497, C07D403/12, C07D471/04, C07D471/10, C07D471/20, C07D473/34, C07D487/04, C07D487/10, C07D519/00.
Un compuesto que se selecciona de
**(Ver fórmulas)**
o solvatos, hidratos o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2654395_T3.pdf
Pirazin-carboxamidas de tipo amilorida como bloqueantes de ENaC.
(10/08/2016) Compuesto según la fórmula la**Fórmula**
en la que
R6 y R11 son ambos H;
R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente de H; SO2R16; arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; alquilo C1-C8 sustituido con un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z, un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z o un grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z;
R16 se selecciona de alquilo C1-C8, arilo y un grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros;
Z se selecciona independientemente de OH, arilo, O-arilo, aralquilo…
Derivados de pirazina como bloqueadores del ENaC.
(18/02/2015) Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R10 está representado por la fórmula 2:
-(alquileno de 0 a 3 átomos de carbono)-B-X-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13, en donde los grupos alquileno están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Z;
B es ariIo opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z;
X se selecciona a partir de un enlace, -NR15(SO2)-, -(SO2)NR15-, -(SO2)-, -NR15C(O)-, -C(O)NR15-, -NR15C(O)NR17-, - NR15C(O)O-, -NR15 -, C(O)O, OC(O), C(O), O y S;
R11a, R11b, R11c, R12a, R12b y R12c se seleccionan cada uno independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; o
R11a y R12a junto con el átomo de carbono al cual están…
AMIDAS N-(4-ARILOXIPIPERIDIN-1-ILALQUIL) CINAMICAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CCR3-3.
(02/12/2010) Un compuesto de la formula I **Fórmula** en forma libre o de sal, donde 5 Ar1 es fenilo sustituido por uno o mas sustituyentes seleccionados de halogeno, ciano, nitro, y alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por ciano o halogeno, Ar2 es fenilo o naftilo que se sustituye o no se sustituye por uno o mas sustituyentes seleccionados de halogeno, ciano, hidroxi, nitro, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8 o alcoxicarbonilo C1-C8, 10 R1 es alquilo C1-C8 sustituido por hidroxi, alcoxi C1-C8, aciloxi, -N(R2)R3, halogeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C8, fenil-alcoxicarbonilo C1-C8, -CON(R4)R5 o por un grupo organico ciclico monovalente, R2 y R3 son cada uno independientemente hidrogeno o alquilo C1-C8, o R2 es hidrogeno y R3 es acilo o -SO2R6, o R2 y R3 junto con el atomo…
COMPUESTOS DE PIPERIDINA PARA USO COMO INHIBIDORES CCR-3.
(17/03/2010) Un compuesto de la Fórmula
DERIVADOS DE QUINUCLIDINA QUE SE UNEN A RECEPTORES MUSCARINICOS M3.
(23/12/2009) Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en sal o en forma de zwitterión en donde R1 y R3 son cada uno independientemente un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico con de 4 a 12 miembros que posee por lo menos un anillo de heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, o -CR1R2R3 que conjuntamente forman un grupo de fórmula **(Ver fórmula)** en donde R es un enlace, -O-, -S-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2-CH2-, amino o N(CH3)-; R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, C1-C8-alcoxi o C1-C8-alquilo opcionalmente sustituido por hidroxi; R4 es C1-C8-alquilo sustituido por -NR5-CO-R6 o -CO-NR9R10; R5 es hidrógeno…
DERIVADOS DE 8-QUINOLINXANTINA Y 8-ISOQUINOLINXANTINA COMO INHIBIDORES DE PDE 5.
(01/07/2004) Un compuesto de fórmula en forma libre o de sal, donde R1 es hidrógeno o alquilo opcionalmente substituido por hidroxi, alcoxi o alquiltio, R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alquilcarboniloxialquilo , alcoxialquilo, alquiltioalquilo, alquenilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, aralquilo en el que el anillo arílico del mismo está opcionalmente condensado a un grupo heterocíclico de 5 miembros o está opcionalmente substituido por uno o más substituyentes seleccionados de alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, halógeno, hidroxi, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo , dialquilaminosulfonilo , alquilsulfonilamino o dialquilaminosulfonilamino , R3 es hidrógeno o alquilo opcionalmente substituido por hidroxi, alcoxi o alquiltio, R4 es hidrógeno o alquilo, R5 es un grupo quinolinilo, isoquinolinilo u oxodihidroisoquinolinilo…